PRX-08066

Из Википедије, слободне енциклопедије
PRX-08066
PRX-08066 structure.png
IUPAC ime
5-((4-(6-hlorotieno[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)metil)-2-fluorobenzonitril
Identifikatori
ATC kod none
PubChem CID 11502243
ChemSpider 9677045
Hemijski podaci
Formula C19H17ClFN5S
Molarna masa 401,887 g/mol

PRX-08066 je lek koji deluje kao potentan i selektivan antagonist na serotoninskom 5-HT2B receptoru, sa afinitetom vezivanja (Ki) na 5-HT2B od 3,4 nM, i visokom selektivnošću u odnosu na blisko srodne 5-HT2A i 5-HT2C receptore. PRX-08066 i drugi selektivni 5-HT2B antagonisti se koriste za tretman plučne arterijske hipertenzije, nakon otkrića da potentni 5-HT2B agonist norfenfluramin proizvodi plućnu arterijsku hipertenziju i naknadno oštećenje srčanih zalizaka. U životinjskim studijama, utvrđeno je da PRX-08066 redukuje nekoliko ključnih indikatora plućne arterijske hipertenzije i poboljšava srčani izlaz, sa sličnom efikasnošću u odnosu na ustaljene lekova za ta oboljenja, kao što su bosentan, sildenafil, beraprost o iloprost. [1] On se takođe istražuje za potencijalnu antikancernu primenu, usled njegove sposobnosti da inhibira aktivaciju fibroblasta.[2]

Reference[уреди]

  1. Porvasnik SL, Germain S, Embury J, Gannon KS, Jacques V, Murray J, Byrne BJ, Shacham S, Al-Mousily F (2010). „PRX-08066, a novel 5-hydroxytryptamine receptor 2B antagonist, reduces monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension and right ventricular hypertrophy in rats”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 334 (2): 364—72. doi:10.1124/jpet.109.165001. PMID 20430844. 
  2. Svejda B, Kidd M, Giovinazzo F, Eltawil K, Gustafsson BI, Pfragner R, Modlin IM (2010). „The 5-HT(2B) receptor plays a key regulatory role in both neuroendocrine tumor cell proliferation and the modulation of the fibroblast component of the neoplastic microenvironment”. Cancer. 116 (12): 2902—12. doi:10.1002/cncr.25049. PMID 20564397. 

Spoljašnje veze[уреди]