Окситоцински рецептор

С Википедије, слободне енциклопедије
Окситоцински рецептор
Идентификатори
Симболи ОXТР; ОТ-Р
Вањски ИД ОМИМ167055 МГИ109147 ХомолоГене20255 ИУПХАР: ОТ ГенеЦардс: ОXТР Гене
Преглед РНК изражавања
подаци
Ортолози
Врста Човек Миш
Ентрез 5021 18430
Енсембл ЕНСГ00000180914 ЕНСМУСГ00000049112
УниПрот П30559 Q3УПП9
РефСеq (мРНА) НМ_000916 XМ_001001627
РефСеq (протеин) НП_000907 XП_001001627
Локација (УЦСЦ) Цхр 3:
8.77 - 8.79 Мб
Цхр 6:
112.44 - 112.46 Мб
ПубМед претрага [1] [2]

Окситоцински рецептор, или OXTR, је протеин који дејствује као рецептор за хормон и неуротрансмитер окситоцин.[1][2] Код људи, окситоцински рецептор је кодиран OXTR геном.[3][4], који је локализован на људском хромозому 3p25.[5]

Функција и локација[уреди | уреди извор]

OXTR протеин припада фамилији Г-протеин спрегнутих рецептора, специфично Gq,[1] и дејствује као рецептор за окситоцин. Његова активност је посредована Г протеинима који активирају више различитих система секундарних гласника.[6][7]

Окситоцински рецептори су изражени у миоепителијалним ћелијама млечних жлезди, и у миометријуму и ендометријуму утеруса на крају трудноће. Систем окситоцина има важну улогу индуковања утеринских контракција током порођаја и избацивања млека.

Окситоцински рецептори су такође присутни у централном нервном систему. Ти рецептори модулишу више одлика понашања, попут стреса и анксиозности, социјалне меморије и препознавања, сексуалног и агресивног понашања, дружења (афилијације) и материнског понашања.[8][9][10]

Ко неких сисара, окситоцински рецептори су такође нађени у бубрезима и срцу.

Лиганди[уреди | уреди извор]

Неколико селективних лиганда окситоцинских рецептора је недавно било развијено, али значајна сличност између окситоцинског и сродног вазопресинског рецептора онемогућава високу селективност.[11][12]

Агонисти[уреди | уреди извор]

Пептиди
Нон-пептидни

Антагонисти[уреди | уреди извор]

Пептид
Нон-пептидни

Reference[уреди | уреди извор]

