Tesofenzin

С Википедије, слободне енциклопедије
(преусмерено са Tesofensin)
Tesofenzin
IUPAC ime
(1R,2R,3S)-3-(3,4-dihlorofenil)-2-(etoksimetil)-8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]oktan
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
  • Nije aplikabilno
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • US: Istražni novi lek
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost90%
Metabolizam15–20% renalno; hepatički: CYP3A4
Poluvreme eliminacije220 sata
IzlučivanjeNije aplikabilno
Identifikatori
CAS broj195875-84-4 ДаY
ATC kodNone
PubChemCID 11370864
ChemSpider9545781 ДаY
UNIIBLH9UKX9V1 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC17H23Cl2NO
Molarna masa328,28 g·mol−1
  • Clc1ccc(cc1Cl)[C@H]3C[C@H]2N(C)[C@H](CC2)[C@@H]3COCC
  • InChI=1S/C17H23Cl2NO/c1-3-21-10-14-13(9-12-5-7-17(14)20(12)2)11-4-6-15(18)16(19)8-11/h4,6,8,12-14,17H,3,5,7,9-10H2,1-2H3/t12-,13+,14+,17+/m0/s1 ДаY
  • Key:VCVWXKKWDOJNIT-ZOMKSWQUSA-N ДаY

Tesofenzin (NS2330) je inhibitor ponovnog preuzimanja serotonin–noradrenalin–dopamina iz feniltropanske porodice lekova, koji se razvija za lečenje gojaznosti.[1] Tesofenzin je prvobitno razvila danska biotehnološka kompanija NeuroSearch, koja je prenela prava na Sanionu 2014. godine.[2]

Prema podacima iz 2019. godine, razvoj tezofenzin je prekinut za lečenje Alchajmerove i Parkinsonove bolesti, ali je u fazi III kliničkog ispitivanja za gojaznost.[3]

Osobine[уреди | уреди извор]

Tesofenzin je organsko jedinjenje, koje sadrži 17 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 328,277 Da.

Osobina Vrednost
Broj akceptora vodonika 2
Broj donora vodonika 0
Broj rotacionih veza 4
Particioni koeficijent[4] (ALogP) 4,2
Rastvorljivost[5] (logS, log(mol/L)) -5,0
Polarna površina[6] (PSA, Å2) 12,5

Reference[уреди | уреди извор]

  1. ^ Doggrell SA. "Tesofensine – a novel potent weight loss medicine. Evaluation of: Astrup A, Breum L, Jensen TJ, Kroustrup JP, Larsen TM. Effect of tesofensine on bodyweight loss, body composition, and quality of life in obese patients: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet 2009 372; 1906–13" Doggrell SA (јул 2009). „Tesofensine--a novel potent weight loss medicine. Evaluation of: Astrup A, Breum L, Jensen TJ, Kroustrup JP, Larsen TM. Effect of tesofensine on bodyweight loss, body composition, and quality of life in obese patients: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet 2008;372:1906-13” (PDF). Expert Opinion on Investigational Drugs. 18 (7): 1043—6. PMID 19548858. S2CID 207475155. doi:10.1517/13543780902967632. 
  2. ^ „NeuroSearch A/S signs agreement to transfer Phase I-II projects NS2359 and NS2330 (Tesofensine)”. NeuroSearch company announcement. Приступљено 30. 10. 2014. 
  3. ^ „Tesofensine - Saniona”. AdisInsight. Springer Publishing. 29. 1. 2019. Приступљено 31. 10. 2019. 
  4. ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o. 
  5. ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t. 
  6. ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e. 

Literatura[уреди | уреди извор]

Spoljašnje veze[уреди | уреди извор]