Репинотан
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
(R)-(-)-2-[4-[(хроман-2-илметил)-амино]-бутил]-1,1-диоксо-бензо[д]изотиазолон | |
| Клинички подаци | |
| Начин примене | Орално |
| Правни статус | |
| Правни статус |
|
| Идентификатори | |
| CAS број | 144980-29-0  |
| ATC код | none |
| PubChem | CID 198757 |
| UNII | 05PB82Z52L |
| ChEMBL | CHEMBL1614652 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C21H24N2O4S |
| Моларна маса | 400,491 g/mol |
| |
Репинотан (BAYx3702) је селективни пун агонист 5-HT1A рецептор високе потентности и ефикасности.[1][2] Он има неуропротективно дејство у животињским студијама,[3][4][5] и био је у клиничким испитивањима за примену у редуковању оштећења мозга након повреде главе.[6] Накнадно је испитиван у фази II за третман можданог удара. Док су нуспојаве биле благе и састојале се углавном од мучнине, репинотан није био довољно ефикасан да би се оправдала даља клиничка испитивања.[7][8][9]
Репинотан се и даље истражује за друге могуће примене. Утврђено је да је ефективан за третирање респираторне депресије произведене морфином, мада у производи мало умањење аналгетског дејства.[10]
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ Де Врy, Ј.; Сцхохе-Лооп, Р.; Хеине, Х. Г.; Греуел, Ј. M.; Маулер, Ф.; Сцхмидт, Б.; Соммермеyер, Х.; Гласер, Т. (1998). „Цхарацтеризатион оф тхе аминометхyлцхроман деривативе БАY x 3702 ас а хигхлy потент 5-хyдроxyтрyптамине1А рецептор агонист”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 284 (3): 1082—1094. ПМИД 9495870.
- ^ Донг, Ј.; Де Монтигнy, C.; Блиер, П. (1998). „Фулл агонистиц пропертиес оф БАY x 3702 он пресyнаптиц анд постсyнаптиц 5-ХТ1А рецепторс елецтропхyсиологицал студиес ин тхе рат хиппоцампус анд дорсал рапхе”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 286 (3): 1239—1247. ПМИД 9732384.
- ^ Алессандри, Б.; Тсуцхида, Е.; Буллоцк, Р. M. (1999). „Тхе неуропротецтиве еффецт оф а неw серотонин рецептор агонист, БАY X3702, упон фоцал исцхемиц браин дамаге цаусед бy ацуте субдурал хематома ин тхе рат”. Браин Ресеарцх. 845 (2): 232—235. ПМИД 10536203. дои:10.1016/С0006-8993(99)01948-4.
- ^ Клине, А. Е.; Yу, Ј.; Хорвáтх, Е.; Марион, D. W.; Диxон, C. Е. (2001). „Тхе селецтиве 5-ХТ(1А) рецептор агонист репинотан ХЦл аттенуатес хистопатхологy анд спатиал леарнинг дефицитс фоллоwинг трауматиц браин ињурy ин ратс”. Неуросциенце. 106 (3): 547—555. ПМИД 11591455. дои:10.1016/С0306-4522(01)00300-1.
- ^ Маулер, Ф.; Хорвáтх, Е. (2005). „Неуропротецтиве еффицацy оф репинотан ХЦл, а 5-ХТ1А рецептор агонист, ин анимал моделс оф строке анд трауматиц браин ињурy”. Јоурнал оф церебрал блоод флоw анд метаболисм : оффициал јоурнал оф тхе Интернатионал Социетy оф Церебрал Блоод Флоw анд Метаболисм. 25 (4): 451—459. ПМИД 15674237. дои:10.1038/сј.јцбфм.9600038.
- ^ Охман, Ј.; Браакман, Р.; Легоут, V.; Трауматиц Браин Ињурy Студy Гроуп (2001). „Репинотан (БАY x 3702): а 5ХТ1А агонист ин трауматицаллy браин ињуред патиентс”. Јоурнал оф неуротраума. 18 (12): 1313—1321. ПМИД 11780862. дои:10.1089/08977150152725614.
- ^ Лутсеп, Х. L. (2005). „Репинотан, А 5-ХТ1А агонист, ин тхе треатмент оф ацуте исцхемиц строке”. Цуррент друг таргетс. ЦНС анд неурологицал дисордерс. 4 (2): 119—120. ПМИД 15857296. дои:10.2174/1568007053544165.
- ^ Берендс, А. C.; Луитен, П. Г.; Нyакас, C. (2005). „А ревиеw оф тхе неуропротецтиве пропертиес оф тхе 5-ХТ1А рецептор агонист репинотан ХЦл (БАYx3702) ин исцхемиц строке”. ЦНС Друг Ревиеwс. 11 (4): 379—402. ПМИД 16614737. дои:10.1111/ј.1527-3458.2005.тб00055.x.
- ^ Теал, П.; Давис, С.; Хацке, W.; Касте, M.; Лyден, П.; Модифиед Рандомизед Еxпосуре Цонтроллед Триал Студy Инвестигаторс; Фиерус, M.; Баyер Хеалтхцаре, А. (2009). „А рандомизед, доубле-блинд, плацебо-цонтроллед триал то евалуате тхе еффицацy, сафетy, толерабилитy, анд пхармацокинетиц/пхармацодyнамиц еффецтс оф а таргетед еxпосуре оф интравеноус репинотан ин патиентс wитх ацуте исцхемиц строке: модифиед Рандомизед Еxпосуре Цонтроллед Триал (мРЕЦТ)”. Строке; а јоурнал оф церебрал цирцулатион. 40 (11): 3518—3525. ПМИД 19745176. дои:10.1161/СТРОКЕАХА.109.551382.
- ^ Гуентхер У, Wригге Х, Тхеуеркауф Н, Боеттцхер МФ, Wенсинг Г, Зинсерлинг Ј, Путенсен C, Хоефт А (2010). „Репинотан, а селецтиве 5-ХТ1А-Р-агонист, антагонизес морпхине-индуцед вентилаторy депрессион ин анестхетизед ратс”. Анестхесиа анд Аналгесиа. 111 (4): 901—7. ПМИД 20802053. дои:10.1213/АНЕ.0б013е3181еац011.
