Bifeprunoks

Из Википедије, слободне енциклопедије
Bifeprunoks
Bifeprunox.png
IUPAC ime
7-[4-(bifenil-3-ilmetil)piperazin-1-il]-1,3-benzoksazol-2(3H)-on
Identifikatori
CAS broj 350992-10-8 ДаY
ATC kod none
PubChem CID 208951
ChemSpider 181044 ДаY
UNII AP69E83Z79 ДаY
ChEMBL CHEMBL218166
Hemijski podaci
Formula C24H23N3O2
Molarna masa 385,458 g/mol
  (verify)

Bifeprunoks (DU-127,090) je atipični antipsihotik. On zajedno sa SLV313, aripiprazolom, i SSR-181507 poseduje kombinaciju minimalnog agonizma za D2 receptor i 5-HT agonizma.[1]

Mehanizam dejstva bifeprunoksa se razlikuje od konvencionalnih tipičnih i atipičnih antipsihotika. Tipični antipsihotici, poput hlorpromazina i haloperidola su potentni D2 antagonisti. Atipični antipsihotici počevši od klozapina, koji su klasifikovani kao multireceptorka jedinjenja, deluju kao agonisti na 5-HT1A i antagonisti na D2 receptorima. Bifeprunoks i drugi noviji atipični antipsihotici umesto toga su antagonisti D2 receptora, i deluju kao parcijalni agonisti kao i antagonisti na 5-HT1A receptorima.[2]

Chemistry[уреди]

Jedan od mogućih sintetičkih puteva je:[3]

Bifeprunox synth.png

Reference[уреди]

  1. Cuisiat S, Bourdiol N, Lacharme V, Newman-Tancredi A, Colpaert F, Vacher B (2007). „Towards a new generation of potential antipsychotic agents combining D2 and 5-HT1A receptor activities”. J. Med. Chem. 50 (4): 865—76. PMID 17300168. doi:10.1021/jm061180b. 
  2. Bardin L; Auclair A; Kleven MS; et al. (2007). „Pharmacological profiles in rats of novel antipsychotics with combined dopamine D2/serotonin 5-HT1A activity: comparison with typical and atypical conventional antipsychotics”. Behav Pharmacol. 18 (2): 103—18. PMID 17351418. doi:10.1097/FBP.0b013e3280ae6c96. 
  3. Feenstra, R. W.; de Moes, J.; Hofma, J. J.; Kling, H.; Kuipers, W.; Long, S. K.; Tulp, M. T. M.; van der Heyden, J. A. M.; Kruse, C. G.; Bioorg. Med. Chem. Lett. (2001). „New 1-aryl-4-(biarylmethylene)piperazines as potential atypical antipsychotics sharing dopamine D2-receptor and serotonin 5-HT1A-receptor affinities”. 11: 2345. doi:10.1016/S0960-894X(01)00425-5. 

Vidi još[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).