Bromokriptin
![]() | |
IUPAC ime | |
---|---|
(5′α)-2-bromo-12′-hidroksi-5′-(2-metilpropil)-3′,6′,18-triokso-2′-(propan-2-il)ergotaman | |
Klinički podaci | |
Prodajno ime | Parlodel |
Drugs.com | Monografija |
MedlinePlus | a682079 |
Kategorija trudnoće |
|
Način primene | oralno |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | 28% oralne doze se apsorbuje |
Metabolizam | ? |
Poluvreme eliminacije | 12-14 data |
Izlučivanje | 85% žuč (fekalije) |
Identifikatori | |
CAS broj | 25614-03-3 ![]() |
ATC kod | G02CB01 (WHO) N04BC01 |
PubChem | CID 31101 |
IUPHAR/BPS | 35 |
DrugBank | APRD00622 ![]() |
ChemSpider | 28858 ![]() |
UNII | 3A64E3G5ZO ![]() |
KEGG | D03165 ![]() |
ChEBI | CHEBI:3181 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL493 ![]() |
Hemijski podaci | |
Formula | C32H40BrN5O5 |
Molarna masa | 654,595 |
| |
|
Bromokriptin (INN) (Parlodel, Cikloset), je derivat ergolina. On je dopaminski agonist koji se koristi za lečenje tumora hipofize, Parkinsonove bolesti, hiperprolaktinamije, neuroleptičkog malignog sindroma, i tipa 2 dijabetesa.[1][2]
Farmakologija
[уреди | уреди извор]Bromokriptin je potentan agonist dopaminskog D2 receptora[3] i raznih serotoninskih receptora. On takođe inhibira oslobađanje glutamata, promenom smera glutamat GLT1 transportera.[4]
Hemija
[уреди | уреди извор]Poput svih ergopeptida, bromokriptin je ciklol. Dve peptidne grupe njegovog tripeptidnog strukturnog segmenta su umrežene, čime je formirana >N-C(OH)< veza između dva prstena sa amidnom funkcionalnom grupom.
Bromokriptin, 2-bromoergokriptin, je semisintetički derivat prirodnog ergot alkaloida, ergokriptina (derivata liserginske kiseline), koji se sintetiše brominacijom ergokriptina koristeći N-bromosukcinimid.[5][6]
Reference
[уреди | уреди извор]- ^ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.
- ^ Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0.
- ^ De Leeuw Van Weenen J. E., Parlevliet E. T., Maechler P., Havekes L. M., Romijn J. A., Ouwens D. M., Pijl H., Guigas B. (2010). „The dopamine receptor D2 agonist bromocriptine inhibits glucose-stimulated insulin secretion by direct activation of the α2-adrenergic receptors in beta cells”. Biochemical Pharmacology. 79 (12): 1827. PMID 20138024. doi:10.1016/j.bcp.2010.01.029.
- ^ „ScienceDirect - European Journal of Pharmacology : Bromocriptine, an ergot alkaloid, inhibits excitatory amino acid release mediated by glutamate transporter reversal”. Приступљено 31. 8. 2010.[мртва веза]
- ^ E. Fluckiger, A. Hoffmann, U.S. Patent 3.752.814 (1973).
- ^ A. Hofman, E. Flueckiger, DE 1926045 (1969).
Vidi još
[уреди | уреди извор]Spoljašnje veze
[уреди | уреди извор]
![]() | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |