Fenilefrin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Fenilefrin
Phenylephrine Structural Formula V1.svg
Phenylephrine3D.png
IUPAC ime
(R)-3-[-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
  • AU: B2
  • US: C (Mogući rizik)
Način primeneOralno, intranazalno, oftalmički, intravenozno, intramaskularno
Pravni status
Pravni status
  • UK: Opšti prodajni spisak (GSL, OTC)
  • US: OTC
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost38% kroz GI trakt
Vezivanje proteina95%
MetabolizamHepatički (monoaminska oksidaza)
Poluvreme eliminacije2.1 to 3.4 časa
Identifikatori
CAS broj59-42-7 ДаY
61-76-7 (hidrohlorid)
ATC kodC01CA06 (WHO) R01AA04, R01AB01, R01BA03, S01FB01, S01GA05
PubChemCID 6041
IUPHAR/BPS485
DrugBankAPRD00365
ChemSpider5818 ДаY
UNII1WS297W6MV ДаY
KEGGD08365 ДаY
ChEMBLCHEMBL1215 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC9H13NO2
Molarna masa167.205 g/mol

Fenilefrin je selektivni agonist α1-adrenergičkog receptora koji se prvenstveno koristi kao dekongestant, agens za dilaciju zenica, i povišenje krvnog pritiska.[1] Fenilefrin je nedavno ušao u prodaju kao zamena za pseudoefedrin (npr. Sudafed), mada neki izvori tvrde da peroralni fenilefrin nije efektivniji kao dekongestiv od placeba.[2]

Upotreba[уреди]

Dekongestiv[уреди]

Fenilefrin se koristi kao dekongestiv u čvrstom obliku kao peroralni lek, i tečnom kao nazalni sprej, ili kapi za oči. Fenilefrin najuobičajeniji dekongestiv koji se može nabaviti bez recepta u SAD-u. Oksimetazolin je u široj upotrebi kao nazalni sprej. Pseudoefedrin je svojevremeno bio u najširoj upotrebi, ali je njegova loša reputacija kao prekursora metamfetamina navela neke vlade da ograniče njegovu prodaju.

Peroralni fenilefrin se ekstenzivno metaboliše monoaminskom oksidazom,[3] enzimom koji je prisutan u gastrointestinalnom traktru i jetri. Kao posledica toga bioraspoloživost oralnog fenilefrina je oko 38 procenata.[4][5] Pošto je fenilefrin selektivni agonist α-adrenergičkog receptora, on ne izaziva oslobađanje endogenog noradrenalina, za razliku od pseudoefedrina. Fenilefrin ima manju sklonost izazivanja nuspojava poput stimulacije centralnog nervnog sistema, insomnije, anksioznosti, uznemirenosti, i nespokoja. Efikasnot fenilefrina kao dekongestiva potiče od vazokonstrikcije nosnih krvnih sudova, što smanjuje protok krvi u sluzokoži sinusa, i uklanja njen otok (edem).

Reference[уреди]

  1. ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803. 
  2. ^ University of Florida (press release) (19. 7. 2006). „UF researchers question effectiveness of decongestant”. Архивирано из оригинала на датум 03. 10. 2013. Приступљено 15. 3. 2008. 
  3. ^ „Drug Properties”. 
  4. ^ „Pharmacogenetics and Pharmacogenomics Knowledge Base, entry on phenylephrine”. 
  5. ^ „NZ Medicines and Medical Devices Safety Authority recommendation on phenylephrine”. 2004. 

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).