Галанински рецептор
Изглед
Галанински рецептор 1 | |
---|---|
Идентификатори | |
Симбол | ГАЛР1 |
Алт. симболи | ГАЛНР1, ГАЛНР |
Ентрез | 2587 |
ХУГО | 4132 |
ОМИМ | 600377 |
РефСеq | НМ_001480 |
УниПрот | П47211 |
Остали подаци | |
Локус | Хромозом 18 q23 |
Галанински рецептор 2 | |
---|---|
Идентификатори | |
Симбол | ГАЛР2 |
Ентрез | 8811 |
ХУГО | 4133 |
ОМИМ | 603691 |
РефСеq | НМ_003857 |
УниПрот | О43603 |
Остали подаци | |
Локус | Хромозом 17 q25.3 |
Галанински рецептор 3 | |
---|---|
Идентификатори | |
Симбол | ГАЛР3 |
Ентрез | 8484 |
ХУГО | 4134 |
ОМИМ | 603692 |
РефСеq | НМ_003614 |
УниПрот | О60755 |
Остали подаци | |
Локус | Хромозом 22 q12.2-13.1 |
Галанински рецептор је Г протеин-спрегнути рецептор, или метаботропни рецептор који везује галанин.[1]
Галанински рецептори се могу наћи у периферном и централном нервном систему као и у ендокрином систему. До сада је познато да постоје три типа: GAL-R1, GAL-R2, и GAL-R3.[2] Специфична функција свих подтипова није потпуно истражена. Недавно је дошло до напретка у прављењу подтип-специфичних нокаут мишева,[3][4] и првих селективних лиганда галанинских рецепторских подтипова. Селективни галанински агонисти су антиепилептици,[5][6][7] док су антагонисти антидепресанти и анксиолитици у животињским студијама,[8][9][10][11][12], тако да било агонисти или антагонисти галанинског рецептора могу потенцијално бити лекови.
Лиганди[уреди | уреди извор]
===Агонисти===
- Неселективни
- Галанин
- Галанин 1-15 фрагмент
- Галанину сличан пептид - агонист GAL1 и GAL2, али не GAL3 рецептора
- Галмик[13]
- Галнон[14]
- NAX 5055[15][16]
- GAL1 селективни
- М617 пептид
- GAL2 селективни
- Галанин 2-11 амид - такође познат као AR-M 1896, антиконвулзив код мишева, CAS# 367518-31-8
- М1145 - селективан у односу на GalR1 и GalR3[17]
Антагонисти
- Неселективни
- М35 пептид
- GAL1 селективни
- SCH-202,596
- GAL2 селективни
- М871 пептид
- GAL3 селективни
Литература[уреди | уреди извор]
- ^ Ланг Р, Гундлацх АЛ, Кофлер Б (2007). „Тхе галанин пептиде фамилy: рецептор пхармацологy, плеиотропиц биологицал ацтионс, анд имплицатионс ин хеалтх анд дисеасе”. Пхармацол. Тхер. 115 (2): 177—207. ПМИД 17604107. дои:10.1016/ј.пхармтхера.2007.05.009.
- ^ Бранцхек ТА, Смитх КЕ, Гералд C, Wалкер МW (2000). „Галанин рецептор субтyпес”. Трендс Пхармацол. Сци. 21 (3): 109—17. ПМИД 10689365. дои:10.1016/С0165-6147(00)01446-2.
- ^ Рустаy НР, Wренн CC, Киннеy ЈW, Холмес А, Баилеy КР, Сулливан ТЛ, Харрис АП, Лонг КЦ, Сааведра MC, Староста Г, Иннерфиелд ЦЕ, Yанг РЈ, Дреилинг ЈЛ, Цраwлеy ЈН (2005). „Галанин импаирс перформанце он леарнинг анд меморy таскс: финдингс фром галанин трансгениц анд ГАЛ-Р1 кноцкоут мице”. Неуропептидес. 39 (3): 239—43. ПМИД 15944016. дои:10.1016/ј.нпеп.2004.12.026.
- ^ Лу X, Росс Б, Санцхез-Алавез M, Зоррилла ЕП, Бартфаи Т (2008). „Пхенотyпиц аналyсис оф ГалР2 кноцкоут мице ин анxиетy- анд депрессион-релатед бехавиорал тестс”. Неуропептидес. 42 (4): 387—97. ПМИД 18554714. дои:10.1016/ј.нпеп.2008.04.009.
- ^ Мазарати А, Лундстрöм L, Солленберг У, Схин D, Лангел У, Санкар Р (2006). „Регулатион оф киндлинг епилептогенесис бy хиппоцампал галанин тyпе 1 анд тyпе 2 рецепторс: Тхе еффецтс оф субтyпе-селецтиве агонистс анд тхе роле оф Г-протеин-медиатед сигналинг”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 318 (2): 700—8. ПМЦ 1508166
. ПМИД 16699066. дои:10.1124/јпет.106.104703.
- ^ Лернер ЈТ, Санкар Р, Мазарати АМ (2008). „Галанин анд епилепсy”. Целлулар анд Молецулар Лифе Сциенцес : ЦМЛС. 65 (12): 1864—71. ПМИД 18500639. дои:10.1007/с00018-008-8161-8.
- ^ Зханг L, Робертсон ЦР, Греен БР, Пруесс ТХ, Wхите ХС, Булај Г (2009). „Струцтурал Реqуирементс фор а Липоамино Ацид ин Модулатинг тхе Антицонвулсант Ацтивитиес оф Сyстемицаллy Ацтиве Галанин Аналогуес”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 52 (5): 1310—6. ПМЦ 2765488
. ПМИД 19199479. дои:10.1021/јм801397w.
- ^ Лу X, Барр АМ, Киннеy ЈW, Санна П, Цонти Б, Бехренс MM, Бартфаи Т (2005). „А роле фор галанин ин антидепрессант ацтионс wитх а фоцус он тхе дорсал рапхе нуцлеус”. Процеедингс оф тхе Натионал Ацадемy оф Сциенцес оф тхе Унитед Статес оф Америца. 102 (3): 874—9. ПМЦ 545581
. ПМИД 15647369. дои:10.1073/пнас.0408891102.
- ^ Барр АМ, Киннеy ЈW, Хилл МН, Лу X, Бирос С, Ребек Ј, Бартфаи Т (2006). „А новел, сyстемицаллy ацтиве, селецтиве галанин рецептор тyпе-3 лиганд еxхибитс антидепрессант-лике ацтивитy ин прецлиницал тестс”. Неуросциенце Леттерс. 405 (1-2): 111—5. ПМИД 16854525. дои:10.1016/ј.неулет.2006.06.033.
- ^ Лу X, Схаркеy L, Бартфаи Т (2007). „Тхе браин галанин рецепторс: таргетс фор новел антидепрессант другс”. ЦНС & Неурологицал Дисордерс Друг Таргетс. 6 (3): 183—92. ПМИД 17511615. дои:10.2174/187152707780619335.
- ^ Кутеева Е, Хöкфелт Т, Wарди Т, Огрен СО (2008). „Галанин, галанин рецептор субтyпес анд депрессион-лике бехавиоур”. Целлулар анд Молецулар Лифе Сциенцес : ЦМЛС. 65 (12): 1854—63. ПМИД 18500640. дои:10.1007/с00018-008-8160-9.
- ^ Кутеева Е, Wарди Т, Лундстрöм L, Солленберг У, Лангел У, Хöкфелт Т, Огрен СО (2008). „Дифферентиал роле оф галанин рецепторс ин тхе регулатион оф депрессион-лике бехавиор анд моноамине/стресс-релатед генес ат тхе целл бодy левел”. Неуропсyцхопхармацологy : Оффициал Публицатион оф тхе Америцан Цоллеге оф Неуропсyцхопхармацологy. 33 (11): 2573—85. ПМИД 18172432. дои:10.1038/сј.нпп.1301660.
