Пређи на садржај

Холецистокинински рецептор Б

С Википедије, слободне енциклопедије
Холецистокинински рецептор Б
НМР структура треће ектрацелуларне петље хуманог CCK-B рецептора. PDB приказ базиран на 1л4т​.
Доступне структуре
1л4т​
Идентификатори
Симболи ЦЦКБР; ЦЦК-Б; ГАСР
Вањски ИД ОМИМ: 118445 МГИ: 99479 ХомолоГене: 7258 ИУПХАР: ЦЦК2 ГенеЦардс: ЦЦКБР Гене
Преглед РНК изражавања
подаци
Ортолози
Врста Човек Миш
Ентрез 887 12426
Енсембл ЕНСГ00000110148 ЕНСМУСГ00000030898
УниПрот П32239 Q3ЗБ46
РефСеq (мРНА) НМ_176875 НМ_007627
РефСеq (протеин) НП_795344 НП_031653
Локација (УЦСЦ) Цхр 11:
6.24 - 6.25 Мб		 Цхр 7:
105.3 - 105.34 Мб
ПубМед претрага [1] [2]

Холецистокинински рецептор Б (CCKBR ili CCK2) је протеин[1] који је код људи кодиран CCKBR геном.[2]

Овај ген кодира Г протеин-спрегнути рецептор за гастрин и холецистокинин (CCK),[3][4][5] регулаторне пептиде мозга и гастроинтестиналног тракта. Он је гастрински рецептор типа Б, који има висок афинитет за сулфоноване и несулфоноване CCK аналоге. Погрешно сплајсоване транскриптне варијанте су примећене у туморима дебелог црева и гуштераче.[6]

ЦНС дејство[уреди | уреди извор]

CCK рецептори имају знатан утицај на неуротрансмисију у мозгу, регулацију анксиозности, унос хране, и локомоцију. CCK-B изражавање има утицаја на анксиозне и депреесивне фенотипе људи. CCK-B рецептори узимају удела у комплексној регулацији допамина у мозгу. CCK-B активација има инхибиторно дејство на допаминску активност, она сузбија допамином појачане ефекте CCK-A рецептора. Међутим ова интеракција ЦЦКБ-а и допамина је веома зависна од локације.[7] CCK-B антагонизам увећава допаминско ослобађање у стријатуму пацова.[8] Активација повећава GABA ослобађање унутар nucleus accumbens septi пацова.[9] CCK-B рецептори модулирају допаминско ослобађање, и утичу на развој толеранције на опиоиде.[10] CCK-B активација умањује амфетамином индуковано ДА ослобађање, и доприноси индивидуалној варијабилности респонса на амфетамин.[11]

Код пацова, CCK-B антагонизам спречава стресом подстакнуту реактивацију кокаинске зависноти, као и дуготрајно одржавање и поновно успостављање морфинске зависности.[8][12] Сматра се да ЦЦК-Б има модулаторну улогу у Паркинсоновој болести. Блокада CCK-B код Сајмирских мајмуна са сниженим нивоом допамина узрокује знатно повишење локомоторног L-DOPA респонса.[13]

== Селективни лиганди ==

Агонисти

Антагонисти

  • Проглумид
  • CI-988
  • CI-1015
  • L-365,260
  • L-369,293
  • YF-476
  • YM-022
  • RP-69758
  • LY-225,910
  • LY-288,513
  • PD-135,158
  • PD-145,942

Инверзни агонист

  • L-740,093

Види још[уреди | уреди извор]

