Adenozinski A1 receptor

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Аденозински А1 рецептор
Идентификатори
Симболи АДОРА1; РДЦ7
Вањски ИД ОМИМ102775 МГИ99401 ХомолоГене20165 ИУПХАР: А1 ГенеЦардс: АДОРА1 Гене
Преглед РНК изражавања
ПББ ГЕ АДОРА1 216220 с ат тн.пнг
ПББ ГЕ АДОРА1 205481 ат тн.пнг
подаци
Ортолози
Врста Човек Миш
Ентрез 134 11539
Енсембл ЕНСГ00000163485 ЕНСМУСГ00000042429
УниПрот П30542 Q3УРГ8
РефСеq (мРНА) НМ_000674 НМ_001008533
РефСеq (протеин) НП_000665 НП_001008533
Локација (УЦСЦ) Цхр 1:
201.33 - 201.4 Мб
Цхр 1:
136.02 - 136.05 Мб
ПубМед претрага [1] [2]

Аденозински А1 рецептор[1] је члан групе аденозинских рецептгора, Г протеин-спрегнутих рецептора чији ендогени лиганд је аденозин.

Биохемија[уреди]

А1 рецептори учествују у промовисању сна путем инхибиције холинергичких неурона базалног предњег мозга.[2] А1 рецептори су такође присутни у глатким мишићима широм васкуларног система.[3]

Сигнализација[уреди]

Активација аденозинског А1 рецептора агонистом узрокује везивање Gi1/2/3 ili Go proteina. Vezivanje Gi1/2/3 proteina izaziva inhibiciju adenilat ciklaze, i stoga umanjenje cAMP концентрације. Повишење концентрације инозитол-трифосфата/диацилглицерола је последица активације фосфолипазе C, док је елевација нивоа арахидонске киселине посредовано DAG липазом, која одваја DAG и формира арахидонску киселину.

Неколико типова калијумских канала се активира, док се N-, P-, и Q-типови калцијумских канала инхибирају.[4]

Механизам[уреди]

Овај рецептор има инхибиторну функцију на већину ткива. У мозгу, он успорава метаболичку активност комбинацијом дејстава. Пресонаптички, он редукује отпуштање из синаптичких везикула.

Лиганди[уреди]

Кофеин, као и теофилин, су антагонисти А1 и А рецептора у мозгу.

===Агонисти===

Антагонисти

Неселективни
Селективни

Литература[уреди]

  1. ^ Тоwнсенд-Ницхолсон А, Бакер Е, Сцхофиелд ПР, Сутхерланд ГР (1995). „Лоцализатион оф тхе аденосине А1 рецептор субтyпе гене (АДОРА1) то цхромосоме 1q32.1”. Геномицс. 26 (2): 423—5. ПМИД 7601478. дои:10.1016/0888-7543(95)80236-Ф. 
  2. ^ Елменхорст D, Меyер ПТ, Wинз ОХ, Матусцх А, Ермерт Ј, Цоенен ХХ, Басхеер Р, Хаас ХЛ, Зиллес К, Бауер А (2007). „Слееп деприватион инцреасес А1 аденосине рецептор биндинг ин тхе хуман браин: а поситрон емиссион томограпхy студy”. Ј. Неуросци. 27 (9): 2410—5. ПМИД 17329439. дои:10.1523/ЈНЕУРОСЦИ.5066-06.2007. 
  3. ^ Таwфик ХЕ, Сцхнерманн Ј, Олденбург ПЈ, Мустафа СЈ (2005). „Роле оф А1 аденосине рецепторс ин регулатион оф васцулар тоне”. Ам. Ј. Пхyсиол. Хеарт Цирц. Пхyсиол. 288 (3): Х1411—6. ПМИД 15539423. дои:10.1152/ајпхеарт.00684.2004. 
  4. ^ Фредхолм ББ, ИЈзерман АП, Јацобсон КА, Клотз КН, Линден Ј (2001). „Интернатионал Унион оф Пхармацологy. XXV. Номенцлатуре анд цлассифицатион оф аденосине рецепторс”. Пхармацол. Рев. 53 (4): 527—52. ПМИД 11734617. 
  5. ^ Готтлиеб СС, Братер DC, Тхомас I, Хавранек Е, Боурге Р, Голдман С, Дyер Ф, Гомез M, Беннетт D, Тицхо Б, Бецкман Е, Абрахам WТ (2002). „БГ9719 (ЦВТ-124), ан А1 аденосине рецептор антагонист, протецтс агаинст тхе децлине ин ренал фунцтион обсервед wитх диуретиц тхерапy”. Цирцулатион. 105 (11): 1348—53. ПМИД 11901047. дои:10.1161/хц1102.105264. 
  6. ^ Греенберг Б, Тхомас I, Банисх D, Голдман С, Хавранек Е, Массие БМ, Зху Y, Тицхо Б, Абрахам WТ (2007). „Еффецтс оф мултипле орал досес оф ан А1 аденосине антагонист, БГ9928, ин патиентс wитх хеарт фаилуре: ресултс оф а плацебо-цонтроллед, досе-есцалатион студy”. Јоурнал оф тхе Америцан Цоллеге оф Цардиологy. 50 (7): 600—6. ПМИД 17692744. дои:10.1016/ј.јацц.2007.03.059. 
  7. ^ Гивертз MM, Массие БМ, Фиелдс ТК, Пеарсон ЛЛ, Диттрицх ХЦ (2007). „Тхе еффецтс оф КW-3902, ан аденосине А1-рецептор антагонист,он диуресис анд ренал фунцтион ин патиентс wитх ацуте децомпенсатед хеарт фаилуре анд ренал импаирмент ор диуретиц ресистанце”. Јоурнал оф тхе Америцан Цоллеге оф Цардиологy. 50 (16): 1551—60. ПМИД 17936154. дои:10.1016/ј.јацц.2007.07.019. 
  8. ^ Цоттер Г, Диттрицх ХЦ, Wеатхерлеy БД, Блоомфиелд ДМ, О'Цоннор CM, Метра M, Массие БМ (2008). „Тхе ПРОТЕЦТ пилот студy: а рандомизед, плацебо-цонтроллед, досе-финдинг студy оф тхе аденосине А1 рецептор антагонист ролофyллине ин патиентс wитх ацуте хеарт фаилуре анд ренал импаирмент”. Јоурнал оф Цардиац Фаилуре. 14 (8): 631—40. ПМИД 18926433. дои:10.1016/ј.цардфаил.2008.08.010. 

Спољашње везе[уреди]