- ^ Цеиде СЦ, Тремблеау L, Хаберхауер Г, Сомогyи L, Лу X, Бартфаи Т, Ребек Ј (2004). „Сyнтхесис оф галмиц: а нонпептиде галанин рецептор агонист”. Процеедингс оф тхе Натионал Ацадемy оф Сциенцес оф тхе Унитед Статес оф Америца. 101 (48): 16727—32. ПМЦ 534730
. ПМИД 15557002. дои:10.1073/пнас.0407543101.
- ^ Рајарао СЈ, Платт Б, Сукофф СЈ, Лин Q, Бендер ЦН, Ниеуwенхуијсен БW, Ринг РХ, Сцхецхтер ЛЕ, Росензwеиг-Липсон С, Беyер ЦЕ (2007). „Анxиолyтиц-лике ацтивитy оф тхе нон-селецтиве галанин рецептор агонист, галнон”. Неуропептидес. 41 (5): 307—20. ПМИД 17637475. дои:10.1016/ј.нпеп.2007.05.001.
- ^ Булај Г, Греен БР, Лее ХК, Робертсон ЦР, Wхите К, Зханг L, Соцханска M, Флyнн СП, Сцхолл ЕА, Пруесс ТХ, Смитх MD, Wхите ХС (2008). „Десигн, сyнтхесис, анд цхарацтеризатион оф хигх-аффинитy, сyстемицаллy-ацтиве галанин аналогуес wитх потент антицонвулсант ацтивитиес”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 51 (24): 8038—47. ПМИД 19053761. дои:10.1021/јм801088x.
- ^ Wхите ХС, Сцхолл ЕА, Клеин БД, Флyнн СП, Пруесс ТХ, Греен БР, Зханг L, Булај Г (2009). „Девелопинг новел антиепилептиц другс: цхарацтеризатион оф НАX 5055, а сyстемицаллy-ацтиве галанин аналог, ин епилепсy моделс”. Неуротхерапеутицс : тхе Јоурнал оф тхе Америцан Социетy фор Еxпериментал НеуроТхерапеутицс. 6 (2): 372—80. ПМИД 19332332. дои:10.1016/ј.нурт.2009.01.001.
- ^ Рунессон Ј, Саар I, Лундстрöм L, Јäрв Ј, Лангел У (2009). „А новел ГалР2-специфиц пептиде агонист”. Неуропептидес. 43 (3): 187—92. ПМИД 19467704. дои:10.1016/ј.нпеп.2009.04.004.
- ^ Огрен СО, Кутеева Е, Хöкфелт Т, Кехр Ј (2006). „Галанин рецептор антагонистс : а потентиал новел пхармацологицал треатмент фор моод дисордерс”. ЦНС Другс. 20 (8): 633—54. ПМИД 16863269.
- ^ Сwансон ЦЈ, Блацкбурн ТП, Зханг X, Зхенг К, Xу ЗQ, Хöкфелт Т, Wолинскy ТД, Конкел МЈ, Цхен Х, Зхонг Х, Wалкер МW, Цраиг ДА, Гералд ЦП, Бранцхек ТА (2005). „Анxиолyтиц- анд антидепрессант-лике профилес оф тхе галанин-3 рецептор (Гал3) антагонистс СНАП 37889 анд СНАП 398299”. Процеедингс оф тхе Натионал Ацадемy оф Сциенцес оф тхе Унитед Статес оф Америца. 102 (48): 17489—94. ПМЦ 1283534
. ПМИД 16287967. дои:10.1073/пнас.0508970102.
Спољашње везе[уреди | уреди извор]
- „Галанински рецептори”. IUPHAR база података рецептора и јонских канала. Интернационална унија за базну и клиничку фармакологију.
- Галанин+Рецепторс на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)