  1. ^ а б Gimpl G, Fahrenholz F (2001). „The oxytocin receptor system: structure, function, and regulation”. Physiological Reviews. 81 (2): 629—83. PMID 11274341. doi:10.1152/physrev.2001.81.2.629. 
  2. ^ Zingg HH, Laporte SA (2003). „The oxytocin receptor”. Trends in Endocrinology and Metabolism. 14 (5): 222—7. PMID 12826328. S2CID 21540056. doi:10.1016/S1043-2760(03)00080-8. 
  3. ^ „Entrez Gene: OXTR oxytocin receptor”. 
  4. ^ Kimura T, Tanizawa O, Mori K, Brownstein MJ, Okayama H (1992). „Structure and expression of a human oxytocin receptor”. Nature. 356 (6369): 526—9. PMID 1313946. S2CID 4273722. doi:10.1038/356526a0. 
  5. ^ Simmons CF Jr; Clancy, TE; Quan R; Knoll, JH (1995). „The oxytocin receptor gene (OXTR) localizes to human chromosome 3p25 by fluorescence in situ hybridization and PCR analysis of somatic cell hybrids”. Genomics. 26 (3): 623—5. ISSN 0888-7543. PMID 7607693. doi:10.1016/0888-7543(95)80188-R. 
  6. ^ Devost, D.; Wrzal, P.; Zingg, H. H. (2008). „Oxytocin receptor signalling”. Advances in Vasopressin and Oxytocin — from Genes to Behaviour to Disease. Progress in Brain Research. 170. стр. 167—76. ISBN 9780444532015. PMID 18655881. doi:10.1016/S0079-6123(08)00415-9. 
  7. ^ Gimpl, G.; Reitz, J.; Brauer, S.; Trossen, C. (2008). „Oxytocin receptors: Ligand binding, signalling and cholesterol dependence”. Advances in Vasopressin and Oxytocin — from Genes to Behaviour to Disease. Progress in Brain Research. 170. стр. 193—204. ISBN 9780444532015. PMID 18655883. doi:10.1016/S0079-6123(08)00417-2. 
  8. ^ Caldwell HK, Young WS 3rd (2006). „Oxytocin and Vasopressin: Genetics and Behavioral Implications”. Ур.: Lajtha, Abel; Ramon Lim. Handbook of Neurochemistry and Molecular Neurobiology (3rd изд.). Berlin: Springer. стр. 573–607. ISBN 978-0-387-30348-2. 
  9. ^ Kiss A, Mikkelsen JD (2005). „Oxytocin--anatomy and functional assignments: a minireview” (PDF). Endocrine Regulations. 39 (3): 97—105. PMID 16468232. 
  10. ^ Veenema AH, Neumann ID (2008). „Central vasopressin and oxytocin release: regulation of complex social behaviours”. Advances in Vasopressin and Oxytocin — from Genes to Behaviour to Disease. Progress in Brain Research. 170. стр. 261—76. ISBN 9780444532015. PMID 18655888. doi:10.1016/S0079-6123(08)00422-6. 
  11. ^ Chini B, Manning M (2007). „Agonist selectivity in the oxytocin/vasopressin receptor family: new insights and challenges”. Biochemical Society Transactions. 35 (Pt 4): 737—41. PMID 17635137. doi:10.1042/BST0350737. 
  12. ^ а б Manning M, Stoev S, Chini B, Durroux T, Mouillac B, Guillon G (2008). Peptide and non-peptide agonists and antagonists for the vasopressin and oxytocin V1a, V1b, V2 and OT receptors: research tools and potential therapeutic agents. Progress in Brain Research. 170. стр. 473—512. PMID 18655903. doi:10.1016/S0079-6123(08)00437-8. 
  13. ^ Pitt GR, Batt AR, Haigh RM, Penson AM, Robson PA, Rooker DP, Tartar AL, Trim JE, Yea CM, Roe MB (2004). „Non-peptide oxytocin agonists”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 14 (17): 4585—9. PMID 15357997. doi:10.1016/j.bmcl.2004.04.107. 
  14. ^ Rahman Z, Resnick L, Rosenzweig-Lipson SJ, Ring RH,"Methods of treatment using oxytocin receptor agonists", US patent application 2007/0117794, published 24. 5. 2007. , assigned to Wyeth Corp 
  15. ^ Ring RH, Schechter LE, Leonard SK, Dwyer JM, Platt BJ, Graf R, Grauer S, Pulicicchio C, Resnick L, Rahman Z, Sukoff Rizzo SJ, Luo B, Beyer CE, Logue SF, Marquis KL, Hughes ZA, Rosenzweig-Lipson S (2009). „Receptor and behavioral pharmacology of WAY-267464, a non-peptide oxytocin receptor agonist”. Neuropharmacology. 58 (1): 69—77. PMID 19615387. S2CID 8592340. doi:10.1016/j.neuropharm.2009.07.016. 
  16. ^ Williams PD, Anderson PS, Ball RG, Bock MG, Carroll L, Chiu SH, Clineschmidt BV, Culberson JC, Erb JM, Evans BE (1994). „1-((7,7-Dimethyl-2(S)-(2(S)-amino-4-(methylsulfonyl)butyramido)bicyclo [2.2.1]-heptan-1(S)-yl)methyl)sulfonyl)-4-(2-methylphenyl)piperaz ine (L-368,899): an orally bioavailable, non-peptide oxytocin antagonist with potential utility for managing preterm labor”. Journal of Medicinal Chemistry. 37 (5): 565—71. PMID 8126695. doi:10.1021/jm00031a004. 
  17. ^ Boccia ML, Goursaud AP, Bachevalier J, Anderson KD, Pedersen CA (2007). „Peripherally administered non-peptide oxytocin antagonist, L368,899, accumulates in limbic brain areas: a new pharmacological tool for the study of social motivation in non-human primates”. Hormones and Behavior. 52 (3): 344—51. PMC 2712625Слободан приступ. PMID 17583705. doi:10.1016/j.yhbeh.2007.05.009. 
  18. ^ Williams PD, Clineschmidt BV, Erb JM, Freidinger RM, Guidotti MT, Lis EV, Pawluczyk JM, Pettibone DJ, Reiss DR, Veber DF (1995). „1-(1-[4-[(N-acetyl-4-piperidinyl)oxy]-2-methoxybenzoyl]piperidin-4- yl)-4H-3,1-benzoxazin-2(1H)-one (L-371,257): a new, orally bioavailable, non-peptide oxytocin antagonist”. Journal of Medicinal Chemistry. 38 (23): 4634—6. PMID 7473590. doi:10.1021/jm00023a002. 
  19. ^ Wyatt PG, Allen MJ, Chilcott J, Foster A, Livermore DG, Mordaunt JE, Scicinski J, Woollard PM (2002). „Identification of potent and selective oxytocin antagonists. Part 1: indole and benzofuran derivatives”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 12 (10): 1399—404. PMID 11992786. doi:10.1016/S0960-894X(02)00159-2. 
  20. ^ Ring RH, Malberg JE, Potestio L, Ping J, Boikess S, Luo B, Schechter LE, Rizzo S, Rahman Z, Rosenzweig-Lipson S (2006). „Anxiolytic-like activity of oxytocin in male mice: behavioral and autonomic evidence, therapeutic implications”. Psychopharmacology (Berlin). 185 (2): 218—25. PMID 16418825. S2CID 13647805. doi:10.1007/s00213-005-0293-z. 

Dodatna literatura[уреди | уреди извор]

  • „Symbol Report: OXTR”. Human Geneome Organization Gene Nomenclature Committee. Архивирано из оригинала 18. 06. 2010. г. Приступљено 11. 10. 2010. 
  • „Vasopressin and Oxytocin Receptors: OT”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Архивирано из оригинала 03. 03. 2016. г. 
  • Caldwell HK, Young WS 3rd (2006). „Oxytocin and Vasopressin: Genetics and Behavioral Implications”. Ур.: Lajtha, Abel; Ramon Lim. Handbook of Neurochemistry and Molecular Neurobiology (3rd изд.). Berlin: Springer. стр. 573—607. 

Spoljašnje veze[уреди | уреди извор]