Eplivanserin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Eplivanserin
(IUPAC) ime
(Z,E)-1-(2-fluorofenil)-3-(4-hidroksifnil)-2-propen-1-on O-[2-(dimetilamino)etil]oksim
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 130579-75-8
130580-02-8 (fumarat)
ATC kod nije dodeljen
PubChem[1][2] 5493160
ChemSpider[3] 13267837
UNII 3CO94WO6DJ YesY
KEGG[4] D10006 YesY
Hemijski podaci
Formula C19H21FN2O2 
Mol. masa 328,381 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status
Način primene Oralno

Eplivanserin (SR-46,349; Ciltiri) je bio eksperimentalni lek za tretman insomnije koj je razvijala kompanija Sanofi Aventis.[5]

Sanofi Aventis je decembra 2009. povukla svoju svoju aplikaciju za odobrenje kod FDA i Evropske medicinske agencije.[6]

Mehanizam dejstva[уреди]

Eplivanserin je inverzni agonist serotoninskog receptora 5-HT2A. U kontrastu sa drugim sedirajućim lekovima koji deluju na 5-HT2A receptore (e.g., mirtazapin, klozapin, risperidon), eplivanserin praktično nema afiniteta za dopaminske, histaminske i adrenergičke receptore.[7]

Rezultati ispitivanja[уреди]

Placebo kontrolisana ispitivanja faze II sa 351 subjekata su pokazala da eplivanserin redukuje period pre početka sna za 39 minuta (u poređenju sa 26 minuta za placebo).[7]

Reference[уреди]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. „Future Treatments for Depression, Anxiety, Sleep Disorders, Psychosis, and ADHD -- Neurotransmitter.net”. 
  6. Spencer, Mimosa; Berton, Elena (21. 12. 2009.). „Sanofi-Aventis Discontinues Eplivanserin For Insomnia”. Dow Jones & Co. Приступљено 27. 1. 2010.. 
  7. 7,0 7,1 Teergarden, BR; Al Shamma, H, Xiong, Y (2008). „5-HT2A Inverse-Agonists for the Treatment of Insomnia”. Current Topics in Medicinal Chemistry 8 (11): 969–976. DOI:10.2174/156802608784936700. PMID 18673166. 

Vidi još[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]