Ziprasidon

Из Википедије, слободне енциклопедије
Ziprasidon
Ziprasidone.svg
IUPAC ime
5-{2-[4-(1,2-benzizotiazol-3-il)-1-piperazinil]etil}-
6-hloro-1,3-dihidro-2H-indol-2-on
Klinički podaci
Prodajno ime Geodon
Drugs.com Monografija
MedlinePlus a699062
Podaci o licenci
Kategorija trudnoće
  • US: C (Mogući rizik)
Način primene oralno, intramuskularno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 100% (intramuskularno)
60% (oralno)
Metabolizam hepatički (aldehid reduktaza)
Poluvreme eliminacije 7 sati
Izlučivanje Urin i fekalije
Identifikatori
CAS broj 146939-27-7 ДаY
ATC kod N05AE04 (WHO)
PubChem CID 60854
IUPHAR/BPS 59
DrugBank DB00246 ДаY
ChemSpider 54841 ДаY
UNII 6UKA5VEJ6X ДаY
KEGG D08687 ДаY
ChEBI CHEBI:10119 ДаY
ChEMBL CHEMBL708 ДаY
Hemijski podaci
Formula C21H21ClN4OS
Molarna masa 412,936
  (verify)

Ziprasidon (Geodon, Zeldoks) je atipični antipsihotik. FDA je odobrila ovaj lek februara 2001 za lečenje šizofrenije. U obliku intramuskularne injekcije ziprasidon je odobren za akutnu agitaciju šizofreničnih pacijenata. Ziprasidon je isto tako odobren za akutni tretman manije i mešovitih psihijatrijskih stanja vezanih za manično-depresivnu psihozu.[1][2]

Farmakologija[уреди]

Ziprasidon poseduje afinitet za i deluje na sledećim receptorima i transporterima:[3]

  • D2 antagonist (Ki = 4.8 nM)
  • D3 antagonist (Ki = 7.2 nM)
  • 5-HT1A agonist (Ki = 3.4 nM)
  • 5-HT1D antagonist (Ki = 2.3 nM)
  • 5-HT2A antagonist/inverzni agonist (Ki = 0.4 nM)
  • 5-HT2C (Ki = 1.3 nM)
  • NET
  • SERT
  • H1 Antagonist (Ki = 47 nM)
  • α1-adrenergic Antagonist (Ki = 10 nM)
  • mACh (IC50 >1000 nM) [neznatan afinitet]

Ziprasidon ima visok afinitet za dopaminske, serotoninske, i alfa adrenergičke receptore i umereni afinitet ha histaminske receptore. Smatra se da deluje kao antagonist na tim receptorima.[3][4] Ziprasidon takođe pokazuje umerenu inhibiciju sinaptičkog ponovnog preuzimanja serotonina i norepinefrina,[3][4][5] mada je klinički značaj toga nepoznat.

Mehanizam dejstva ziprasidona je nije razjašnjen. Pretpostavlja se da je njegovo antipsihotičko dejstvo prvenstveno posredovano antagonizmon na dopaminskim receptorima, specifično D2 podtipu. Serotoninski antagonizam takođe može da ima ulogu u efektivnosti ziprasidona, mada je značaj 5-HT2A antagonizma predmet debata među naučnicima.[6] Zipratidon je verovatno najselektivniji za 5-HT2A receptore u odnosu na D2 i 5-HT2C receptore među neurolepticima.[7][8] Antagonizam na histaminskim i alfa adrenergičkim receptorima je verovatan razlog za neke od nuspojava ziprasidona, poput sedacije i ortostaze.

Reference[уреди]

  1. Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803. 
  2. Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0. 
  3. 3,0 3,1 3,2 Ziprasidone full prescribing information
  4. 4,0 4,1 Nemeroff CB; Lieberman JA; Weiden PJ; Harvey PD; Newcomer JW; Schatzberg AF; Kilts CD; Daniel DG. (2005). „From clinical research to clinical practice: a 4-year review of ziprasidone”. CNS Spectr. 10 (11 Suppl 17): 1—20. PMID 16381088.  Непознати параметар |month= игнорисан (помоћ)
  5. Tatsumi M, Jansen K, Blakely RD, Richelson E (1999). „Pharmacological profile of neuroleptics at human monoamine transporters”. Eur J Pharmacol. 368 (2–3): 277—283. PMID 10193665. doi:10.1016/S0014-2999(99)00005-9.  Непознати параметар |month= игнорисан (помоћ)
  6. Lüllmann, Heinz (2006). Pharmakologie und Toxikologie. Thieme Medical Publishers. ISBN 978-3-13-368516-0.  Непознати параметар |coauthors= игнорисан [|author= се препоручује] (помоћ)
  7. Marek GJ, Carpenter LL, McDougle CJ, Price LH (2003). „Synergistic action of 5-HT2A antagonists and selective serotonin reuptake inhibitors in neuropsychiatric disorders”. Neuropsychopharmacology. 28 (2): 402—12. PMID 12589395. doi:10.1038/sj.npp. 1300057 Проверите вредност параметра |doi= (помоћ). 
  8. Seeger TF, Seymour PA, Schmidt AW, Zorn SH, Schulz DW, Lebel LA, McLean S, Guanowsky V, Howard HR, Lowe JA (1995). „Ziprasidone (CP-88,059): a new antipsychotic with combined dopamine and serotonin receptor antagonist activity”. J Pharmacol Exp Ther. 275 (1): 101—13. PMID 7562537.  Непознати параметар |month= игнорисан (помоћ)

Literatura[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).