Kabergolin

С Википедије, слободне енциклопедије
Kabergolin
Cabergoline.svg
IUPAC ime
N-[3-(Dimetilamino)propil]-N-[(etilamino)karbonil]- 6-(2-propenil)-8g-ergolin-8-karboksamid
ili
1-[(6-alilergolin8β-il)- karbonil]-1- [3-(dimetilamino)propil]-3-etilurea
Klinički podaci
Drugs.comMonografija
Podaci o licenci
Kategorija trudnoće
  • US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama)
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
BioraspoloživostPrimetan je efekat prvog prolaza; apsolutna biodostupnost nije poznata
Vezivanje proteinaUmereno vezivanje (40% do 42%); nezavisno od koncentracije
MetabolizamHepatički, predominatno putem hidrolize veze acilureje ili ureje
Poluvreme eliminacije63-69 časa (procena)
IzlučivanjeUrin (22%), fekalije (60%)
Identifikatori
CAS broj81409-90-7 ДаY
ATC kodG02CB03 (WHO) N04BC06
PubChemCID 54746
IUPHAR/BPS37
DrugBankAPRD00836 ДаY
ChemSpider49452 ДаY
UNIILL60K9J05T ДаY
KEGGD00987 ДаY
ChEBICHEBI:3286 ДаY
ChEMBLCHEMBL1201087 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC26H37N5O2
Molarna masa451,604 g/mol
  • O=C(NCC)N(C(=O)[C@@H]2C[C@@H]3c4cccc1c4c(cn1)C[C@H]3N(C2)C\C=C)CCCN(C)C
  • InChI=1S/C26H37N5O2/c1-5-11-30-17-19(25(32)31(26(33)27-6-2)13-8-12-29(3)4)14-21-20-9-7-10-22-24(20)18(16-28-22)15-23(21)30/h5,7,9-10,16,19,21,23,28H,1,6,8,11-15,17H2,2-4H3,(H,27,33)/t19-,21-,23-/m1/s1 ДаY
  • Key:KORNTPPJEAJQIU-KJXAQDMKSA-N ДаY

Kabergolin (Dostineks, Kabaser) je ergotni derivat, koji je potentan agonist dopaminskog receptora D2. In vitro ispitivanja su pokazala da kabergolin ima direktno inhibitorno dejstvo na hipofizne prolaktinske ćelije.[1] On se često koristi kao početni agens u tretmanu prolaktinoma usled njegove visokog afiniteta za D2 mesta receptora, manje izraženih nuspojava, i podesnijeg režima doziranja u odnosu na stariji bromokriptin.

Farmakologija[уреди | уреди извор]

Mada je kabergolin široko poznat uglavnom kao dopaminski agonist D2 receptora, on takođe poseduje znatan afinitet za D3, D4, 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, α2B- receptore, i umeren/nizak afinitet za D1 i 5-HT7 receptore. Kabergolin deluje kao agonist svih receptora izuzev 5-HT7 i α2B-, na kojima je antagonist.[2]

Izvori[уреди | уреди извор]

  1. ^ „Dostinex at www.rxlist.com”. Архивирано из оригинала на датум 06. 05. 2007. Приступљено 27. 4. 2007. 
  2. ^ Sharif NA, McLaughlin MA, Kelly CR, Katoli P, Drace C, Husain S, Crosson C, Toris C, Zhan GL, Camras C (2009). „Cabergoline: Pharmacology, ocular hypotensive studies in multiple species, and aqueous humor dynamic modulation in the Cynomolgus monkey eyes”. Experimental Eye Research. 88 (3): 386—97. PMID 18992242. doi:10.1016/j.exer.2008.10.003. 

Vidi još[уреди | уреди извор]

Spoljašnje veze[уреди | уреди извор]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).