Канабиноидни рецептор 2

С Википедије, слободне енциклопедије
Канабиноидни рецептор 2 (макрофаг)
Приказ базиран на ПДБ 2КИ9​.
Доступне структуре
2КИ9
Идентификатори
Симболи ЦНР2; ЦБ-2; ЦБ2; ЦX5
Вањски ИД ОМИМ605051 МГИ104650 ХомолоГене1389 ИУПХАР: ЦБ2 ГенеЦардс: ЦНР2 Гене
Преглед РНК изражавања
подаци
Ортолози
Врста Човек Миш
Ентрез 1269 12802
Енсембл ЕНСГ00000188822 ЕНСМУСГ00000062585
УниПрот П34972 П47936
РефСеq (мРНА) НМ_001841.2 НМ_009924.3
РефСеq (протеин) НП_001832.1 НП_034054.3
Локација (УЦСЦ) Цхр 1:
24.2 - 24.29 Мб
Цхр 4:
135.45 - 135.48 Мб
ПубМед претрага [1] [2]

Канабиноидни рецептор тип 2 (ЦБ2) је Г протеин спрегнути рецептор из фамилије канабиноидних рецептора која је код људи кодирана CNR2 геном.[1][2] Он је блиско сродан са канабиноидним рецептором тип 1, који је у знатној мери одговоран за ефикасност ендоканабиноидно посредоване пресинаптичке инхибиције, психоактивних својстава тетрахидроканабинола, активног агента марихуане, и других фитоканабиноида.[1][3] Главни ендогени лиганд за CB2 рецептор је 2-арахидоноилглицерол (2-AG).[2]

CB2 је био клониран 1993. од стране истраживачке групе из Кембриџа која је трагала за другим канабиноидним рецептором који би могла да објасни фармаколошке особине тетрахидроканабинола.[1] Рецептор је идентификован међу цДНА молекулима на бази сличности његове аминокиселинске секвенце са канабиноидним рецепторским типом 1 (CB1) рецептора, откривеним 1990.[4] Откриће овог рецептора је помогло у пружању молекулског објашњења за успостављање дејства канабиноида у имунском систему.

Структура[уреди | уреди извор]

ЦБ2 рецептор је кодиран ЦНР2 геном.[5][6] Око 360 аминокиселина сачињавају људски ЦБ2 рецептор, те је он донекле краћи од 473 аминокиселина дугог ЦБ1 рецептора.[6]

Као и други Г протеин спрегнутих рецептор, тхе ЦБ2 рецептор има седам трансмембранских домена,[7] гликозилисани N-терминус, и интраћелијски C-терминус.[6] C-терминус ЦБ2 рецептора има критичну улогу у регулацији лигандом индуковане десензитизације рецептора и умањеном изражавању након вишеструке примене агониста,[6] те је могуће да чини рецептор мање респонзивним на специфичне лиганде.

Људски ЦБ1 и ЦБ2 рецептори имају око 44% аминокиселинске сличности.[1] Кад се само трансмембрански региони рецептора узму у обзир, аминокиселинска сличност између два рецептора је око 68%.[6] Аминокиселинска секвенца ЦБ2 рецептора је у мањој мери очувана код различитих врста (човек и глодари) у поређењу са ЦБ1 рецептором.[8] На основу рачунарског моделовања, интеракција лиганда са ЦБ2 рецепторским остацима S3.31 и F5.46 одређује разлику селективности између ЦБ1 и ЦБ2 рецептора.[9] У ЦБ2 рецепторима, липофилне групе формирају интеракције са F5.46 остатком, омогућавајући формирање водоничне везе са S3.31 остатком.[9] Те интеракције индукују конформациону промену структуре рецептора, која иницира активацију разних интраћелијских сигналних путева.[9]

Лиганди[уреди | уреди извор]

Доступан је знатан број селективних лиганда ЦБ2 рецептора.[10]

Агонисти[уреди | уреди извор]

Антагонисти и инверзни агонисти[уреди | уреди извор]

