Nelotanserin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Nelotanserin
Nelotanserin structure.png
IUPAC ime
1-[3-(4-bromo-2-metil-2H-pirazol-3-il)-4-metoksifenil]-3-(2,4-difluorofenil)ureja
Klinički podaci
Način primene Oralno
Identifikatori
CAS broj 839713-36-9 ДаY
ATC kod none
PubChem CID 11683556
ChemSpider 9858284 ДаY
UNII 4ZA73QEW2P ДаY
Hemijski podaci
Formula C18H15BrF2N4O2
Molarna masa 437,238 g/mol
  (verify)

Nelotanserin (APD-125) je lek koji deluje kao inverzni agonist na serotoninskom receptoru 5-HT2A.[1] Tokom kliničkih ispitivanja je pokazano je da je efektivan i dobro tolerisan,[2][3] ali je razvoj prekinut 2008 jer supstanca nije u dovoljnoj meri proizvela željeni ishod ispitivanja.[4] Istraživanja se nastavljaju na novim analozima koji potencijalno mogu da budu uspešni.[5]

Reference[уреди]

  1. Teegarden, B. R.; Li, H.; Jayakumar, H.; Strah-Pleynet, S.; Dosa, P. I.; Selaya, S. D.; Kato, N.; Elwell, K. H.; Davidson, J. (2010). „Discovery of 1-[3-(4-Bromo-2-methyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-methoxyphenyl]-3-(2,4-difluorophenyl)urea (Nelotanserin) and Related 5-Hydroxytryptamine2AInverse Agonists for the Treatment of Insomnia”. Journal of Medicinal Chemistry. 53 (5): 1923. doi:10.1021/jm9007328. PMID 20143782. 
  2. Rosenberg, R; Seiden, DJ; Hull, SG; Erman, M; Schwartz, H; Anderson, C; Prosser, W; Shanahan, W; Sanchez, M (2008). „APD125, a selective serotonin 5-HT2A receptor inverse agonist, significantly improves sleep maintenance in primary insomnia”. Sleep. 31 (12): 1663—71. PMC 2603489слободно за читање. PMID 19090322. 
  3. Al-Shamma, H. A.; Anderson, C.; Chuang, E.; Luthringer, R.; Grottick, A. J.; Hauser, E.; Morgan, M.; Shanahan, W.; Teegarden, B. R. (2009). „Nelotanserin, a Novel Selective Human 5-Hydroxytryptamine2A Inverse Agonist for the Treatment of Insomnia”. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 332 (1): 281. doi:10.1124/jpet.109.160994. PMID 19841476. 
  4. APD125 for Insomnia
  5. Xiong, Y.; Ullman, B.; Choi, J. S. K.; Cherrier, M.; Strah-Pleynet, S.; Decaire, M.; Dosa, P. I.; Feichtinger, K.; Teegarden, B. R. (2010). „Synthesis and in Vivo Evaluation of Phenethylpiperazine Amides: Selective 5-Hydroxytryptamine2A Receptor Antagonists for the Treatment of Insomnia”. Journal of Medicinal Chemistry. 53 (15): 5696. doi:10.1021/jm100479q. PMID 20684606. 

Spoljašnje veze[уреди]