Eplivanserin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Eplivanserin
Eplivanserin structure.svg
IUPAC ime
(Z,E)-1-(2-fluorofenil)-3-(4-hidroksifnil)-2-propen-1-on O-[2-(dimetilamino)etil]oksim
Klinički podaci
Način primene Oralno
Identifikatori
CAS broj 130579-75-8 ДаY
130580-02-8 (fumarat)
ATC kod none
PubChem CID 5493160
ChemSpider 13267837
UNII 3CO94WO6DJ ДаY
KEGG D10006 ДаY
Hemijski podaci
Formula C19H21FN2O2
Molarna masa 328,381 g/mol
  (verify)

Eplivanserin (SR-46,349; Ciltiri) je bio eksperimentalni lek za tretman insomnije koj je razvijala kompanija Sanofi Aventis.[1]

Sanofi Aventis je decembra 2009. povukla svoju svoju aplikaciju za odobrenje kod FDA i Evropske medicinske agencije.[2]

Mehanizam dejstva[уреди]

Eplivanserin je inverzni agonist serotoninskog receptora 5-HT2A. U kontrastu sa drugim sedirajućim lekovima koji deluju na 5-HT2A receptore (e.g., mirtazapin, klozapin, risperidon), eplivanserin praktično nema afiniteta za dopaminske, histaminske i adrenergičke receptore.[3]

Rezultati ispitivanja[уреди]

Placebo kontrolisana ispitivanja faze II sa 351 subjekata su pokazala da eplivanserin redukuje period pre početka sna za 39 minuta (u poređenju sa 26 minuta za placebo).[3]

Reference[уреди]

  1. „Future Treatments for Depression, Anxiety, Sleep Disorders, Psychosis, and ADHD -- Neurotransmitter.net”. 
  2. Spencer, Mimosa; Berton, Elena (21. 12. 2009). „Sanofi-Aventis Discontinues Eplivanserin For Insomnia”. Dow Jones & Co. Приступљено 27. 1. 2010. 
  3. 3,0 3,1 Teergarden, BR; Al Shamma, H, Xiong, Y (2008). „5-HT2A Inverse-Agonists for the Treatment of Insomnia”. Current Topics in Medicinal Chemistry. 8 (11): 969—976. doi:10.2174/156802608784936700. PMID 18673166. 

Vidi još[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]