Метисергид

Метисергид
IUPAC име
	1-Метил- d-лисергинска киселина- (1-хyдроxyбут- 2-ил) амид
Клинички подаци
Drugs.com	Микромедекс, детаљне потрошачке информације
MedlinePlus	a603022
Категорија трудноће	X;
Идентификатори
CAS број	361-37-5
ATC код	N02CA04 (WHO)
PubChem	CID 9681
IUPHAR/BPS	134
DrugBank	DB00247
ChemSpider	9300
UNII	XZA9HY6Z98
KEGG	D02357
ChEMBL	CHEMBL1065
Хемијски подаци
Формула	C21H27N3O2
Моларна маса	353,458 g/mol
	SMILES O=C(N[C@@H](CC)CO)[C@@H]3/C=C2/c4cccc1c4c(cn1C)C[C@H]2N(C3)C; ;
	InChI InChI=1S/C21H27N3O2/c1-4-15(12-25)22-21(26)14-8-17-16-6-5-7-18-20(16)13(10-23(18)2)9-19(17)24(3)11-14/h5-8,10,14-15,19,25H,4,9,11-12H2,1-3H3,(H,22,26)/t14-,15+,19-/m1/s1 ; Key:KPJZHOPZRAFDTN-ZRGWGRIASA-N ;

Метисергид (UML-491, Сансерт, Десерил) је лек на рецепт који се користи за профилактички третман мигренских главобоља.

Фармакологија

Метисергид формира интеракције са серотонинским (5-ХТ) рецепторима. Његово терапеутско дејство у мигренској профилакси је везано за његов антагонизам на 5-HT_2B рецептору.^[1] Осим тога, он је антагонист на 5-HT_2C и 5-HT_1A рецептору.^[2]^[3] Познато је да је парцијални агонист на још неким 5-HT рецепторима.^[4] Метисергид се метаболизује у метилергометрин у људском телу, који је одговоран за његове психоделичне ефекте.^[5]

^ Сцхмуцк К, Уллмер C, Калкман ХО, Пробст А, Лубберт Х (1996). „Ацтиватион оф менингеал 5-ХТ2Б рецепторс: ан еарлy степ ин тхе генератион оф миграине хеадацхе?”. Еур. Ј. Неуросци. 8 (5): 959—67. ПМИД 8743744. дои:10.1111/ј.1460-9568.1996.тб01583.x.
^ Ранг, Х. П. (2003). Пхармацологy. Единбургх: Цхурцхилл Ливингстоне. ISBN 0-443-07145-4. Page 187
^ Saxena PR, Lawang A (1985). „A comparison of cardiovascular and smooth muscle effects of 5-hydroxytryptamine and 5-carboxamidotryptamine, a selective agonist of 5-HT1 receptors”. Arch Int Pharmacodyn Ther. 277 (2): 235—52. PMID 2933009.
^ Colpaert FC, Niemegeers CJ, Janssen PA (1979). „In vivo evidence of partial agonist activity exerted by purported 5-hydroxytryptamine antagonists”. Eur. J. Pharmacol. 58 (4): 505—9. PMID 510385. doi:10.1016/0014-2999(79)90326-1.
^ Bredberg, U.; Eyjolfsdottir, G. S.; et al. (1. 1. 1986). „Пхармацокинетицс оф метхyсергиде анд итс метаболите метхyлергометрине ин ман”. Еуропеан Јоурнал оф Цлиницал Пхармацологy. 30 (1): 75—77. ПМИД 3709634. дои:10.1007/БФ00614199.