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ Нобле Ф, Роqуес БП (1999). „ЦЦК-Б рецептор: цхемистрy, молецулар биологy, биоцхемистрy анд пхармацологy”. Прог. Неуробиол. 58 (4): 349—79. ПМИД 10368033. дои:10.1016/С0301-0082(98)00090-2. 
  2. ^ Писегна ЈР, де Wеертх А, Хуппи К, Wанк СА (1992). „Молецулар цлонинг оф тхе хуман браин анд гастриц цхолецyстокинин рецептор: струцтуре, фунцтионал еxпрессион анд цхромосомал лоцализатион”. Биоцхем. Биопхyс. Рес. Цоммун. 189 (1): 296—303. ПМИД 1280419. дои:10.1016/0006-291X(92)91557-7. 
  3. ^ Харикумар КГ, Цлаин Ј, Пинон DI, Донг M, Миллер Љ (2005). „Дистинцт молецулар мецханисмс фор агонист пептиде биндинг то тyпес А анд Б цхолецyстокинин рецепторс демонстратед усинг флуоресценце спецтросцопy”. Ј. Биол. Цхем. 280 (2): 1044—50. ПМИД 15520004. дои:10.1074/јбц.М409480200. 
  4. ^ Алој L, Царацò C, Паницо M, Заннетти А, Дел Веццхио С, Тесауро D, Де Луца С, Арра C, Педоне C, Морелли Г, Салваторе M (2004). „Ин витро анд ин виво евалуатион оф 111Ин-ДТПАГлу-Г-ЦЦК8 фор цхолецyстокинин-Б рецептор имагинг”. Ј. Нуцл. Мед. 45 (3): 485—94. ПМИД 15001692. 
  5. ^ Галéс C, Поирот M, Таиллефер Ј, Маигрет Б, Мартинез Ј, Мородер L, Есцриеут C, Прадаyрол L, Фоурмy D, Силвенте-Поирот С (2003). „Идентифицатион оф тyросине 189 анд аспарагине 358 оф тхе цхолецyстокинин 2 рецептор ин дирецт интерацтион wитх тхе цруциал C-терминал амиде оф цхолецyстокинин бy молецулар моделинг, сите-дирецтед мутагенесис, анд струцтуре/аффинитy студиес”. Мол. Пхармацол. 63 (5): 973—82. ПМИД 12695525. дои:10.1124/мол.63.5.973. 
  6. ^ „Ентрез Гене: ЦЦКБР цхолецyстокинин Б рецептор”. 
  7. ^ Алтар ЦА, Боyар WЦ (1989). „Браин ЦЦК-Б рецепторс медиате тхе суппрессион оф допамине релеасе бy цхолецyстокинин”. Браин Рес. 483 (2): 321—6. ПМИД 2706523. дои:10.1016/0006-8993(89)90176-5. 
  8. ^ а б Лоонам ТМ, Ноаиллес ПА, Yу Ј, Зху ЈП, Ангуло ЈА (2003). „Субстанце П анд цхолецyстокинин регулате неуроцхемицал респонсес то цоцаине анд метхампхетамине ин тхе стриатум”. Лифе Сци. 73 (6): 727—39. ПМИД 12801594. дои:10.1016/С0024-3205(03)00393-X. 
  9. ^ Ланза M, Маковец Ф (2000). „Цхолецyстокинин (ЦЦК) инцреасес ГАБА релеасе ин тхе рат антериор нуцлеус аццумбенс виа ЦЦК(Б) рецепторс лоцатед он глутаматергиц интернеуронс”. Наунyн Сцхмиедебергс Арцх. Пхармацол. 361 (1): 33—8. ПМИД 10651144. дои:10.1007/с002109900161. 
  10. ^ Доурисх ЦТ, О'Неилл МФ, Цоугхлан Ј, Китцхенер СЈ, Хаwлеy D, Иверсен СД (1990). „Тхе селецтиве ЦЦК-Б рецептор антагонист L-365,260 енханцес морпхине аналгесиа анд превентс морпхине толеранце ин тхе рат”. Еур. Ј. Пхармацол. 176 (1): 35—44. ПМИД 2311658. дои:10.1016/0014-2999(90)90129-Т. 
  11. ^ Хиггинс ГА, Силлс ТЛ, Томкинс ДМ, Селлерс ЕМ, Ваццарино ФЈ (1994). „Евиденце фор тхе цонтрибутион оф ЦЦКБ рецептор мецханисмс то индивидуал дифференцес ин ампхетамине-индуцед лоцомотион”. Пхармацол. Биоцхем. Бехав. 48 (4): 1019—24. ПМИД 7972279. дои:10.1016/0091-3057(94)90214-3. 
  12. ^ Лу L, Хуанг M, Ма L, Ли Ј (2001). „Дифферент роле оф цхолецyстокинин (ЦЦК)-А анд ЦЦК-Б рецепторс ин релапсе то морпхине депенденце ин ратс”. Бехав. Браин Рес. 120 (1): 105—10. ПМИД 11173090. дои:10.1016/С0166-4328(00)00361-2. 
  13. ^ Боyце С, Рупниак НМ, Тyе С, Стевентон МЈ, Иверсен СД (1990). „Модулаторy роле фор ЦЦК-Б антагонистс ин Паркинсон'с дисеасе”. Цлин Неуропхармацол. 13 (4): 339—47. ПМИД 1976438. дои:10.1097/00002826-199008000-00009. 

Литература[уреди | уреди извор]

