СБ-242,084
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
6-хлоро-5-метил-N-{6-[(2-метилпиридин-3-ил)окси]пиридин-3-ил]индолин-1-карбоксамид | |
| Идентификатори | |
| CAS број | 181632-25-7 |
| ATC код | none |
| PubChem | CID 3644637 |
| IUPHAR/BPS | 193 |
| ChEMBL | CHEMBL14563 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C21H19ClN4O2 |
| Моларна маса | 394,853 g/mol |
| |
SB-242,084 је психоактивни лек и истраживачка хемикалија која делује као селективни антагонист за 5HT2C рецептор.[1] Он има анксиолитичко дејство,[2] и појачава допаминску сигнализацију у лимбичном систему.[3] Он такође има комплексно дејство на отпуштање допамина произведено кокаином, повећавајући га у појединим деловима мозга[4][5] и снижавајући га у другим.[6][7] Показано је да повишава ефективност селективних инхибитора преузимања серотонина (ССРИ), и да редукује њихове нуспојаве.[8][9] У животињским студијама, СБ-242,084 производи стимулансну активност, која је донекле слична али знатно слабија од кокаина и амфетамина.[10]
Види још[уреди | уреди извор]
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ Кеннетт, ГА; Wоод, MD; Бригхт, Ф; Траил, Б; Рилеy, Г; Холланд, V; Авенелл, КY; Стеан, Т; Уптон, Н (1997). „СБ 242084, а селецтиве анд браин пенетрант 5-ХТ2Ц рецептор антагонист”. Неуропхармацологy. 36 (4–5): 609—20. ПМИД 9225286. дои:10.1016/С0028-3908(97)00038-5.
- ^ Мартин, ЈР; Баллард, ТМ; Хиггинс, ГА (2002). „Инфлуенце оф тхе 5-ХТ2Ц рецептор антагонист, СБ-242084, ин тестс оф анxиетy”. Пхармацологy, Биоцхемистрy, анд Бехавиор. 71 (4): 615—25. ПМИД 11888553. дои:10.1016/С0091-3057(01)00713-4.
- ^ Ди Маттео, V; Ди Гиованни, Г; Ди Масцио, M; Еспосито, Е (1999). „СБ 242084, а селецтиве серотонин2Ц рецептор антагонист, инцреасес допаминергиц трансмиссион ин тхе месолимбиц сyстем”. Неуропхармацологy. 38 (8): 1195—205. ПМИД 10462132. дои:10.1016/С0028-3908(99)00047-7.
- ^ Наваиллес, С; Де Деурwаердèре, П; Поррас, Г; Спампинато, У (2004). „Ин виво евиденце тхат 5-ХТ2Ц рецептор антагонист бут нот агонист модулатес цоцаине-индуцед допамине оутфлоw ин тхе рат нуцлеус аццумбенс анд стриатум”. Неуропсyцхопхармацологy. 29 (2): 319—26. ПМИД 14560323. дои:10.1038/сј.нпп.1300329.
- ^ Наваиллес, С; Моисон, D; Рyцзко, D; Спампинато, У (2006). „Регион-депендент регулатион оф месоаццумбенс допамине неуронс ин виво бy тхе цонститутиве ацтивитy оф централ серотонин2Ц рецепторс”. Јоурнал оф Неуроцхемистрy. 99 (4): 1311—9. ПМИД 17018023. дои:10.1111/ј.1471-4159.2006.04188.x.
- ^ Наваиллес, С; Моисон, D; Цуннингхам, КА; Спампинато, У (2008). „Дифферентиал регулатион оф тхе месоаццумбенс допамине цирцуит бy серотонин2Ц рецепторс ин тхе вентрал тегментал ареа анд тхе нуцлеус аццумбенс: ан ин виво мицродиалyсис студy wитх цоцаине”. Неуропсyцхопхармацологy. 33 (2): 237—46. ПМИД 17429406. дои:10.1038/сј.нпп.1301414.
- ^ Леггио, ГМ; Цатхала, А; Моисон, D; Цуннингхам, КА; Пиазза, ПВ; Спампинато, У (2009). „Серотонин2Ц рецепторс ин тхе медиал префронтал цортеx фацилитате цоцаине-индуцед допамине релеасе ин тхе рат нуцлеус аццумбенс”. Неуропхармацологy. 56 (2): 507—13. ПМЦ 3130963
. ПМИД 18977370. дои:10.1016/ј.неуропхарм.2008.10.005.
- ^ Цремерс, ТИ; Гиоргетти, M; Боскер, ФЈ; Хогг, С; Арнт, Ј; Мøрк, А; Хониг, Г; Бøгесø, КП; Wестеринк, БХ (2004). „Инацтиватион оф 5-ХТ(2Ц) рецепторс потентиатес цонсеqуенцес оф серотонин реуптаке блоцкаде”. Неуропсyцхопхармацологy. 29 (10): 1782—9. ПМИД 15138437. дои:10.1038/сј.нпп.1300474.
- ^ Бургхардт, НС; Бусх, ДЕ; МцЕwен, БС; Ледоуx, ЈЕ (2007). „Ацуте ССРИс Инцреасе Цондитионед Феар Еxпрессион: Блоцкаде wитх а 5-ХТ2Ц Рецептор Антагонист”. Биологицал Псyцхиатрy. 62 (10): 1111—8. ПМЦ 2129095 . ПМИД 17524369. дои:10.1016/ј.биопсyцх.2006.11.023.
- ^ Манвицх, D. Ф.; Киммел, Х. L.; Цоопер, D. А.; Хоwелл, L. L. (2012). „Тхе Серотонин 2Ц Рецептор Антагонист СБ 242084 Еxхибитс Абусе-Релатед Еффецтс Тyпицал оф Стимулантс ин Сqуиррел Монкеyс”. Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. ПМИД 22685342. дои:10.1124/јпет.112.195156.
