Asenapin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Asenapin
Skeletal formula
Ball-and-stick model
IUPAC ime
(3aRS,12bRS)-rel-5-hloro-2,3,3a,12b-tetrahidro-
2-metil-1H-dibenz[2,3:6,7]oksepino[4,5-c]pirol
Klinički podaci
Drugs.com Monografija
MedlinePlus a610015
Kategorija trudnoće
  • US: C (Mogući rizik)
Način primene sablingualno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 35% sablingualno
Vezivanje proteina 95%
Metabolizam hepatički
Poluvreme eliminacije 24 sata
Izlučivanje 50% urin, 40% izmet
Identifikatori
CAS broj 65576-45-6 ДаY
ATC kod N05AH05 (WHO)
PubChem CID 163091
IUPHAR/BPS 22
ChemSpider 2300725 ДаY
UNII JKZ19V908O ДаY
ChEMBL CHEMBL1201756 ДаY
Hemijski podaci
Formula C17H16ClNO
Molarna masa 285,77 g/mol
  (verify)

Asenapin (Safris, Sikrest) je atipični antipsihotik koji je razvijen za tretman šizofrenije i akutne manije vezane za bipolar poremećaj. Lek je ušao u fazu III kliničkih ispitivanja do je Organon još bio deo Akzo Nobela.[1] Preliminarni podaci indiciraju da asenapin proizvodi minimalne antiholinergičke i kardiovaskularne nuspojave, kao i minimalno uvećanje telesne težine. Preko 3000 pacijenata je učestvovalo u kliničkim ispitivanjima, i FDA je odobrila lek 2009.[2][3]

Sinteza[уреди]

Jedan od mogućih sintetičkih puteva je[4]

Asenapine scheme.png

U reducionom koraku se koristi natrijum u tečnom amonijaku.

References[уреди]

  1. „Bipolar Disorder”. Clinical Trials Update. Genetic Engineering & Biotechnology News. 15. 6. 2007. стр. 52,55. 
  2. „Schering-Plough Announces Asenapine NDA Accepted for Filing by the U.S. FDA” (Саопштење). Schering-Plough. 26. 11. 2007. Приступљено 29. 12. 2008. 
  3. „FDA Drug Safety Communication: Serious allergic reactions reported with the use of Saphris (asenapine maleate)”. 
  4. J. van der Burg, U.S. Patent 4.145.434.

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).