Selegilin

Из Википедије, слободне енциклопедије
(преусмерено са L-Deprenil)
Иди на навигацију Иди на претрагу
Selegilin
Selegilin.svg
Selegiline-3D-balls.png
IUPAC ime
(R)-N-metil-N-(1-fenilpropan-2-il)prop-1-in-3-amin
Klinički podaci
Prodajno ime Eldepryl
Drugs.com Monografija
MedlinePlus a697046
Kategorija trudnoće
Način primene Oralno, transdermalno, bukalno
Pravni status
Pravni status
  • samo na recepat (SAD)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 4,4% (oralno, na prazan stomak), 20% (oralno, nakon jela), 18% (flaster)
Vezivanje proteina 90%
Metabolizam jetra
Poluvreme eliminacije 1,5 sata (oralno, jedna doza), 9 sata (oralno, hronično)
Izlučivanje urin
Identifikatori
CAS broj 14611-51-9 ДаY [14611-52-0] (HCl)
ATC kod N04BD01 (WHO) QN06AX90
PubChem CID 26757
DrugBank DB01037 ДаY
ChemSpider 24930 ДаY
UNII 2K1V7GP655 ДаY
KEGG D03731 ДаY
ChEBI CHEBI:9086 ДаY
ChEMBL CHEMBL972 ДаY
Hemijski podaci
Formula C13H17N
Molarna masa 187,281 g/mol

Selegilin (Anipril, L-deprenil, Eldepril, Emsam, Zelapar) je lek koji se koristio za tretman ranih stadijuma Parkinsonove bolesti, depresije i senilne demencije. Pri normalnim kliničkim dozama on je selektivni ireverzibilni MAO-B inhibitor. Međutim, u većim dozama on gubi svoju specifičnost i takođe je inhibir MAO-A. Dijetarne restrikcije su uobičajene za MAOI tretmane, ali je utvrđeno da one nisu neophodne pri primeni niskih doza.[1] Isto i važi i za standarne doze kad se lek primenjuje putem transdermalnog flastera.[2] Selegilin pripada klasi lekova koji se nazivaju fenetilamini. Selegilin je metamfetaminski derivat sa propargilnom grupom vezanom za atom azota.

Hemija[уреди]

Selegilin, N-metil-N-(2-propinil)-2-metil-1-feniletil-2-amin, se sintetiše putem alkilacije (–)-metamfetamina koristeći propargl bromid.[3][4][5][6]

Selegiline synthesis.png

Vidi još[уреди]

Reference[уреди]

  1. ^ Amsterdam, J. D. (2003-02). „A double-blind, placebo-controlled trial of the safety and efficacy of selegiline transdermal system without dietary restrictions in patients with major depressive disorder”. Journal of Clinical Psychiatry. 64 (2): 208—14. PMID 12633131. doi:10.4088/JCP.v64n0216.  Проверите вредност парамет(а)ра за датум: |date= (помоћ)
  2. ^ Cascade EF, Kalali AH (2007). „EMSAM: The First Year”. Psychiatry 2007. Архивирано из оригинала на датум 28. 02. 2010. Приступљено 30. 11. 2009. 
  3. ^ J. Knoll, E. Sanfai, DE 1568277  (1966).
  4. ^ J. Hermann Nee Voeroes, Z. Ecsery, G. Sabo, L. Arvai, L. Nagi, O. Orban, E. Sanfai, 4564706 САД патент 4564706 (1986)
  5. ^ B. Brunova, M. Ferenc, EP 344675  (1989)
  6. ^ Fowler, Joanna S. (1977). „2-Methyl-3-butyn-2-ol as an acetylene precursor in the Mannich reaction. A new synthesis of suicide inactivators of monoamine oxidase”. The Journal of Organic Chemistry. 42 (15): 2637—7. PMID 874623. doi:10.1021/jo00435a026. 

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).