С Википедије, слободне енциклопедије
Ondansetron (RS )-9-metil-3-[(2-metil-1H -imidazol-1-il)metil]-2,3-dihidro-1H -karbazol-4(9H )-on
Prodajno ime Zofran, Ondisolv, others Drugs.com Monografija MedlinePlus a601209 Kategorija trudnoće
AU :B1 US :B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama) Način primene Oralno, rektalno, IV , IM Pravni status
Bioraspoloživost ~60% Vezivanje proteina 70%-76% Metabolizam Jetra (CYP3A4 , CYP1A2 , CYP2D6 )Poluvreme eliminacije 5.7 h Izlučivanje renalno
CAS broj 99614-02-5 Y ATC kod A04AA01 (WHO PubChem CID 4595 IUPHAR/BPS 2290 DrugBank DB00904 Y ChemSpider 4434 Y UNII 4AF302ESOS Y KEGG D00456 Y ChEMBL CHEMBL46 Y Formula C 18 H 19 N 3 O Molarna masa 293.4 g/mol
O=C3c2c1ccccc1n(c2CCC3Cn4ccnc4C)C
InChI=1S/C18H19N3O/c1-12-19-9-10-21(12)11-13-7-8-16-17(18(13)22)14-5-3-4-6-15(14)20(16)2/h3-6,9-10,13H,7-8,11H2,1-2H3
Y Key:FELGMEQIXOGIFQ-UHFFFAOYSA-N
Y
Ondansetron (Zofran) je snažni, visoko selektivni antiemetik , antagonist 5HT3 receptora .[1]
Mehanizam njegovog delovanja u kontroli mučnine i povraćanja nije potpuno poznat. Različiti sastojci hemoterapije i radioterapije mogu uzrokovati oslobađanje serotonina (5HT) u tankom crevu , koji može inducirati refleks povraćanja aktivirajući vagusna aferentna vlakna putem 5HT3 receptora . Ondansetron sprečava indukciju tog refleksa.[2] hemoterapijom i radioterapijom , može objasniti antagonizmom 5HT3 receptora na neuronima perifernog i središnjeg živčanog sistem .[3] [4]
Ondansetron je takođe istraživan zbog efekata na mentalne funkcije CNS -a.
Mehanizam delovanja u reakciji posleoperacijske mučnine i povraćanja nije poznat, ali vrlo je verojatno da je sličan onom koji uzrokuje mučninu i povraćanje kao posledicu hemoterapije i radioterapije . Koristi se za suzbijanje mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom te u prevenciji i lečenju posleoperacijske mučnine i povraćanja.[2]
Ondansetron produžava vreme prolaska sadržaja kroz debelo crevo i može uzrokovati konstipaciju . Druge opisane nuspojave su: glavobolja , crvenilo i osjećaj vrućine, štucanje , proliv i povremeno asimptomatski prolazni porast aminotransferaza. Primećeno je da ondansetron može izazvati i epileptički napadaj .[1]
^ а б Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 11. 5-hydroxytryptamine (serotin): receptor agonists and antagonists”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics ISBN 0071422803 . ^ а б Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2002). Foye's Principles of Medicinal Chemistry ISBN 0781744431 . ^ Polati E, Verlato G, Finco G, Mosaner W, Grosso S, Gottin L, Pinaroli AM, Ischia S. Ondansetron versus metoclopramide in the treatment of postoperative nausea and vomiting. Anesth Analg. 1997;85:395–9