  • Хергет Т; Сетхи Т; Wу СВ; et al. (1994). „Cholecystokinin stimulates Ca2+ mobilization and clonal growth in small cell lung cancer through CCKA and CCKB/gastrin receptors.”. Ann. N. Y. Acad. Sci. 713: 283—97. PMID 8185170. doi:10.1111/j.1749-6632.1994.tb44076.x. 
  • Lee YM; Beinborn M; McBride EW; et al. (1993). „The human brain cholecystokinin-B/gastrin receptor. Cloning and characterization.”. J. Biol. Chem. 268 (11): 8164—9. PMID 7681836. 
  • Ito M; Iwata N; Taniguchi T; et al. (1995). „Functional characterization of two cholecystokinin-B/gastrin receptor isoforms: a preferential splice donor site in the human receptor gene.”. Cell Growth Differ. 5 (10): 1127—35. PMID 7848914. 
  • Miyake A (1995). „A truncated isoform of human CCK-B/gastrin receptor generated by alternative usage of a novel exon.”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 208 (1): 230—7. PMID 7887934. doi:10.1006/bbrc.1995.1328. 
  • Maruyama K, Sugano S (1994). „Oligo-capping: a simple method to replace the cap structure of eukaryotic mRNAs with oligoribonucleotides.”. Gene. 138 (1-2): 171—4. PMID 8125298. doi:10.1016/0378-1119(94)90802-8. 
  • Zimonjic DB; Popescu NC; Matsui T; et al. (1993). „Localization of the human cholecystokinin-B/gastrin receptor gene (CCKBR) to chromosome 11p15.5→p15.4 by fluorescence in situ hybridization.”. Cytogenet. Cell Genet. 65 (3): 184—5. PMID 8222757. doi:10.1159/000133628. 
  • de Weerth A, Pisegna JR, Huppi K, Wank SA (1993). „Molecular cloning, functional expression and chromosomal localization of the human cholecystokinin type A receptor.”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 194 (2): 811—8. PMID 8343165. doi:10.1006/bbrc.1993.1894. 
  • Ito M; Matsui T; Taniguchi T; et al. (1993). „Functional characterization of a human brain cholecystokinin-B receptor. A trophic effect of cholecystokinin and gastrin.”. J. Biol. Chem. 268 (24): 18300—5. PMID 8349705. 
  • Song I; Brown DR; Wiltshire RN; et al. (1993). „The human gastrin/cholecystokinin type B receptor gene: alternative splice donor site in exon 4 generates two variant mRNAs.”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 90 (19): 9085—9. PMC 47506 Слободан приступ. PMID 8415658. doi:10.1073/pnas.90.19.9085. 
  • Beinborn M; Lee YM; McBride EW; et al. (1993). „A single amino acid of the cholecystokinin-B/gastrin receptor determines specificity for non-peptide antagonists.”. Nature. 362 (6418): 348—50. PMID 8455720. doi:10.1038/362348a0. 
  • Silvente-Poirot S, Wank SA (1996). „A segment of five amino acids in the second extracellular loop of the cholecystokinin-B receptor is essential for selectivity of the peptide agonist gastrin.”. J. Biol. Chem. 271 (25): 14698—706. PMID 8663021. doi:10.1074/jbc.271.25.14698. 
  • Tarasova NI; Wank SA; Hudson EA; et al. (1997). „Endocytosis of gastrin in cancer cells expressing gastrin/CCK-B receptor.”. Cell Tissue Res. 287 (2): 325—33. PMID 8995203. doi:10.1007/s004410050757. 
  • Suzuki Y; Yoshitomo-Nakagawa K; Maruyama K; et al. (1997). „Construction and characterization of a full length-enriched and a 5'-end-enriched cDNA library.”. Gene. 200 (1-2): 149—56. PMID 9373149. doi:10.1016/S0378-1119(97)00411-3. 
  • O'Briant KC, Ali SY, Weier HU, Bepler G (1999). „An 84-kilobase physical map and repeat polymorphisms of the gastrin/cholecystokinin brain receptor region at the junction of chromosome segments 11p15.4 and 15.5.”. Chromosome Res. 6 (5): 415—8. PMID 9872672. doi:10.1023/A:1009289625352. 
  • Monstein HJ, Nilsson I, Ellnebo-Svedlund K, Svensson SP (1999). „Cloning and characterization of 5'-end alternatively spliced human cholecystokinin-B receptor mRNAs.”. Recept. Channels. 6 (3): 165—77. PMID 10100325. 
  • Daulhac L; Kowalski-Chauvel A; Pradayrol L; et al. (1999). „Src-family tyrosine kinases in activation of ERK-1 and p85/p110-phosphatidylinositol 3-kinase by G/CCKB receptors.”. J. Biol. Chem. 274 (29): 20657—63. PMID 10400698. doi:10.1074/jbc.274.29.20657. 
  • Silvente-Poirot S; Escrieut C; Galès C; et al. (1999). „Evidence for a direct interaction between the penultimate aspartic acid of cholecystokinin and histidine 207, located in the second extracellular loop of the cholecystokinin B receptor.”. J. Biol. Chem. 274 (33): 23191—7. PMID 10438490. doi:10.1074/jbc.274.33.23191. 
  • Kulaksiz H; Arnold R; Göke B; et al. (2000). „Expression and cell-specific localization of the cholecystokinin B/gastrin receptor in the human stomach.”. Cell Tissue Res. 299 (2): 289—98. PMID 10741470. doi:10.1007/s004410050027. 
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Holecistokininski_receptor_B&oldid=27557883”