Тахикинински рецептор 1

С Википедије, слободне енциклопедије
Тахикинински рецептор 1
Идентификатори
Симболи ТАЦР1; СПР; НК1Р; НКИР; ТАЦ1Р
Вањски ИД ОМИМ: 162323 МГИ: 98475 ХомолоГене: 20288 ИУПХАР: НК1 ГенеЦардс: ТАЦР1 Гене
Преглед РНК изражавања
подаци
Ортолози
Врста Човек Миш
Ентрез 6869 21336
Енсембл ЕНСГ00000115353 ЕНСМУСГ00000030043
УниПрот П25103 Q3В353
РефСеq (мРНА) НМ_001058 НМ_009313
РефСеq (протеин) НП_001049 НП_033339
Локација (УЦСЦ) Цхр 2:
75.13 - 75.28 Мб		 Цхр 6:
82.37 - 82.53 Мб
ПубМед претрага [1] [2]

Тахикинински рецептор 1 (ТАЦР1, неурокинински 1 рецептор, НК1Р, или рецептор супстанце П, СПР) је Г протеин спрегнути рецептор који је нађен у централном и периферном нервном систему. Ендогени лиганд овог рецептора је супстанца П. Он има афинитет и за друге тахикинине. Протеин је производ ТАЦР1 гена.[1]

Особине[уреди | уреди извор]

Тахикинини су фамилија неуропептида који имају заједнички хидрофобни C-терминални регион са аминокиселинском секвенцом Phe-X-Gly-Leu-Met-NH2, где X представља хидрофобни остатак који је било ароматичан или бета-разгранати алифатик. N-терминални регион варира између различитих тахикинина.[2][3][4] Термин тахикинин одражава брзи почетак деловања ових пептида у глатким мишићима.[4] SP је најистраженији и најпотентнији члан тахикининске фамилије. Он је ундекапептид са аминокиселинском секвенцом Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe-Phe-Gly-Leu-Met-NH2.[2] СП се везује за сва три тахикининска рецептора, али се најјаче везује за NK1 рецептор.[3]

Тахикинински NK1 рецептор[5] садржи 407 аминокиселина, и има молекулску тежину од 58 kDa.[2][6] NK1 рецептор, као и други тахикинински рецептори, садржи седам хидрофобних трансмембранских домена са три екстрацелуларне и три интрацелуларне петље, екстрацелуларним амино-терминусом и цитоплазматичним карбоксилним-терминусом. Петље садрже функционална места, која обухватају две цистеинске аминокиселине које формирају дисулфидни мост, Asp-Arg-Tyr мотив који је одговоран за везивање арестина, и Lys/Arg-Lys/Arg-X-X-Lys/Arg секвенцу која интерагује са Г-протеинима.[5][6]

Клинички значај[уреди | уреди извор]

Овај рецептор се сматра атрактивним циљем за развој лекова са аналгетичким и антидепресантским својствима.[7][8] Он је био идентификован као кандидат у етиологији манично-депресивне психозе у једној студији из 2008.[9] Осим тога за ТАЦР1 антагонисте је показано да потенцијално могу да нађу примену у лечењу алкохолизма.[10] Коначно, постоји могућност да се TACR1 антагонисти могу користити као антиеметике.[11]

Селективни лиганди[уреди | уреди извор]

Многи селективни НК1 лиганди за су доступни, неколико њих је било у клиничким испитивањима као антиеметици.

Агонисти[уреди | уреди извор]

  • GR-73632 - потентан и селективан агонист, EC50 2nM, полипептид са пет аминокиселина

Антагонисти[уреди | уреди извор]

Види још[уреди | уреди извор]

