Аргинин вазопресински рецептор 1А

С Википедије, слободне енциклопедије
Аргинин вазопресински рецептор 1А
Идентификатори
Симболи АВПР1А; АВПР1
Вањски ИД ОМИМ600821 МГИ1859216 ХомолоГене568 ИУПХАР: V ГенеЦардс: АВПР1А Гене
Преглед РНК изражавања
подаци
Ортолози
Врста Човек Миш
Ентрез 552 54140
Енсембл ЕНСГ00000166148 ЕНСМУСГ00000020123
УниПрот П37288 Q3У1Х9
РефСеq (мРНА) НМ_000706 НМ_016847
РефСеq (протеин) НП_000697 НП_058543
Локација (УЦСЦ) Цхр 12:
61.83 - 61.83 Мб
Цхр 10:
121.85 - 121.86 Мб
ПубМед претрага [1] [2]

Аргинин вазопресински рецептор 1А (AVPR1A) је један од три главна рецепторска типа аргинин вазопресина (AVPR1B и AVPR2 су друга два). Он је изражен широм мозга, као и на периферији у: јетри, бубрезима, и васкулатури.[1]

Аргинин вазопресински рецептор 1А је такође познат као:

  • В1а вазопресински рецептор
  • антидиуретски хормонски рецептор 1А
  • SCCL вазопресин подтип 1а рецептор
  • V1-васкуларни вазопресински рецептор AVPR1A
  • васкуларни/хепатички-тип аргинин вазопресинског рецептора

Структура и функција[уреди | уреди извор]

Хумана AVPR1A цДНК је 1472 бп дугачка и кодира 418 аминокиселина дугачки полипептид, који дели 72%, 36%, 37%, и 45% идентитета секвенце са Avpr1a пацова, AVPR2 човека, Avpr2 пацова, и окситоцинским рецептором (OXTR) човека. AVPR1A је Г протеин-спрегнути рецептор са 7 трансмембранских домена који се спреже са Gaq/11 ГТП везујућег протеина, који поред Gbl, активира фосфолипазу C.[1][2]

Везивање лиганда[уреди | уреди извор]

У N-терминалном јукстамембранском сегменту AVPR1A рецептора, глутаматни остатак у позицији 54 (Е54) и остатак аргинина у позицији 46 (R46) су критични за везивање са AVP и AVP агонистима, прим чему Е54 вероватно интерагује са AVP а R46 доприноси конформационом прекидачу.[3]

Компетитори [125I]Tyr-Phaa-специфичног везивања AVPR1A су:[2]

  • линеарни В1а антагонист фенилацетил-D-Tyr(Et)-Phe-Gln-Asn-Lys-Pro-Arg-NH2 (Ki = 1.2 ± 0.2 nM)
  • линеарни В1а не-пептидни антагонист SR 49059 (Ki = 1.3 ± 0.2 nM)
  • AVP (Ki = 1.8 ± 0.4 nM)
  • линеарни В1а антагонист фенилацетил-D-Tyr(Et)-Phe-Val-Asn-Lys-Pro-Tyr-NH2 (Ki = 3.0 ± 0.5 nM)
  • В2 антагонист d(CH2)5-[D-Ile2, Ile4, Ala-NH2]AVP (Ki = 68 ± 17 nM)
  • Окситоцин (Ki = 68 ± 17 nM)

AVPR1A подлеже ендоцитози везивањем за бета арестин, који се брзо дисоцира од AVPR1A што омогућава рецептору да се врати на ћелијску мембрану. Међутим, након активације, AVPR1A може да се хетеродимеризује са AVPR2 и тиме се повећа бета арестином посредована ендоцитоза (и интрацелуларну акумулација) AVPR1A, пошто је AVPR2 manje sklon disocijaciji od beta arestina.[4]

Literatura[уреди | уреди извор]

  1. ^ а б Caldwell HK, Lee HJ, Macbeth AH, Young WS (2008). [h „Vasopressin: behavioral roles of an ‘original’ neuropeptide”] Проверите вредност параметра |url= (помоћ). Prog Neurobiol. 84 (1): 1—24. PMC 2292122Слободан приступ. PMID 18053631. doi:10.1016/j.pneurobio.2007.10.007. 
  2. ^ а б Thibonnier M, Auzan C, Madhun Z, Wilkins P, Berti-Mattera L, Clauser E (1994). „Molecular cloning, sequencing, and functional expression of a cDNA encoding the human V1a vasopressin receptor”. J Biol Chem. 269 (5): 3304—10. PMID 8106369. 
  3. ^ Hawtin SR, Wesley VJ, Simms J, Argent CCH, Latif K, Wheatley (2005). „The N-terminal juxtamembrane segment of the V1a vasopressin receptor provides two independent epitopes required for high-affinity agonist binding and signaling.”. Mol. Endocrinology. 19 (11): 2871—2881. PMID 15994199. doi:10.1210/me.2005-0148. 
  4. ^ Terrillon S, Barberis C, Bouvier M (2004). „Heterodimerization of V1a and V2 vasopressin receptors determines the interaction with beta-arrestin and their trafficking patterns”. PNAS. 101 (6): 1548—53. PMC 341772Слободан приступ. PMID 14757828. doi:10.1073/pnas.0305322101. 

Dodatna literatura[уреди | уреди извор]

Спољашње везе[уреди | уреди извор]