СБ-699,551

СБ-699,551
IUPAC име
	3-циклопентил-N-[2-(диметиламино)етил]-N-[(4'-([(2-фенилетил)амино]метил)-4-бифенилил)метил]пропанамид
Идентификатори
CAS број	791789-61-2
ATC код	none
Хемијски подаци
Формула	C34H45N3O
Моларна маса	511,739 g/mol
	SMILES C2CCCC2CCC(=O)N(CCN(C)C)Cc(cc3)ccc3-c(cc1)ccc1CNCCc4ccccc4; ;

SB-699,551 је лек који је био прво једињење развијено да делује као селективни антагонист за серотонински рецептор 5-HT_5А, са селективношћу од око 100x у односу на друге серотонинске рецептор.^[1] Функција 5-HT_5A рецептора није потпуно изучена. Утврђено је да SB-699,551 модулише отпуштање серотонина из неурона, те следи да овај рецептор делује као пресинаптички инхибиторни ауторецептор слично 5-HT_1B и 5-HT_1D рецепторима.^[2] Вешеструке терапеутске улоге су предложене за 5-ХТ_5А лиганде услед присуства овог рецептора у неколико области мозга, али су истраживања још увек у раном ступњу.^[3]

Референце[уреди | уреди извор]

^ Цорбетт, ДФ; Хеигхтман, ТД; Мосс, СФ; Бромидге, СМ; Цоггон, СА; Лонглеy, МЈ; Роа, АМ; Wиллиамс, ЈА; Тхомас, ДР (2005). „Дисцоверy оф а потент анд селецтиве 5-хт5А рецептор антагонист бy хигх-тхроугхпут цхемистрy”. Биоорганиц & Медицинал Цхемистрy Леттерс. 15 (18): 4014—8. ПМИД 16002289. дои:10.1016/ј.бмцл.2005.06.024.
^ Thomas DR, Soffin EM, Roberts C, Kew JN, de la Flor RM, Dawson LA, Fry VA, Coggon SA, Faedo S, Hayes PD, Corbett DF, Davies CH, Hagan JJ. SB-699551-A (3-cyclopentyl-N-[2-(dimethylamino)ethyl]-N-[(4'[(2-phenylethyl)amino]methyl4-biphenylyl)methyl]propanamide dihydrochloride), a novel 5-ht5A receptor-selective antagonist, enhances 5-HT neuronal function: Evidence for an autoreceptor role for the 5-ht5A receptor in guinea pig brain. Neuropharmacology. 2006 Sep;51(3):566-77. PMID 16846620
^ Thomas, DR (2006). „5-ht5A receptors as a therapeutic target”. Pharmacology & therapeutics. 111 (3): 707—14. PMID 16516972. doi:10.1016/j.pharmthera.2005.12.006.

Spoljašnje veze[уреди | уреди извор]

[1] Цорбетт, ДФ; Хеигхтман, ТД; Мосс, СФ; Бромидге, СМ; Цоггон, СА; Лонглеy, МЈ; Роа, АМ; Wиллиамс, ЈА; Тхомас, ДР (2005). „Дисцоверy оф а потент анд селецтиве 5-хт5А рецептор антагонист бy хигх-тхроугхпут цхемистрy”. Биоорганиц & Медицинал Цхемистрy Леттерс. 15 (18): 4014—8. ПМИД 16002289. дои:10.1016/ј.бмцл.2005.06.024.

[2] Thomas DR, Soffin EM, Roberts C, Kew JN, de la Flor RM, Dawson LA, Fry VA, Coggon SA, Faedo S, Hayes PD, Corbett DF, Davies CH, Hagan JJ. SB-699551-A (3-cyclopentyl-N-[2-(dimethylamino)ethyl]-N-[(4'[(2-phenylethyl)amino]methyl4-biphenylyl)methyl]propanamide dihydrochloride), a novel 5-ht5A receptor-selective antagonist, enhances 5-HT neuronal function: Evidence for an autoreceptor role for the 5-ht5A receptor in guinea pig brain. Neuropharmacology. 2006 Sep;51(3):566-77. PMID 16846620

[3] Thomas, DR (2006). „5-ht5A receptors as a therapeutic target”. Pharmacology & therapeutics. 111 (3): 707—14. PMID 16516972. doi:10.1016/j.pharmthera.2005.12.006.

[1]

[2]

[3]