F-15,063

С Википедије, слободне енциклопедије
F-15,063
Nazivi
Preferisani IUPAC naziv
N[3-(Ciklopent-1-en-1-il)fenil]metil2-[(2,2-dimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-7-il)oksi]etan-1-amin
Drugi nazivi
F-15,063
Identifikacija
3D model (Jmol)
ChemSpider
UNII
  • CC1(CC2=C(O1)C(=CC=C2)OCCNCC3=CC=CC(=C3)C4=CCCC4)C
Svojstva
C24H29NO2
Molarna masa 363,49 g mol−1
Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje materijala (na 25 °C [77 °F], 100 kPa).
Reference infokutije

F-15,063 je oralno aktivni potencijalni antipsihotik, i antagonist na D2/D3 receptorima, parcijalni agonist na D4 receptoru i agonist na 5-HT1A receptorima. Ima veću efikasnost na 5-HT1A receptorima od drugih antipsihotika, kao što su klozapin, aripiprazol i ziprasidon. Ova veća efikasnost može dovesti do poboljšanih antipsihotičkih svojstava, pošto su antipsihotici koji nemaju afinitet za 5-HT1A povezani sa povećanim rizikom od ekstrapiramidnih simptoma i nedostatkom aktivnosti protiv negativnih simptoma šizofrenije.[3]

Kako ekspresija neposredno ranog gena (IEG) u određenim regionima mozga može predstavljati markere antipsihotičke aktivnosti, merena je ekspresija mRNK neposredno ranog gena u prefrontalnom korteksu i strijatumu. Tretman sa F-15,063 je rezultirao indukcijom ekspresije c-fos i fosB mRNK u prefrontalnom korteksu. U strijatumu, tretman sa F-15,063 je rezultirao indukcijom svih proučavanih IEG (c-fos, fosB, zif268, c-jun, junB, nor1, nur77, arc).[4]

Reference[уреди | уреди извор]

  1. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  уреди
  2. ^ Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry. 4: 217—241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^ Newman-Tancredi, A. (мај 2007). „F15063, a potential antipsychotic with D2/D3 antagonist, 5-HT1A agonist and D4 partial agonist properties: (I) in vitro receptor affinity and efficacy profile”. British Journal of Pharmacology. 151 (2): 237—52. PMC 2013955Слободан приступ. PMID 17375087. doi:10.1038/sj.bjp.0707158. 
  4. ^ Bruins Slot, LA (октобар 2009). „F15063, a potential antipsychotic with dopamine D(2)/D(3) receptor antagonist and 5-HT(1A) receptor agonist properties: influence on immediate-early gene expression in rat prefrontal cortex and striatum.”. European Journal of Pharmacology. 620 (1-3): 27—35. PMID 19695244. doi:10.1016/j.ejphar.2009.08.019.