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ Такеда Y, Цхоу КБ, Такеда Ј, Сацхаис БС, Краусе ЈЕ (1991). „Молецулар цлонинг, струцтурал цхарацтеризатион анд фунцтионал еxпрессион оф тхе хуман субстанце П рецептор”. Биоцхем. Биопхyс. Рес. Цоммун. 179 (3): 1232—40. ПМИД 1718267. дои:10.1016/0006-291X(91)91704-Г. 
  2. ^ а б в Хо, З W.., Доуглас С. D. (децембар 2004). „Субстанце П анд неурокинин-1 рецептор модулатион оф ХИВ”. Јоурнал оф Неуроиммунологy. 157 (1—2): 48—55. ПМИД 15579279. дои:10.1016/ј.јнеуроим.2004.08.022. Архивирано из оригинала 1. 9. 2009. г. Приступљено 15. 4. 2011. 
  3. ^ а б Паге, M Н.. (август 2005). „Неw цхалленгес ин тхе студy оф тхе маммалиан Тацхyкининс”. Пептидес. 26 (8): 1356—1368. ПМИД 16042976. дои:10.1016/ј.пептидес.2005.03.030. Архивирано из оригинала 1. 9. 2009. г. Приступљено 15. 4. 2011. 
  4. ^ а б Датар П.; Сривастава С.; Цоутинхо Е.; Говил Г. (2004). „Субстанце П: Струцтуре, Фунцтион, анд Тхерапеутицс”. Цуррент Топицс ин Медицинал Цхемистрy. 4 (1): 75—103. ПМИД 14754378. дои:10.2174/1568026043451636. Архивирано из оригинала 18. 9. 2009. г. Приступљено 15. 4. 2011. 
  5. ^ а б Сатаке Х., Каwада Т. (август 2006). „Овервиеw оф тхе примарy струцтуре, тиссуе-дистрибутион, анд фунцтионс оф тацхyкининс анд тхеир рецепторс”. Цуррент Друг Таргетс. 7 (8): 963—974. дои:10.2174/138945006778019273. Архивирано из оригинала 3. 9. 2009. г. Приступљено 15. 4. 2011. 
  6. ^ а б Алмеида, А Т.., Ројо Ј., Нието П. M., Хернандез M., Мартин Ј. D., Цанденас M. L. (август 2004). „Тацхyкининс анд Тацхyкининс Рецепторс: Струцтуре анд Ацтивитy Релатионсхипс”. Цуррент Медицинал Цхемистрy. 11 (15): 2045—2081. ПМИД 15279567. Архивирано из оригинала 1. 9. 2009. г. Приступљено 15. 4. 2011. 
  7. ^ Хумпхреy, ЈМ (2003). „Медицинал цхемистрy оф селецтиве неурокинин-1 антагонистс”. Цуррент топицс ин медицинал цхемистрy. 3 (12): 1423—35. ПМИД 12871173. дои:10.2174/1568026033451925. 
  8. ^ Yу YЈ, Арттамангкул С, Еванс ЦЈ, Wиллиамс ЈТ, вон Застроw M (2009). „Неурокинин 1 рецепторс регулате морпхине-индуцед ендоцyтосис анд десенситизатион оф му-опиоид рецепторс ин ЦНС неуронс”. Тхе Јоурнал оф Неуросциенце : тхе Оффициал Јоурнал оф тхе Социетy фор Неуросциенце. 29 (1): 222—33. ПМЦ 2775560 Слободан приступ. ПМИД 19129399. дои:10.1523/ЈНЕУРОСЦИ.4315-08.2009. 
  9. ^ Перлис РХ, Пурцелл С, Фагернесс Ј, Кирбy А, Петрyсхен ТЛ, Фан Ј, Склар П (2008). „Фамилy-басед ассоциатион студy оф литхиум-релатед анд отхер цандидате генес ин биполар дисордер”. Арцх. Ген. Псyцхиатрy. 65 (1): 53—61. ПМИД 18180429. дои:10.1001/арцхгенпсyцхиатрy.2007.15. 
  10. ^ Георге ДТ, Гилман Ј, Херсх Ј, Тхорселл А, Херион D, Геyер C, Пенг X, Киелбаса W, Раwлингс Р, Брандт ЈЕ, Гехлерт ДР, Таусцхер ЈТ, Хунт СП, Хоммер D, Хеилиг M (2008). „Неурокинин 1 рецептор антагонисм ас а поссибле тхерапy фор алцохолисм”. Сциенце (јоурнал). 319 (5869): 1536—9. ПМИД 18276852. дои:10.1126/сциенце.1153813. 
  11. ^ Јордан, К (2006). „Неурокинин-1-рецептор антагонистс: а неw аппроацх ин антиеметиц тхерапy”. Онкологие. 29 (1-2): 39—43. ПМИД 16514255. дои:10.1159/000089800. 

Литература[уреди | уреди извор]

