RS-102,221
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
N5-[5-(2,4-diokso-1,3,8-triazaspiro[4.5]dec-8-il)pentanoil] -2,4-dimetoksifenil4-(trifluorometil)benzenesulfonamid | |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 185376-97-0  |
| ATC kod | none |
| PubChem | CID 3693566 |
| IUPHAR/BPS | 187 |
| ChEMBL | CHEMBL88402 |
| Sinonimi | RS-102,221; 8-[5-(2,4-Dimetoksi-5-(4-trifluorometilfenilsulfnamido)fenil -5-oksopentil]-1,3,8-triazaspiro[4.5]dekan-2,4-dion |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C27H33F3N4O7S |
| Molarna masa | 614,632 g/mol |
| |
RS-102,221 je lek koji je bio jedno od prvih otkrivenih jedinjenja koja deluju kao potentan i selektivan antagonist na serotoninskom 5-HT2C receptoru, sa selektivnošću od oko 100x u odnosu na blisko srodne 5-HT2A i 5-HT2B receptore.[1] On je pokazao anksiolitičke efekte u životinjskim studijama,[2] povećanje efektivnosti SSRI antidepresiva,[3] i ima kompleksne interakcije sa kokainom, tako što povećava neke i snižava druge efekte, što odražava ulogu 5-HT2C receptora i regulaciji dopaminske signalizacije u mozgu.[4][5][6][7]
Reference
[уреди | уреди извор]- ^ Bonhaus, D. W.; Weinhardt, K. K.; Taylor, M.; Desouza, A.; McNeeley, P. M.; Szczepanski, K.; Fontana, D. J.; Trinh, J.; Rocha, C. L.; Dawson, M. W.; Flippin, L. A.; Eglen, R. M. (1997). „RS-102221: A novel high affinity and selective, 5-HT2C receptor antagonist”. Neuropharmacology. 36 (4–5): 621—629. PMID 9225287. doi:10.1016/s0028-3908(97)00049-x.
- ^ Kuznetsova EG, Amstislavskaya TG, Shefer EA, Popova NK. Kuznetsova, E. G.; Amstislavskaya, T. G.; Shefer, E. A.; Popova, N. K. (јул 2006). „Effect of 5-HT2C receptor antagonist RS 102221 on mouse behavior”. Bulletin of Experimental Biology and Medicine. 142 (1): 76—79. PMID 17369908. doi:10.1007/s10517-006-0296-8.
- ^ Cremers TI, Giorgetti M, Bosker FJ, Hogg S, Arnt J, Mørk A, Honig G, Bøgesø KP, Westerink BH, den Boer H, Wikstrom HV, Tecott LH. Cremers, T. I.; Giorgetti, M.; Bosker, F. J.; Hogg, S.; Arnt, J.; Mørk, A.; Honig, G.; Bøgesø, K. P.; Westerink, B. H.; Den Boer, H.; Wikstrom, H. V.; Tecott, L. H. (октобар 2004). „Inactivation of 5-HT(2C) receptors potentiates consequences of serotonin reuptake blockade”. Neuropsychopharmacology. 29 (10): 1782—1789. PMID 15138437. doi:10.1038/sj.npp.1300474.
- ^ Filip M, Cunningham KA. Filip, M.; Cunningham, K. A. (април 2002). „Serotonin 5-HT(2C) receptors in nucleus accumbens regulate expression of the hyperlocomotive and discriminative stimulus effects of cocaine”. Pharmacology, Biochemistry and Behaviour. 71 (4): 745—756. PMID 11888566. doi:10.1016/s0091-3057(01)00741-9.
- ^ Filip M, Cunningham KA. Filip, M.; Cunningham, K. A. (август 2003). „Hyperlocomotive and discriminative stimulus effects of cocaine are under the control of serotonin(2C) (5-HT(2C)) receptors in rat prefrontal cortex”. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 306 (2): 734—743. PMID 12721337. doi:10.1124/jpet.102.045716.
- ^ Morita, K.; Hamamoto, M.; Arai, S.; Kitayama, S.; Irifune, M.; Kawahara, M.; Kihira, K.; Dohi, T. (1057). „Inhibition of serotonin transporters by cocaine and meprylcaine through 5-TH2C receptor stimulation facilitates their seizure activities”. Brain Research. 2005 (1–2): 153—160. PMID 16125150. doi:10.1016/j.brainres.2005.07.049.
- ^ Dremencov E, Weizmann Y, Kinor N, Gispan-Herman I, Yadid G. Dremencov, E.; Weizmann, Y.; Kinor, N.; Gispan-Herman, I.; Yadid, G. (фебруар 2006). „Modulation of dopamine transmission by 5HT2C and 5HT3 receptors: a role in the antidepressant response”. Current Drug Targets. 7 (2): 165—175. PMID 16475958. doi:10.2174/138945006775515491.
Vidi još
[уреди | уреди извор]
