БИМУ-8

С Википедије, слободне енциклопедије
БИМУ-8
IUPAC име
Н-[(1Р,5С)-8-метхyл-8-азабицyцло[3.2.1]оцт-3-yл]-2-оxо-3-(пропан-2-yл)-2,3-дихyдро-1Х-бензимидазоле-1-царбоxамиде хyдроцхлориде
Идентификатори
CAS број134296-40-5 ДаY
PubChemCID 5311028
ChemSpider4470566 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC19H26N4O2 · HCl
Моларна маса342.44 g/mol (слободна база)
378.896 g/mol (HCl)
  • Cl.O=C2N(c1ccccc1N2C(=O)NC4C[C@H]3N(C)[C@H](CC3)C4)C(C)C
  • InChI=1S/C19H26N4O2.ClH/c1-12(2)22-16-6-4-5-7-17(16)23(19(22)25)18(24)20-13-10-14-8-9-15(11-13)21(14)3;/h4-7,12-15H,8-11H2,1-3H3,(H,20,24);1H/t13?,14-,15+; ДаY
  • Key:NQYXXIUVFVOJCX-XZPOUAKSSA-N ДаY

BIMU-8 је лек који делује као селективни агонист 5-HT4 рецептора. BIMU-8 је био једно од првих једињења у обој класи. Овај лиганд повишава брзину респирације.

Употреба[уреди | уреди извор]

BIMU-8 дозиран у комбинацији са опиоидним аналгетицима спречава опасну хиповентилацију, која се јавља кад се опиоиди користе у екцесивним дозама.[1] BIMU-8 нема утицаја на опијатно сузбијање бола. Испитивања на пацовима су показала да је BIMU-8 ефективан у спречавању хиповентилације изазване потентним опиоидом фентанилом,[2] који је узроковао знатни број смртних случајева код људи. Клиничка испитивања BIMU-8 још нису спроведена.

Друге активности[уреди | уреди извор]

Као и неколико других 5-HT4 лиганда, за BIMU-8 je nađeno da ima znatan afinitet za sigma receptore. On deluje kao antagonist σ2 receptora.[3][4][5]

Reference[уреди | уреди извор]

  1. ^ Manzke T, Guenther U, Ponimaskin E, Haller M, Dutschmann M, Schwarzacher S, Richter D (2003). „5-HT4(a) receptors avert opioid-induced breathing depression without loss of analgesia”. Science. 301 (5630): 226—9. Bibcode:2003Sci...301..226M. PMID 12855812. S2CID 13641423. doi:10.1126/science.1084674. 
  2. ^ Wang, X; Dergacheva, O; Kamendi, H; Gorini, C; Mendelowitz, D (2007). „5-Hydroxytryptamine 1A/7 and 4alpha receptors differentially prevent opioid-induced inhibition of brain stem cardiorespiratory function.”. Hypertension. 50 (2): 368—76. PMID 17576856. S2CID 27137794. doi:10.1161/HYPERTENSIONAHA.107.091033. 
  3. ^ Bonhaus DW, Loury DN, Jakeman LB, Hsu SA, To ZP, Leung E, Zeitung KD, Eglen RM, Wong EH (1994). „[3H]RS-23597-190, a potent 5-hydroxytryptamine4 antagonist labels sigma-1 but not sigma-2 binding sites in guinea pig brain”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 271 (1): 484—93. PMID 7965749. 
  4. ^ Weatherspoon, J. K.; Gonzalez-Alvear, G. M.; Werling, L. L. (1997). „Regulation of 3Hnorepinephrine release from guinea pig hippocampus by sigma2 receptors”. European Journal of Pharmacology. 326 (2–3): 133—138. PMID 9196265. doi:10.1016/s0014-2999(97)85407-6. 
  5. ^ Liu X, Nuwayhid S, Christie MJ, Kassiou M, Werling LL (2001). „Trishomocubanes: novel sigma-receptor ligands modulate amphetamine-stimulated [3H]dopamine release”. European Journal of Pharmacology. 422 (1–3): 39—45. PMID 11430911. doi:10.1016/s0014-2999(01)01071-8. 

Spoljašnje veze[уреди | уреди извор]


Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=BIMU-8&oldid=27445442”