  • Бурцхер, Е (1989). „Тхе студy оф тацхyкинин рецепторс.”. Цлин. Еxп. Пхармацол. Пхyсиол. 16 (6): 539—43. ПМИД 2548782. дои:10.1111/ј.1440-1681.1989.тб01602.x. 
  • НW, Коwалл; Qуиглеy БЈ; ЈЕ, Краусе; et al. (1993). „Субстанце П анд субстанце П рецептор хистоцхемистрy ин хуман неуродегенеративе дисеасес.”. Регул. Пепт. 46 (1-2): 174—85. ПМИД 7692486. дои:10.1016/0167-0115(93)90028-7. 
  • Патаццхини Р, Магги ЦА (2002). „Перипхерал тацхyкинин рецепторс ас таргетс фор неw другс.”. Еур. Ј. Пхармацол. 429 (1-3): 13—21. ПМИД 11698023. дои:10.1016/С0014-2999(01)01301-2. 
  • Саито Р, Такано Y, Камиyа ХО (2003). „Ролес оф субстанце П анд НК(1) рецептор ин тхе браинстем ин тхе девелопмент оф емесис.”. Ј. Пхармацол. Сци. 91 (2): 87—94. ПМИД 12686752. дои:10.1254/јпхс.91.87. 
  • Фонг ТМ, Yу Х, Хуанг РР, Страдер CD (1992). „Тхе еxтрацеллулар домаин оф тхе неурокинин-1 рецептор ис реqуиред фор хигх-аффинитy биндинг оф пептидес.”. Биоцхемистрy. 31 (47): 11806—11. ПМИД 1280161. дои:10.1021/би00162а019. 
  • Фонг ТМ, Хуанг РР, Страдер CD (1993). „Лоцализатион оф агонист анд антагонист биндинг домаинс оф тхе хуман неурокинин-1 рецептор.”. Ј. Биол. Цхем. 267 (36): 25664—7. ПМИД 1281469. 
  • ТМ, Фонг; Андерсон СА; Х, Yу; et al. (1992). „Дифферентиал ацтиватион оф интрацеллулар еффецтор бy тwо исоформс оф хуман неурокинин-1 рецептор.”. Мол. Пхармацол. 41 (1): 24—30. ПМИД 1310144. 
  • Такахасхи К, Танака А, Хара M, Наканисхи С (1992). „Тхе примарy струцтуре анд гене организатион оф хуман субстанце П анд неуромедин К рецепторс.”. Еур. Ј. Биоцхем. 204 (3): 1025—33. ПМИД 1312928. дои:10.1111/ј.1432-1033.1992.тб16724.x. 
  • ДА, Wалсх; Мапп ПИ; Ј, Wхартон; et al. (1992). „Лоцалисатион анд цхарацтерисатион оф субстанце П биндинг то хуман сyновиал тиссуе ин рхеуматоид артхритис.”. Анн. Рхеум. Дис. 51 (3): 313—7. ПМЦ 1004650 Слободан приступ. ПМИД 1374227. дои:10.1136/ард.51.3.313. 
  • НП, Герард; Гарраwаy ЛА; РЛ, Еддy; et al. (1991). „Хуман субстанце П рецептор (НК-1): организатион оф тхе гене, цхромосоме лоцализатион, анд фунцтионал еxпрессион оф цДНА цлонес.”. Биоцхемистрy. 30 (44): 10640—6. ПМИД 1657150. дои:10.1021/би00108а006. 
  • Б, Хопкинс; Поwелл СЈ; П, Данкс; et al. (1991). „Исолатион анд цхарацтерисатион оф тхе хуман лунг НК-1 рецептор цДНА.”. Биоцхем. Биопхyс. Рес. Цоммун. 180 (2): 1110—7. ПМИД 1659396. дои:10.1016/С0006-291X(05)81181-7. 
  • Y, Такеда; Цхоу КБ; Ј, Такеда; et al. (1991). „Молецулар цлонинг, струцтурал цхарацтеризатион анд фунцтионал еxпрессион оф тхе хуман субстанце П рецептор.”. Биоцхем. Биопхyс. Рес. Цоммун. 179 (3): 1232—40. ПМИД 1718267. дои:10.1016/0006-291X(91)91704-Г. 
  • С, Гиулиани; Барбанти Г; D, Турини; et al. (1992). „НК2 тацхyкинин рецепторс анд цонтрацтион оф цирцулар мусцле оф тхе хуман цолон: цхарацтеризатион оф тхе НК2 рецептор субтyпе.”. Еур. Ј. Пхармацол. 203 (3): 365—70. ПМИД 1723045. дои:10.1016/0014-2999(91)90892-Т. 
  • Х, Ицхиносе; Катох С; Т, Суеока; et al. (1991). „Цлонинг анд сеqуенцинг оф цДНА енцодинг хуман сепиаптерин редуцтасе--ан ензyме инволвед ин тетрахyдробиоптерин биосyнтхесис.”. Биоцхем. Биопхyс. Рес. Цоммун. 179 (1): 183—9. ПМИД 1883349. дои:10.1016/0006-291X(91)91352-D. 
  • Тхöнy Б, Хеизманн ЦW, Маттеи МГ (1995). „Хуман ГТП-цyцлохyдроласе I гене анд сепиаптерин редуцтасе гене мап то регион 14q21-q22 анд 2п14-п12, респецтивелy, бy ин ситу хyбридизатион.”. Геномицс. 26 (1): 168—70. ПМИД 7782081. дои:10.1016/0888-7543(95)80101-Q. 
  • ТМ, Фонг; Цасциери МА; Х, Yу; et al. (1993). „Амино-ароматиц интерацтион бетwеен хистидине 197 оф тхе неурокинин-1 рецептор анд ЦП 96345.”. Натуре. 362 (6418): 350—3. ПМИД 8384323. дои:10.1038/362350а0. 
  • ЈМ, Дероцq; Сéгуи M; C, Блазy; et al. (1997). „Еффецт оф субстанце П он цyтокине продуцтион бy хуман астроцyтиц целлс анд блоод мононуцлеар целлс: цхарацтеризатион оф новел тацхyкинин рецептор антагонистс.”. ФЕБС Летт. 399 (3): 321—5. ПМИД 8985172. дои:10.1016/С0014-5793(96)01346-4. 
  • Де Фелипе C; ЈФ, Херреро; О'Бриен ЈА; et al. (1998). „Алтеред ноцицептион, аналгесиа анд аггрессион ин мице лацкинг тхе рецептор фор субстанце П.”. Натуре. 392 (6674): 394—7. ПМИД 9537323. дои:10.1038/32904. 

Спољашње везе[уреди | уреди извор]

Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Tahikininski_receptor_1&oldid=27557756”