Bromokriptin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Bromokriptin
Bromocriptine.svg
IUPAC ime
(5′α)-2-bromo-12′-hidroksi-5′-(2-metilpropil)-3′,6′,18-triokso-2′-(propan-2-il)ergotaman
Klinički podaci
Prodajno imeParlodel
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa682079
Kategorija trudnoće
  • US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama)
Način primeneoralno
Pravni status
Pravni status
  •  ?
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost28% oralne doze se apsorbuje
Metabolizam?
Poluvreme eliminacije12-14 data
Izlučivanje85% žuč (fekalije)
Identifikatori
CAS broj25614-03-3 ДаY
ATC kodG02CB01 (WHO) N04BC01
PubChemCID 31101
IUPHAR/BPS35
DrugBankAPRD00622 НеН
ChemSpider28858 ДаY
UNII3A64E3G5ZO ДаY
KEGGD03165 ДаY
ChEBICHEBI:3181 ДаY
ChEMBLCHEMBL493 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC32H40BrN5O5
Molarna masa654,595

Bromokriptin (INN) (Parlodel, Cikloset), je derivat ergolina. On je dopaminski agonist koji se koristi za lečenje tumora hipofize, Parkinsonove bolesti, hiperprolaktinamije, neuroleptičkog malignog sindroma, i tipa 2 dijabetesa.[1][2]

Farmakologija[уреди]

Bromokriptin je potentan agonist dopaminskog D2 receptora[3] i raznih serotoninskih receptora. On takođe inhibira oslobađanje glutamata, promenom smera glutamat GLT1 transportera. [4]

Hemija[уреди]

Poput svih ergopeptida, bromokriptin je ciklol. Dve peptidne grupe njegovog tripeptidnog strukturnog segmenta su umrežene, čime je formirana >N-C(OH)< veza između dva prstena sa amidnom funkcionalnom grupom.

Bromokriptin, 2-bromoergokriptin, je semisintetički derivat prirodnog ergot alkaloida, ergokriptina (derivata liserginske kiseline), koji se sintetiše brominacijom ergokriptina koristeći N-bromosukcinimid.[5][6]

Bromocriptine synthesis.png

Reference[уреди]

  1. ^ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803. 
  2. ^ Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0. 
  3. ^ De Leeuw Van Weenen J. E., Parlevliet E. T., Maechler P., Havekes L. M., Romijn J. A., Ouwens D. M., Pijl H., Guigas B. (2010). „The dopamine receptor D2 agonist bromocriptine inhibits glucose-stimulated insulin secretion by direct activation of the α2-adrenergic receptors in beta cells”. Biochemical Pharmacology. 79 (12): 1827. PMID 20138024. doi:10.1016/j.bcp.2010.01.029. 
  4. ^ „ScienceDirect - European Journal of Pharmacology : Bromocriptine, an ergot alkaloid, inhibits excitatory amino acid release mediated by glutamate transporter reversal”. Приступљено 31. 8. 2010. 
  5. ^ E. Fluckiger, A. Hoffmann, U.S. Patent 3.752.814 (1973).
  6. ^ A. Hofman, E. Flueckiger, DE 1926045  (1969).

Vidi još[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).