WAY-181,187

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
WAY-181,187
StructureWay181187.png
IUPAC ime
2-(16-hloroimidazo[2,1-b][1,3]tiazol-5-sulfonil1H-indol-3-il)etan-1-amin
Identifikatori
ATC kodnone
PubChemCID 10150497
ChEMBLCHEMBL392760 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC15H13ClN4O2S2
Molarna masa380,872 g/mol

WAY-181,187 je visoko potentan i selektivan pun agonist 5-HT6 receptora.[1][2] On indukuje robustno povišenje ekstracelularnih GABA nivoa u frontalnom režnju, hipokampusu, strijatumu, i amigdali kod pacova, nema uticaja na koncentraciju u cingularnom režnju ili talamusu, i umereno utiče na nivoe norepinefrina, serotonina, dopamina, ili glutamata u tim oblastima.[1][3] WAY-181,187 je efikasan u modelima na glodarima za depresiju, anksioznost, i opsesivno-kompulzivni poremećaj,[1][4] mada je pokazano do umanjuje kogniciju i memoriju.[3][5]

Reference[уреди]

  1. 1,0 1,1 1,2 Schechter LE; Lin Q; Smith DL; et al. (2008). „Neuropharmacological profile of novel and selective 5-HT6 receptor agonists: WAY-181187 and WAY-208466”. Neuropsychopharmacology. 33 (6): 1323—35. PMID 17625499. doi:10.1038/sj.npp.1301503. 
  2. ^ Cole DC; Stock JR; Lennox WJ; et al. (2007). „Discovery of N1-(6-chloroimidazo[2,1-b][1,3]thiazole-5-sulfonyl)tryptamine as a potent, selective, and orally active 5-HT(6) receptor agonist”. Journal of Medicinal Chemistry. 50 (23): 5535—8. PMID 17948978. doi:10.1021/jm070521y. 
  3. 3,0 3,1 West PJ, Marcy VR, Marino MJ, Schaffhauser H (2009). „Activation of the 5-HT(6) receptor attenuates long-term potentiation and facilitates GABAergic neurotransmission in rat hippocampus”. Neuroscience. 164 (2): 692—701. PMID 19660530. doi:10.1016/j.neuroscience.2009.07.061. 
  4. ^ Carr GV, Schechter LE, Lucki I (2010). „Antidepressant and anxiolytic effects of selective 5-HT(6) receptor agonists in rats”. Psychopharmacology. 213 (2–3): 499—507. PMC 2910165Слободан приступ. PMID 20217056. doi:10.1007/s00213-010-1798-7. 
  5. ^ Loiseau F, Dekeyne A, Millan MJ (2008). „Pro-cognitive effects of 5-HT6 receptor antagonists in the social recognition procedure in rats: implication of the frontal cortex”. Psychopharmacology. 196 (1): 93—104. PMID 17922111. doi:10.1007/s00213-007-0934-5. 

Vidi još[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]