^ Grover VK, Mathew PJ, Hegde H. Efficacy of orally disintegrating ondansetron in preventing postoperative nausea and vomiting after laparoscopic cholecystectomy: A randomised, double-blind placebo controlled study. Anaesthesia. 2009;64:595–600
5-HT1A Agonisti :
Azapironi :
Alnespiron •
Binospiron •
Buspiron •
Enilospiron •
Eptapiron •
Gepiron •
Ipsapiron •
Perospiron •
Revospiron •
Tandospiron •
Tiospiron •
Umespiron •
Zalospiron ;
Antidepresivi :
Etoperidon •
Nefazodon •
Trazodon ;
Antipsihotici :
Aripiprazol •
Asenapin •
Klozapin •
Kvetiapin •
Ziprasidon ;
Ergolini :
Dihidroergotamin •
Ergotamin •
Lisurid •
Metisergid •
LSD ;
Triptamini :
5-CT •
5-MeO-DMT •
5-MT •
Bufotenin •
DMT •
Indorenat •
Psilocin •
Psilocibin ;
Drugi :
8-OH-DPAT •
Adatanserin •
Befiradol •
BMY-14802 •
Kanabidiol •
Dimemebfe •
Ebalzotan •
Eltoprazin •
F-11,461 •
F-12,826 •
F-13,714 •
F-14,679 •
F-15,063 •
F-15,599 •
Flesinoksan •
Flibanserin •
Lesopitron •
Lu AA21004 •
LY-293,284 •
LY-301,317 •
MKC-242 •
NBUMP •
Osemozotan •
Oksaflozan •
Pardoprunoks •
Piklozotan •
Rauvolscin •
Repinotan •
Roksindol •
RU-24,969 •
S 14,506 •
S-14,671 •
S-15,535 •
Sarizotan •
SSR-181,507 •
Sunepitron •
U-92,016-A •
Urapidil •
Vilazodon •
Ksaliproden •
Johimbin Antagonisti :
Antipsihotici :
Iloperidon •
Risperidon •
Sertindol ;
Beta blokatori :
Alprenolol •
Cianopindolol •
Jodocianopindolol •
Oksprenolol •
Pindobind •
Pindolol •
Propranolol •
Tertatolol ;
Drugi :
AV965 •
BMY-7,378 •
CSP-2503 •
Dotarizin •
Flopropion •
GR-46611 •
Isamoltan •
Lekozotan •
Metitepin/Metiotepin •
MPPF •
NAN-190 •
PRX-00023 •
Robalzotan •
S-15535 •
SB-649,915 •
SDZ 216-525 •
Spiperon •
Spiramid •
Spiroksatrin •
UH-301 •
WAY-100,135 •
WAY-100,635 •
Ksilamidin 5-HT1B 5-HT1D Agonisti :
Lisergamidi :
Dihidroergotamin •
Metisergid ;
Triptani :
Almotriptan •
Avitriptan •
Eletriptan •
Frovatriptan •
Naratriptan •
Rizatriptan •
Sumatriptan •
Zolmitriptan ;
Triptamini :
5-CT •
5-Etil-DMT •
5-MT •
5-(Noniloksi)triptamin ;
Drugi :
CP-135,807 •
CP-286,601 •
GR-46611 •
L-694,247 •
L-772,405 •
PNU-109,291 •
PNU-142,633 Antagonisti :
Lisergamidi :
Metergolin ;
Drugi :
Alniditan •
BRL-15,572 •
Elzasonan •
GR-127,935 •
Ketanserin •
LY-310,762 •
LY-367,642 •
LY-456,219 •
LY-456,220 •
Metitepin/Metiotepin •
Ritanserin •
Johimbin •
Ziprasidon 5-HT1E 5-HT1F
5-HT2A 5-HT2B 5-HT2C Agonisti :
Fenetilamini :
2C-B •
2C-E •
2C-I •
2C-T-2 •
2C-T-7 •
2C-T-21 •
DOB •
DOC •
DOI •
DOM •
MDA •
MDMA •
Meskalin ;
Piperazini :
Aripiprazol •
mCPP •
TFMPP ;
Triptamini :
5-CT •
5-MeO-α-ET •
5-MeO-α-MT •
5-MeO-DET •
5-MeO-DiPT •
5-MeO-DMT •
5-MeO-DPT •
5-MT •
α-ET •
α-Metil-5-HT •
α-MT •
Bufotenin •
DET •
DiPT •
DMT •
DPT •
