Ergotamin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Ergotamin
Ergotamine-skeletal.svg
IUPAC ime
(6aR,9R)-N-((2R,5S,10aS,10bS)- 5-benzil-10b-hidroksi-2-metil- 3,6-dioksooktahidro-2H-oksazolo[3,2-a] pirolo[2,1-c]pirazin-2-il) -7-metil-4,6,6a,7,8,9-heksahidroindolo[4,3-fg] hinolin-9-karboksamid
Klinički podaci
Prodajno ime Ergomar
Drugs.com Monografija
Kategorija trudnoće
  • US: X (Kontraindiciran)
Način primene Oralno
Pravni status
Pravni status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • UK: POM (Samo na recepat)
  • US: ℞-only
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost Intravenozno: 100%,[1]
Intramuskularno: 47%,[2]
Oralno: <1% [3] (Pojačan koadministracijom kafeina[1])
Metabolizam Hepatički [2]
Poluvreme eliminacije 2 sata [2]
Izlučivanje 90% bilijarno [2]
Identifikatori
CAS broj 113-15-5 ДаY
ATC kod N02CA02 (WHO)
PubChem CID 8223
IUPHAR/BPS 149
DrugBank DB00696 ДаY
ChemSpider 7930 ДаY
UNII PR834Q503T ДаY
KEGG D07906 ДаY
ChEBI CHEBI:64318 ДаY
ChEMBL CHEMBL442 ДаY
Hemijski podaci
Formula C33H35N5O5
Molarna masa 581,66 g/mol
  (verify)

Ergotamin je ergopeptin i član ergot familije alkaloida. On je strukturno i biohemijski blisko srodan sa ergolinom. On je isto tako strukturno sličan sa nakoliko neurotransmitera, i biološki deluje kao vazokonstriktor.

On se koristi za tretiranje akutnih napada migrene (nekad u kombinaciji sa kofeinom). Medicinska primena ergot gljivica je počela u 16. veku za indukovanje porođaja, mada je neizvesnost u pogledu adekvatnog doziranja otežavale upotrebu. On je korišten za sprečavanje krvarenja nakon porođaja. Artur Stol iz kompanije Sandoz ga je privi izolovao iz ergot gljivica 1918, i lek ušao je u prodaju pod imenom Ginergen 1921.[4]

Reference[уреди]

  1. 1,0 1,1 Sanders SW, Haering N, Mosberg H, Jaeger H. Pharmacokinetics of ergotamine in healthy volunteers following oral and rectal dosing. Eur J Clin Pharmacol 1983; 30: 331–4.
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 Tfelt-Hansen P, Johnson ES. Ergotamine. In: Olesen J, Tfelt-Hansen P, Welch KM, editors. The headaches. New York: Raven Press; 1993. p. 313–22.
  3. Ibraheem JJ, Paalzow L, Tfelt-Hansen P. Low bioavailability of ergotamine tartrate after oral and rectal administration in migraine sufferers. Br J Clin Pharmacol 1983; 16: 695–9.
  4. AJ Giannini, AE Slaby. Drugs of Abuse. Oradell, NJ, Medical Economics Books, 1989.

Vidi još[уреди]