Metilergometrin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Metilergometrin
(IUPAC) ime
9,10-didehidro- N-[1-(hidroksimetil)- propil]- D-lisergamid
Klinički podaci
Robne marke Metergin
AHFS/Drugs.com Internacionalno ime leka
MedlinePlus a601077
Identifikatori
CAS broj 113-42-8
ATC kod G02AB01
PubChem[1][2] 8226
ChemSpider[3] 7933
UNII W53L6FE61V YesY
ChEMBL[4] CHEMBL1201356 YesY
Hemijski podaci
Formula C20H25N3O2 
Mol. masa 339,432 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Sinonimi Metiergobasin
Metilergobrevin
Metilergonovin
Fizički podaci
Tačka topljenja 172 °C (342 °F)
Rastvorljivost u voda nije rastvoran mg/mL (20 °C)
Farmakokinetički podaci
Metabolizam Liver
Poluvreme eliminacije 30–120 min
Izlučivanje Mostly bile
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status Prescription only
Način primene Oralno

Metilergometrin (metilergonovin, metilergobazin, metergin, d-lizerginska kiselina 1-butanolamid) je sintetički analog ergonovina, psihodeličnog alkaloida prisutnog u ergotu, i mnogih vrsta biljaka familije Convolvulaceae. On je član ergolinske familije i hemijski je sličan sa LSD-om, erginom, ergometrinom, i lizerginskom kiselinom. Usled njegovih oksitocičkih svojstava, on ima medicinsku primenu u akušerstvu.

Upotreba[уреди]

Akušerska uporeba[уреди]

Metilergometrin je konstriktor glatkih mišića koji uglavnom deluje na matericu. On se najčešće koristi za sprečavanje ili kontrolu ekscesivnog krvarenja nakon porođaja i abortusa. On se takođe koristi kao pomoćno sredstvo u izbacivanju zadržanih produkata začeća nakon nepotpunog spontanog abortusa, i za odstranjivanje plancente nakom porođaja. On je dostupan za oralnu upotrebu ili putem injekcija.[5][6][7]

Migrena[уреди]

Metilergometrin se poneka koristi za sprečavenje[8] i akutni tretman[9] migrene. On je aktivni metabolit metisergida.

Mehanizam dejstva[уреди]

Metilergometrin je parcijalni agonist/antagonist serotonergičkih, dopaminergičkih i alfa-adrenergičkih receptora. Njegov specifični obrazac vezivanja i aktivacije za te receptore dovodi do visoko specifične kontrakcije glatkih mišića materice putem 5-HT2A serotoninskih receptora,[10] dok na krvne sudove deluje u manjoj meri od drugih ergot alkaloida.[5]

Reference[уреди]

  1. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.“. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ^ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities“. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining“. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. ^ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery“. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  5. ^ а б Jasek, W, ed. (2007) (на German). Austria-Codex (62nd ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. стр. 5193–5. ISBN 978-3-85200-181-4. 
  6. ^ Mutschler, Ernst; Schäfer-Korting, Monika (2001) (на German). Arzneimittelwirkungen (8 ed.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. стр. 447. ISBN 3-8047-1763-2. 
  7. ^ Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Methergin
  8. ^ Koehler, PJ; Tfelt-Hansen PC (Nov 2008). „History of methysergide in migraine.“. Cephalalgia 28 (11). DOI:10.1111/j.1468-2982.2008.01648.x. PMID 18644039 Приступљено 11. 12. 2011.. 
  9. ^ Niño-Maldonado, Alfredo; Gary Caballero-García, Wilfrido Mercado-Bochero, Fernando Rico-Villademoros, Elena P Calandre (8). „Efficacy and tolerability of intravenous methylergonovine in migraine female patients attending the emergency department: a pilot open-label study“. Head Face Med 5 (21). DOI:10.1186/1746-160X-5-21. PMC 2780385. PMID 19895705. 
  10. ^ Heinz Pertz, Eckart Eich (1999). „Ergot alkaloids and their derivatives as ligands for serotoninergic, dopaminergic and adrenergic receptors“. In Vladimír Křen,Ladislav Cvak. Ergot: the genus Claviceps. CRC Press. стр. 411-440. ISBN 978-905702375-0. 

Literatura[уреди]

  • Jasek, W, ed. (2007) (на German). Austria-Codex (62nd ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. стр. 5193–5. ISBN 978-3-85200-181-4. 
  • Heinz Pertz, Eckart Eich (1999). „Ergot alkaloids and their derivatives as ligands for serotoninergic, dopaminergic and adrenergic receptors“. In Vladimír Křen,Ladislav Cvak. Ergot: the genus Claviceps. CRC Press. стр. 411-440. ISBN 978-905702375-0. 

Spoljašnje veze[уреди]


Esculaap4.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).