Ziprasidon

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Ziprasidon
Ziprasidone.svg
IUPAC ime
5-{2-[4-(1,2-benzizotiazol-3-il)-1-piperazinil]etil}-
6-hloro-1,3-dihidro-2H-indol-2-on
Klinički podaci
Prodajno imeGeodon
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa699062
Podaci o licenci
Kategorija trudnoće
  • US: C (Mogući rizik)
Način primeneoralno, intramuskularno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost100% (intramuskularno)
60% (oralno)
Metabolizamhepatički (aldehid reduktaza)
Poluvreme eliminacije7 sati
IzlučivanjeUrin i fekalije
Identifikatori
CAS broj146939-27-7 ДаY
ATC kodN05AE04 (WHO)
PubChemCID 60854
IUPHAR/BPS59
DrugBankDB00246 ДаY
ChemSpider54841 ДаY
UNII6UKA5VEJ6X ДаY
KEGGD08687 ДаY
ChEBICHEBI:10119 ДаY
ChEMBLCHEMBL708 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC21H21ClN4OS
Molarna masa412,936

Ziprasidon (Geodon, Zeldoks) je atipični antipsihotik. FDA je odobrila ovaj lek februara 2001 za lečenje šizofrenije. U obliku intramuskularne injekcije ziprasidon je odobren za akutnu agitaciju šizofreničnih pacijenata. Ziprasidon je isto tako odobren za akutni tretman manije i mešovitih psihijatrijskih stanja vezanih za manično-depresivnu psihozu.[1][2]

Farmakologija[уреди]

Ziprasidon poseduje afinitet za i deluje na sledećim receptorima i transporterima:[3]

  • D2 antagonist (Ki = 4.8 nM)
  • D3 antagonist (Ki = 7.2 nM)
  • 5-HT1A agonist (Ki = 3.4 nM)
  • 5-HT1D antagonist (Ki = 2.3 nM)
  • 5-HT2A antagonist/inverzni agonist (Ki = 0.4 nM)
  • 5-HT2C (Ki = 1.3 nM)
  • NET
  • SERT
  • H1 Antagonist (Ki = 47 nM)
  • α1-adrenergic Antagonist (Ki = 10 nM)
  • mACh (IC50 >1000 nM) [neznatan afinitet]

Ziprasidon ima visok afinitet za dopaminske, serotoninske, i alfa adrenergičke receptore i umereni afinitet ha histaminske receptore. Smatra se da deluje kao antagonist na tim receptorima.[3][4] Ziprasidon takođe pokazuje umerenu inhibiciju sinaptičkog ponovnog preuzimanja serotonina i norepinefrina,[3][4][5] mada je klinički značaj toga nepoznat.

Mehanizam dejstva ziprasidona je nije razjašnjen. Pretpostavlja se da je njegovo antipsihotičko dejstvo prvenstveno posredovano antagonizmon na dopaminskim receptorima, specifično D2 podtipu. Serotoninski antagonizam takođe može da ima ulogu u efektivnosti ziprasidona, mada je značaj 5-HT2A antagonizma predmet debata među naučnicima.[6] Zipratidon je verovatno najselektivniji za 5-HT2A receptore u odnosu na D2 i 5-HT2C receptore među neurolepticima.[7][8] Antagonizam na histaminskim i alfa adrenergičkim receptorima je verovatan razlog za neke od nuspojava ziprasidona, poput sedacije i ortostaze.

Reference[уреди]

  1. ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803. 
  2. ^ Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0. 
  3. 3,0 3,1 3,2 Ziprasidone full prescribing information
  4. 4,0 4,1 Nemeroff CB; Lieberman JA; Weiden PJ; Harvey PD; Newcomer JW; Schatzberg AF; Kilts CD; Daniel DG. (2005). „From clinical research to clinical practice: a 4-year review of ziprasidone”. CNS Spectr. 10 (11 Suppl 17): 1—20. PMID 16381088. 
  5. ^ Tatsumi M, Jansen K, Blakely RD, Richelson E (1999). „Pharmacological profile of neuroleptics at human monoamine transporters”. Eur J Pharmacol. 368 (2–3): 277—283. PMID 10193665. doi:10.1016/S0014-2999(99)00005-9. 
  6. ^ Lüllmann, Heinz; Lutz Hein; Klaus Mohr (2006). Pharmakologie und Toxikologie. Thieme Medical Publishers. ISBN 978-3-13-368516-0. 
  7. ^ Marek GJ, Carpenter LL, McDougle CJ, Price LH (2003). „Synergistic action of 5-HT2A antagonists and selective serotonin reuptake inhibitors in neuropsychiatric disorders”. Neuropsychopharmacology. 28 (2): 402—12. PMID 12589395. doi:10.1038/sj.npp.1300057. 
  8. ^ Seeger TF, Seymour PA, Schmidt AW, Zorn SH, Schulz DW, Lebel LA, McLean S, Guanowsky V, Howard HR, Lowe JA (1995). „Ziprasidone (CP-88,059): a new antipsychotic with combined dopamine and serotonin receptor antagonist activity”. J Pharmacol Exp Ther. 275 (1): 101—13. PMID 7562537. 

Literatura[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).