Psilocin •
Psilocibin ;
Drugi :
A-372,159 •
AL-38022A •
CP-809,101 •
Dimemebfe •
Lorkaserin •
Medifoksamin •
MK-212 •
Org 12,962 •
ORG-37,684 •
Oksaflozan •
PNU-22394 •
Ro60-0175 •
Ro60-0213 •
Vabicaserin •
WAY-629 •
WAY-161,503 •
YM-348 Antagonisti :
Atipični antipsihotici :
Klozapin •
Iloperidon •
Melperon •
Olanzapin •
Paliperidon •
Pimozid •
Hetiapin •
Risperidon •
Sertindol •
Ziprasidon •
Zotepin ;
Tipični antipsihotici :
Hlorpromazin •
Loksapin •
Pipamperon ;
Antidepresivi :
Agomelatin •
Amitriptilin •
Amoksapin •
Aptazapin •
Etoperidon •
Fluoksetin •
Mianserin •
Mirtazapin •
Nefazodon •
Nortriptilin •
Trazodon ;
Drugi :
Adatanserin •
Cinanserin •
Ciproheptadin •
Deramciklan •
Dotarizin •
Eltoprazin •
Esmirtazapin •
FR-260,010 •
Ketanserin •
Ketotifen •
Latrepirdin •
Lu AA24530 •
Metitepin/Metiotepin •
Metisergid •
Pizotifen •
Ritanserin •
RS-102,221 •
S-14,671 •
SB-200,646 •
SB-206,553 •
SB-221,284 •
SB-228,357 •
SB-242,084 •
SB-243,213 •
SDZ SER-082 •
Ksilamidin
5-HT3 5-HT4 5-HT5A 5-HT6 Agonisti :
Lisergamidi :
Dihidroergotamin •
Ergotamin •
Lisurid •
LSD •
Mesulergin •
Metergolin •
Metisergid ;
Triptamini :
2-Metil-5-HT •
5-BT •
5-CT •
5-MT •
Bufotenin •
E-6801 •
E-6837 •
EMD-386,088 •
EMDT •
LY-586,713 •
N -Metil-5-HT •
Triptamin ;
Drugi :
WAY-181,187 •
WAY-208,466 Antagonisti :
Antidepresanti :
Amitriptilin •
Amoksapin •
Klomipramin •
Doksepin •
Mianserin •
Nortriptilin ;
Atipični antipsihotici :
Aripiprazol •
Asenapin •
Klozapin •
Fluperlapin •
Iloperidon •
Olanzapin •
Tiospiron ;
Tipični antipsihotici :
Hlorpromazin •
Loksapin ;
Drugi :
BGC20-760 •
BVT-5182 •
BVT-74316 •
EGIS-12,233 •
GW-742,457 •
Ketanserin •
Latrepirdin •
Lu AE58054 •
Metitepin/Metiotepin •
MS-245 •
PRX-07034 •
Ritanserin •
Ro04-6790 •
Ro 63-0563 •
SB-258,585 •
SB-271,046 •
SB-357,134 •
SB-399,885 •
SB-742,457 5-HT7 Agonisti :
Lisergamidi :
LSD ;
Triptamini :
5-CT •
5-MT •
Bufotenin ;
Drugi :
8-OH-DPAT •
AS-19 •
Bifeprunoks •
LP-12 •
LP-44 •
RU-24,969 •
Sarizotan Antagonisti :
Lisergamidi :
2-Bromo-LSD •
Bromokriptin •
Dihidroergotamin •
Ergotamin •
Mesulergin •
Metergolin •
Metisergid ;
Antidepresanti :
Amitriptilin •
Amoksapin •
Klomipramin •
Imipramin •
Maprotilin •
Mianserin ;
Atipični antipsihotici :
Amisulprid •
Aripiprazol •
Klozapin •
Olanzapin •
Risperidon •
Sertindol •
Tiospiron •
Ziprasidon •
Zotepin ;
Tipični antipsihotici :
Hlorpromazin •
Loksapin ;
Drugi :
Butaklamol •
EGIS-12,233 •
Ketanserin •
LY-215,840 •
Metitepin/Metiotepin •
Pimozid •
Ritanserin •
SB-258,719 •
SB-258,741 •
SB-269,970 •
SB-656,104 •
SB-656,104-A •
SB-691,673 •
SLV-313 •
SLV-314 •
Spiperon •
SSR-181,507
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje oblasti medicine (zdravlja) .
