Karmoterol

С Википедије, слободне енциклопедије
(преусмерено са TA-2005)
Karmoterol
IUPAC ime
8-Hidroksi-5-[(1R)-1-hidroksi-2-[[(2R)-1-(4-metoksifenil)propan-2-il]amino]etil]-1H-hinolin-2-on
Klinički podaci
Način primeneInhalacija
Pravni status
Pravni status
  • Razvoj prekinut
Identifikatori
CAS broj147568-66-9
ATC kodNone
PubChemCID 63952
IUPHAR/BPS7582
ChemSpider57545 ДаY
UNII9810NUL4D1 ДаY
ChEMBLCHEMBL1094785 ДаY
SinonimiTA-2005; CHF-4226
Hemijski podaci
FormulaC21H24N2O4
Molarna masa368,43 g·mol−1
  • C[C@H](CC1=CC=C(C=C1)OC)NC[C@@H](C2=C3C=CC(=O)NC3=C(C=C2)O)O
  • InChI=1S/C21H24N2O4/c1-13(11-14-3-5-15(27-2)6-4-14)22-12-19(25)16-7-9-18(24)21-17(16)8-10-20(26)23-21/h3-10,13,19,22,24-25H,11-12H2,1-2H3,(H,23,26)/t13-,19+/m1/s1
  • Key:IHOXNOQMRZISPV-YJYMSZOUSA-N

Karmoterol (INN;[1] razvojni kodovi TA-2005 i CHF-4226) je nekateholni[2] eksperimentalni agonist b adrenoreceptora ultra dugog dejstva (ultra-LABA)[2][3] koji je bio u kliničkim ispitivanjima pre 2010. godine, nakon čega je povučen iz daljeg razvoja na osnovu dokaza da jedinjenje ne poseduje kompetitivni profil.[4]

Preliminarne studije su pokazale da trajanje njegovog dejstva premašuje 24 sata nakon udisanja 3 μg.[2] Farmakološki profil ovog leka je uključivao činjenicu da je njegova potentnost u izolovanoj traheji zamorca veća nego kod formoterola i salmeterola. On je preko 100 puta selektivniji za bronhijalne mišiće nego za tkiva miokarda.[5]

Reference[уреди | уреди извор]

  1. ^ „International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 53” (PDF). WHO Drug Information. 19 (1): 74. 2005. Приступљено 25. 3. 2016. 
  2. ^ а б в Mario C, Monica K (2008). „27. Bronchodilators: Beta2-Agonists and Anticholingercs”. Clinical Asthma. Philadelphia, PA: Mosby / Elsevier Health Sciences. ISBN 978-0-323-04289-5. 
  3. ^ Cazzola M, Calzetta L, Matera MG (мај 2011). „β(2) -adrenoceptor agonists: current and future direction”. British Journal of Pharmacology. 163 (1): 4—17. PMC 3085864Слободан приступ. PMID 21232045. doi:10.1111/j.1476-5381.2011.01216.x. 
  4. ^ „Chiesi: Annual Report 2010” (PDF). Chiesi Farmaceutici S.p.A. стр. 20. Приступљено 27. 3. 2016. 
  5. ^ Donohue JF (2006). „New Options in COPD Therapy”. Medscape. Приступљено 27. 3. 2016.