Lisurid

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Lisurid
Lisuride.svg
IUPAC ime
1,1-Diethyl-3-(7-metil-4,6,6a,7,8,9-heksahidro-indolo[4,3-fg]hinolin-9-il)-ureja
Klinički podaci
Drugs.comInternacionalno ime leka
Način primeneOralno, supkutano, transdermalno
Pravni status
Pravni status
  • Samo na recept
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost10-20% za lisurid vodonik maleat
Vezivanje proteinaoko 15%
MetabolizamHepatički
Poluvreme eliminacije2 sata
Izlučivanjerenalno i bilijarno u jednakim količinama
Identifikatori
CAS broj18016-80-3 ДаY
ATC kodG02CB02 (WHO) N02CA07
PubChemCID 28864
IUPHAR/BPS227
DrugBankDB00589 ДаY
ChemSpider26847 ДаY
UNIIE0QN3D755O ДаY
KEGGD08132 ДаY
ChEBICHEBI:51164 ДаY
ChEMBLCHEMBL157138 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC20H26N4O
Molarna masa338,447 g/mol

Lisurid (Dopergin, Proclacam, Revanil) je antiparkinsonski agens iz izo-ergolinske klase. On je hemijski srodan sa dopaminergičnim ergolinskim lekom za Parkinsonovu bolest.

Lisurid se se koristi za snižavanje prolaktina i, u niskim dozama, za sprečavanje migrenskih napada. Smatra se da upotreba lisurida kao inicijalnog antiparkinsonskog tretmana može da produži period tokom kojeg nije neophodno da se koristi levodopa. Preliminarna ispitivanja sugerišu da dermalna primena lisurida može da bude korisna u lečenju Parkinsonove bolesti. Lisurid se veoma slabo apsorbuje pri oralnoj promeni i ima kratak poluživot, te produžena transdermalna primena ima znatnu prednost.

Mod dejstva[уреди]

Lisurid je parcijalni agonist dopaminskog i serotoninskog receptora. On ima visok afinitet za dopaminske D2, D3 i D4 receptore, kao i za serotoninske 5-HT1A[1] i 5-HT2A/C receptore.[2] Dok lisurid ima sličan profil vezivanja za receptore kao i bolje poznati i hemijski sličan ergoloid N,N-dietil-lisergamid (LSD), on nema psihodelne efekte.[3]

Reference[уреди]

  1. ^ Marona-Lewicka D, Kurrasch-Orbaugh DM, Selken JR, Cumbay MG, Lisnicchia JG, Nichols DE (2002). „Re-evaluation of lisuride pharmacology: 5-hydroxytryptamine1A receptor-mediated behavioral effects overlap its other properties in rats”. Psychopharmacology (Berl.). 164 (1): 93—107. PMID 12373423. doi:10.1007/s00213-002-1141-z. 
  2. ^ Egan CT, Herrick-Davis K, Miller K, Glennon RA, Teitler M (1998). „Agonist activity of LSD and lisuride at cloned 5HT2A and 5HT2C receptors”. Psychopharmacology (Berl.). 136 (4): 409—14. PMID 9600588. doi:10.1007/s002130050585. 
  3. ^ González-Maeso J, Weisstaub NV, Zhou M, Chan P, Ivic L, Ang R, Lira A, Bradley-Moore M, Ge Y, Zhou Q, Sealfon SC, Gingrich JA (2007). „Hallucinogens recruit specific cortical 5-HT(2A) receptor-mediated signaling pathways to affect behavior”. Neuron. 53 (3): 439—52. PMID 17270739. doi:10.1016/j.neuron.2007.01.008. 
Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).