Тесофензин
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
(1Р,2Р,3С)-3-(3,4-дихлорофенил)-2-(етоксиметил)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан | |
| Клинички подаци | |
| Категорија трудноће |
|
| Начин примене | Орално |
| Правни статус | |
| Правни статус |
|
| Фармакокинетички подаци | |
| Биорасположивост | 90% |
| Метаболизам | 15–20% ренално; хепатички: ЦYП3А4 |
| Полувреме елиминације | 220 сата |
| Излучивање | Није апликабилно |
| Идентификатори | |
| CAS број | 195875-84-4  |
| ATC код | None |
| PubChem | CID 11370864 |
| ChemSpider | 9545781 |
| UNII | BLH9UKX9V1 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C17H23Cl2NO |
| Моларна маса | 328,28 г·мол−1 |
| |
| |
Тесофензин (НС2330) је инхибитор поновног преузимања серотонин–норадреналин–допамина из фенилтропанске породице лекова, који се развија за лечење гојазности.[1] Тесофензин је првобитно развила данска биотехнолошка компанија НеуроСеарцх, која је пренела права на Саниону 2014. године.[2]
Према подацима из 2019. године, развој тезофензин је прекинут за лечење Алцхајмерове и Паркинсонове болести, али је у фази III клиничког испитивања за гојазност.[3]
Особине
[уреди | уреди извор]Тесофензин је органско једињење, које садржи 17 атома угљеника и има молекулску масу од 328,277 Da.
| Osobina | Vrednost |
|---|---|
| Broj akceptora vodonika | 2 |
| Broj donora vodonika | 0 |
| Broj rotacionih veza | 4 |
| Particioni koeficijent[4] (ALogP) | 4,2 |
| Растворљивост[5] (logS, log(mol/L)) | -5,0 |
| Поларна површина[6] (PSA, Å2) | 12,5 |
Reference
[уреди | уреди извор]- ^ Doggrell SA. "Tesofensine – a novel potent weight loss medicine. Evaluation of: Astrup A, Breum L, Jensen TJ, Kroustrup JP, Larsen TM. Effect of tesofensine on bodyweight loss, body composition, and quality of life in obese patients: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet 2009 372; 1906–13" Doggrell SA (јул 2009). „Tesofensine--a novel potent weight loss medicine. Evaluation of: Astrup A, Breum L, Jensen TJ, Kroustrup JP, Larsen TM. Effect of tesofensine on bodyweight loss, body composition, and quality of life in obese patients: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet 2008;372:1906-13” (PDF). Expert Opinion on Investigational Drugs. 18 (7): 1043—6. PMID 19548858. S2CID 207475155. doi:10.1517/13543780902967632.
- ^ „NeuroSearch A/S signs agreement to transfer Phase I-II projects NS2359 and NS2330 (Tesofensine)”. NeuroSearch company announcement. Приступљено 30. 10. 2014.
- ^ „Tesofensine - Saniona”. AdisInsight. Springer Publishing. 29. 1. 2019. Приступљено 31. 10. 2019.
- ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o.
- ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.
- ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.
Литература
[уреди | уреди извор]- Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.
- Тхомас L. Лемке; Давид А. Wиллиамс, ур. (2007). Фоyе'с Принциплес оф Медицинал Цхемистрy (6. изд.). Балтиморе: Липпинцотт Wилламс & Wилкинс. ИСБН 0781768799.
