Kabergolin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Kabergolin
Cabergoline.svg
IUPAC ime
N-[3-(Dimetilamino)propil]-N-[(etilamino)karbonil]- 6-(2-propenil)-8g-ergolin-8-karboksamid
ili
1-[(6-alilergolin8β-il)- karbonil]-1- [3-(dimetilamino)propil]-3-etilurea
Klinički podaci
Drugs.com Monografija
Podaci o licenci
Kategorija trudnoće
  • US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama)
Način primene Oralno
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost Primetan je efekat prvog prolaza; apsolutna biodostupnost nije poznata
Vezivanje proteina Umereno vezivanje (40% do 42%); nezavisno od koncentracije
Metabolizam Hepatički, predominatno putem hidrolize veze acilureje ili ureje
Poluvreme eliminacije 63-69 časa (procena)
Izlučivanje Urin (22%), fekalije (60%)
Identifikatori
CAS broj 81409-90-7 ДаY
ATC kod G02CB03 (WHO) N04BC06
PubChem CID 54746
IUPHAR/BPS 37
DrugBank APRD00836 ДаY
ChemSpider 49452 ДаY
UNII LL60K9J05T ДаY
KEGG D00987 ДаY
ChEBI CHEBI:3286 ДаY
ChEMBL CHEMBL1201087 ДаY
Hemijski podaci
Formula C26H37N5O2
Molarna masa 451,604 g/mol
  (verify)

Kabergolin (Dostineks, Kabaser) je ergotni derivat, koji je potentan agonist dopaminskog receptora D2. In vitro ispitivanja su pokazala da kabergolin ima direktno inhibitorno dejstvo na hipofizne prolaktinske ćelije.[1] On se često koristi kao početni agens u tretmanu prolaktinoma usled njegove visokog afiniteta za D2 mesta receptora, manje izraženih nuspojava, i podesnijeg režima doziranja u odnosu na stariji bromokriptin.

Farmakologija[уреди]

Mada je kabergolin široko poznat uglavnom kao dopaminski agonist D2 receptora, on takođe poseduje znatan afinitet za D3, D4, 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, α2B- receptore, i umeren/nizak afinitet za D1 i 5-HT7 receptore. Kabergolin deluje kao agonist svih receptora izuzev 5-HT7 i α2B-, na kojima je antagonist.[2]

Izvori[уреди]

  1. „Dostinex at www.rxlist.com”. Приступљено 27. 4. 2007. 
  2. Sharif NA, McLaughlin MA, Kelly CR, Katoli P, Drace C, Husain S, Crosson C, Toris C, Zhan GL, Camras C (2009). „Cabergoline: Pharmacology, ocular hypotensive studies in multiple species, and aqueous humor dynamic modulation in the Cynomolgus monkey eyes”. Experimental Eye Research. 88 (3): 386—97. PMID 18992242. doi:10.1016/j.exer.2008.10.003. 

Vidi još[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).