Apomorfin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Apomorfin
Apomorphine.png
Apomorphine 3d.gif
IUPAC ime
(6aR)-6-metil-5,6,6a,7-tetrahidro-4H-dibenzo[de,g]hinolin-10,11-diol
Klinički podaci
Prodajno ime Apokin
Drugs.com Monografija
MedlinePlus a604020
Kategorija trudnoće
  • C
Način primene Oralno, SC
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 100% nakon supkutane injekcije
Vezivanje proteina ~50%
Metabolizam Hepatički
Poluvreme eliminacije 40 minuta (opseg 30-60 minuta)
Identifikatori
CAS broj 41372-20-7 ДаY
ATC kod G04BE07 (WHO) N04BC07
PubChem CID 6005
IUPHAR/BPS 33
DrugBank DB00714 ДаY
ChemSpider 5783 ДаY
UNII F39049Y068 ДаY
KEGG D07460 ДаY
ChEBI CHEBI:48538 ДаY
ChEMBL CHEMBL53 ДаY
Hemijski podaci
Formula C17H17NO2
Molarna masa 267,322 g/mol
  (verify)

Apomorfin (Apokin, Iksens, Spontan, Uprima) neselektivni dopaminski agonist koji aktivira D1 slične i D2 slične receptore, sa izvesnom preferencijom za D2 srodne podtipove.[1] On je proizvod razlaganja morfina pri zagrevanju do ključanja sa koncentrovanom kiselinom, iz kog razloga njegovo ime sadrži sufiks morfin. Apomorfin ne sadrži morfinsku osnovu, niti se vezuje za opioidne receptore. Prefiks apo indicira da je ovo jedinjenje derivat aporfina.

Apomorfin je ispitan za moguću primenu na više indikacija, npr. lečenje impotencije.[2] Apomorfin se koristi za tretiranje Parkinsonove bolesti. On je potentan emetik (i.e., on indukuje povraćanje) i potrebno je da se koristi zajedno sa antiemetikom poput domperidona. Emetička svojstava apomorfina su ispitana u veterini za indukovanje terapeutkog povraćanja kod pasa koji su progutali toksične ili neželjene supstance.

On je nezvanično uspešno korišten za tretiranje heroinske adikcije. Nedavna ispitivanja indiciraju da je apomorfin podesan marker za određivanje promena centralnog dopaminskog sistema uzrokovanih hroničnim konzumiranjem heroina.[3] Klinički dokazi da je apomorfin efektivani i bezbedan za tretiranje opijatne adirkcije nisu dostupni.[4]

Farmakologija[уреди]

Apomorfin poseduje afinitet za sledeće receptore:[1]

Reference[уреди]

  1. 1,0 1,1 Millan MJ, Maiofiss L, Cussac D, Audinot V, Boutin JA, Newman-Tancredi A (2002). „Differential actions of antiparkinson agents at multiple classes of monoaminergic receptor. I. A multivariate analysis of the binding profiles of 14 drugs at 21 native and cloned human receptor subtypes”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 303 (2): 791—804. PMID 12388666. doi:10.1124/jpet.102.039867. 
  2. Matsumoto K, Yoshida M, Andersson K, Hedlund P (2005). „Effects in vitro and in vivo by apomorphine in the rat corpus cavernosum”. Br J Pharmacol. 146 (2): 259—67. PMC 1576267Слободан приступ. PMID 16025145. doi:10.1038/sj.bjp.0706317. 
  3. Guardia J, Casas M, Prat G, Trujols J, Segura L, Sánchez-Turet M (2002). „The apomorphine test: a biological marker for heroin dependence disorder?”. Addict Biol. 7 (4): 421—6. PMID 14578019. doi:10.1080/1355621021000006206. 
  4. Dent JY (1949). “Apomorphine Treatment of Addiction.” British Journal of Addiction to Alcohol & Other Drugs 46 (1); 15-28. DOI: 10.1111/j.1360-0443.1949.tb04502.x

Vidi još[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).