Metoprolol

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Metoprolol
(RS)-Metoprolol Structural Formula V1.svg
IUPAC ime
(RS)-1-(Izopropilamino)-3-[4-(2-metoksietil)fenoksi]propan-2-ol
Klinički podaci
Prodajno imeLopresor, Toprol-xl
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa682864
Podaci o licenci
Kategorija trudnoće
  • AU: C
  • US: C (Mogući rizik)
Način primeneOralno, IV
Pravni status
Pravni status
  • Rx-only
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost12%
MetabolizamHepatički posredstvom CYP2D6, CYP3A4
Poluvreme eliminacije3-7 sata
IzlučivanjeRenalno
Identifikatori
CAS broj51384-51-1 ДаY
ATC kodC07AB02 (WHO)
PubChemCID 4171
IUPHAR/BPS553
DrugBankDB00264 ДаY
ChemSpider4027 ДаY
UNIIGEB06NHM23 ДаY
KEGGD02358 ДаY
ChEBICHEBI:6904 ДаY
ChEMBL
CHEMBL13
 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC15H25NO3
Molarna masa267,364 g/mol
Fizički podaci
Tačka topljenja120 °C (248 °F)

Metoprolol je beta blokator.[1][2]

Delovanje[уреди]

On je selektivni blokator beta-1 adrenergičkog receptora u srcu. On snižava povišeni arterijski pritisak i srčanu frekvenciju, smanjuje zapreminu srca i koncentraciju renina u serumu. Metoprolol ne blokira beta-2 receptore i zbog visoke selektivnosti ima manji rizik od nastanka opstruktivnih respiratornih simptoma. Ne stabilizira ćelijsku membranu pa stoga nosi manji rizik od ometanja rada srčanog mišića. U poređenju s neselektivnim beta blokatorima, metoprolol u manjoj meri smanjuje periferni protok, manje blokira simpatičku reakciju na hipoglikemiju i manje ometa toleranciju glukoze. Tokom lečenja metoprololom ne dolazi do poremećaja ravnoteže elektrolita.

Primena[уреди]

Koristi se u lečenju svih vrsta hipertenzija, angine pectoris, aritmija (supraventrikulske tahijaritmije), u stanju nakon prebolelog infarkta srca (kod hemodinamski stabilnih bolesnika), u dopunskom lečenju tireotoksikoze, te za sprečavanje migrene. Delotvorna dnevna doza iznosi 150 mg.

Metoprolol ne treba da koriste pacijenti koji boluju od AV-bloka II i višega stupnja, zastojnog popuštanja srca, bradikardije i hipotenzije. Ne sme se primenjivati niti kod kardiogenog šoka.

Nuspojave[уреди]

Uprkos selektivnosti metoprolola potreban je oprez pri lečenju bolesnika s bronhijalnom astmom. Kod takvih pacijenata se obično preporučuje istovremena primena beta-2 agonista kao što je salbutamol. Takođe, oprez je potreban kod dijabetičara i pacijenata s tireotoksikozom.

Moguće nuspojave su umor, ošamućenost, depresija, smetenost, glavobolja, nesanica, mučnina i povraćanje, bradikardija, hladni ekstremiteti, palpitacije, zastojno popuštanje srca, periferni otoci, hipotenzija te bronhospazam i dispneja.

Stereoxemija[уреди]

Metoprolol sadrži stereocentar i sastoji se od dva enantiomera. Ovo je racemat, tj. 1: 1 smeša (R) - i (S) forme:[3]

Enantiomeri metoprolola
(R)-Metoprolol Structural Formula V1.svg
CAS-Nummer: 81024-43-3
(S)-Metoprolol Structural Formula V1.svg
CAS-Nummer: 81024-42-2

Reference[уреди]

  1. ^ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803. 
  2. ^ Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0. 
  3. ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57. ISBN 978-3-946057-10-9. стр. 200.

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).