Дихидрексидин
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
5,6,6а,7,8,12б-хексахидро-бензо(а)фенантридин-10,11-диол | |
| Идентификатори | |
| CAS број | 137417-08-4  |
| ATC код | none |
| PubChem | CID 5311070 |
| UNII | 32D64VH037 |
| ChEMBL | CHEMBL25856 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C17H17NO2 |
| Моларна маса | 267,322 g/mol |
Дихидрексидин (DAR-0100) је умерено селективни пуни агонист допаминских D1 и D5 рецептора.[1] Он је око 10 пута селективнији за D1 и D5 него за D2 рецептор.[2] Мада дихидрексидин има делимичан афинитет за D2 рецептор, он има функционално селективану D2 сигнализацију, из ког разлога се не понаша као D2 агонист.[3]
Дихидрексидин је показао импресивно антипаркинсонско дејство у моделу на приматима,[4] и био је испитиван за третман Паркинсонове болести.[5] У раним клиничким испитивањима лек је коришћен интравенозно што је довело до знатене хипотензије тако да је развој заустављен.[6] Развој је обновљен кад је показано да су мање супкутане дозе безбедне.[7] Томе је следила пилот студија за шизофренију[8] и клиничка испитивања с циљем процењивања његове ефикасности у побољшању когнитивног и меморијског дефицита код шизофреније и шизотипног поремећаја.
Објавлено је више прегледа релевантносити овог једињења.[9][10][11]
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ Ловенберг ТW, Бреwстер WК, Моттола ДМ, Лее РЦ, Риггс РМ, Ницхолс ДЕ, Леwис МХ, Маилман РБ (1989). „Дихyдреxидине, а новел селецтиве хигх потенцy фулл допамине D-1 рецептор агонист.”. Еур Ј Пхармацол. 166 (1): 111—113. ПМИД 2572425.
- ^ Моттола ДМ, Бреwстер WК, Цоок ЛЛ, Ницхолс ДЕ, Маилман РБ (1992). „Дихyдреxидине, а новел фулл еффицацy Д1 допамине рецептор агонист.”. Ј Пхармацол Еxп Тхер. 262 (1): 383—393. ПМИД 1352553.
- ^ Дарнеy КЈ Јр; Леwис МХ; Бреwстер WК; Ницхолс ДЕ; Маилман РБ. (1991). „Бехавиорал еффецтс ин тхе рат оф дихyдреxидине, а хигх-потенцy, фулл-еффицацy Д1 допамине рецептор агонист.”. Неуропсyцхопхармацологy. 5 (3): 187—195. ПМИД 1684499.
- ^ Таyлор ЈР, Лаwренце МС, Редмонд ДЕ Јр, Елсwортх ЈД, Ротх РХ, Ницхолс ДЕ, Маилман РБ (1991). „Дихyдреxидине, а фулл допамине Д1 агонист, редуцес МПТП-индуцед паркинсонисм ин монкеyс.”. Еур Ј Пхармацол. 199 (3): 389—391. ПМИД 1680717.
- ^ Маилман РБ, Ницхолс ДЕ (1998). „Допамине Д1 рецептор агонистс ас антипаркинсон другс.”. Трендс Пхармацол Сци. 19 (7): 255—256. ПМИД 9703756.
- ^ Бланцхет ПЈ, Фанг Ј, Гиллеспие M, Сабоуњиан L, Лоцке КW, Гамманс Р, Моурадиан MM, Цхасе ТН (1998). „Еффецтс оф тхе фулл допамине Д1 рецептор агонист дихyдреxидине ин Паркинсон'с дисеасе.”. Цлин Неуропхармацол. 21 (6): 339—343. ПМИД 9844789.
- ^ Георге МС, Молнар ЦЕ, Гренеско ЕЛ, Андерсон Б, Му Q, Јохнсон К, Нахас З, Кнабле M, Фернандес П, Јунцос Ј, Хуанг X, Ницхолс ДЕ, Маилман РБ (2007). „А сингле 20 мг досе оф дихyдреxидине (ДАР-0100), а фулл допамине Д1 агонист, ис сафе анд толератед ин патиентс wитх сцхизопхрениа.”. Сцхизопхр Рес. 93 (1-3): 42—50. ПМИД 17467956.
- ^ Му Q, Јохнсон К, Морган ПС, Гренеско ЕЛ, Молнар ЦЕ, Андерсон Б, Нахас З, Козел ФА, Косе С, Кнабле M, Фернандес П, Ницхолс ДЕ, Маилман РБ, Георге МС (2007). „А сингле 20 мг досе оф тхе фулл Д1 допамине агонист дихyдреxидине (ДАР-0100) инцреасес префронтал перфусион ин сцхизопхрениа.”. Сцхизопхр Рес. 94 (1-3): 332—341. ПМИД 17596915.
- ^ Маилман Р, Хуанг X, Ницхолс ДЕ (2001). „Паркинсон'с дисеасе анд Д1 допамине рецепторс.”. Цурр Опин Инвестиг Другс. 2 (11): 1582—1591. ПМИД 11763161.
- ^ Салми П, Исацсон Р, Кулл Б (2004). „Дихyдреxидине--тхе фирст фулл допамине Д1 рецептор агонист.”. ЦНС Друг Рев. 10 (3): 230—242. ПМИД 15492773.
- ^ Зханг Ј, Xионг Б, Зхен X, Зханг А (2009). „Допамине Д1 рецептор лигандс: wхере аре wе ноw анд wхере аре wе гоинг.”. Мед Рес Рев. 29 (2): 272—294. ПМИД 18642350. дои:10.1002/мед.20130.
Спољашње везе[уреди | уреди извор]
 | Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