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ а б в г Мунро С, Тхомас КЛ, Абу-Схаар M (1993). „Молецулар цхарацтеризатион оф а перипхерал рецептор фор цаннабиноидс”. Натуре. 365 (6441): 61—5. ПМИД 7689702. дои:10.1038/365061а0. 
  2. ^ а б Басу, С.; Раy, А.; Диттел, Б. Н. (2011). „Цаннабиноид Рецептор 2 (ЦБ2) ис Цритицал фор тхе Хоминг анд Ретентион оф Маргинал Зоне Б Линеаге Целлс анд фор Еффициент Т-индепендент Иммуне Респонсес”. Тхе Јоурнал оф Иммунологy. 187 (11): 5720—5732. ПМЦ 3226756Слободан приступ. ПМИД 22048769. дои:10.4049/јиммунол.1102195. 
  3. ^ „Ентрез Гене: ЦНР2 цаннабиноид рецептор 2 (мацропхаге)”. 
  4. ^ Елпхицк, M. Р.; Егертова, M. (2001). „Тхе неуробиологy анд еволутион оф цаннабиноид сигналлинг”. Пхилосопхицал Трансацтионс оф тхе Роyал Социетy Б: Биологицал Сциенцес. 356 (1407): 381—408. ПМЦ 1088434Слободан приступ. ПМИД 11316486. дои:10.1098/рстб.2000.0787. 
  5. ^ Мунро С, Тхомас КЛ, Абу-Схаар M (1993). „Молецулар цхарацтеризатион оф а перипхерал рецептор фор цаннабиноидс”. Натуре. 365 (6441): 61—5. ПМИД 7689702. дои:10.1038/365061а0. 
  6. ^ а б в г д Цабрал ГА, Гриффин-Тхомас L (2009). „Емергинг роле оф тхе цаннабиноид рецептор ЦБ2 ин иммуне регулатион: тхерапеутиц проспецтс фор неуроинфламматион.”. Еxперт Рев Мол Мед. 11: е3. ПМЦ 2768535Слободан приступ. ПМИД 19152719. дои:10.1017/С1462399409000957. 
  7. ^ Сyлваине Г, Сопхие M, Марцханд Ј, Дуссоссоy D, Царриере D, Цараyон П, Монсиф Б, Схире D, ЛЕ Фур Г, Цаселлас П (1995). „Еxпрессион оф Централ анд Перипхерал Цаннабиноид Рецепторс ин Хуман Иммуне Тиссуес анд Леукоцyте Субпопулатионс”. Еур Ј Биоцхем. 232 (1): 54—61. ПМИД 7556170. дои:10.1111/ј.1432-1033.1995.тб20780.x. 
  8. ^ Гриффин Г, Тао Q, Абоод МЕ (2000). „Цлонинг анд пхармацологицал цхарацтеризатион оф тхе рат ЦБ(2) цаннабиноид рецептор”. Ј Пхармацол Еxп Тхер. 292 (3): 886—894. ПМИД 10688601. 
  9. ^ а б в Туццинарди Т, Феррарини ПЛ, Манера C, Орторе Г, Саццоманни Г, Мартинелли А (2006). „Цаннабиноид ЦБ2/ЦБ1 селецтивитy. Рецептор моделинг анд аутоматед доцкинг аналyсис”. Ј Мед Цхем. 49 (3): 984—994. ПМИД 16451064. дои:10.1021/јм050875у. 
  10. ^ Марриотт КС, Хуффман ЈW (2008). „Рецент адванцес ин тхе девелопмент оф селецтиве лигандс фор тхе цаннабиноид ЦБ(2) рецептор”. Цурр Топ Мед Цхем. 8 (3): 187—204. ПМИД 18289088. дои:10.2174/156802608783498014. Архивирано из оригинала 12. 1. 2013. г. Приступљено 9. 10. 2018. 

Литература[уреди | уреди извор]

Види још[уреди | уреди извор]

Спољашње везе[уреди | уреди извор]