Доксазосин

С Википедије, слободне енциклопедије
Доксазосин
IUPAC име
(RS)-24-[(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-2-il)karbonil]piperazin-1-il6,7-диметоксихиназолин-4-амин
Клинички подаци
Продајно имеКардура
Drugs.comМонографија
MedlinePlusa693045
Начин применеорално
Правни статус
Правни статус
  • ℞ (Пресцриптион онлy)
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост65%
Везивање протеина98%
МетаболизамХепатички
Полувреме елиминације22 сата
Идентификатори
CAS број74191-85-8 ДаY
ATC кодC02CA04 (WHO)
PubChemCID 3157
DrugBankDB00590 ДаY
ChemSpider3045 ДаY
UNIINW1291F1W8 ДаY
KEGGD07874 ДаY
ChEBICHEBI:4708 ДаY
ChEMBLCHEMBL707 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC23H25N5O5
Моларна маса451,475 g/mol
  • O=C(N3CCN(c2nc1cc(OC)c(OC)cc1c(n2)N)CC3)C4Oc5c(OC4)cccc5
  • InChI=1S/C23H25N5O5/c1-30-18-11-14-15(12-19(18)31-2)25-23(26-21(14)24)28-9-7-27(8-10-28)22(29)20-13-32-16-5-3-4-6-17(16)33-20/h3-6,11-12,20H,7-10,13H2,1-2H3,(H2,24,25,26) ДаY
  • Key:RUZYUOTYCVRMRZ-UHFFFAOYSA-N ДаY

Доксазосин месилат, хиназолинско једињење које Пфизер продаје под именима Кардура и Кардуран, је α1а-селективни алфа блокатор који се користи за третирање високог крвног притиска и уринарне ретенције везане за бенигно увећање простате (БПХ).

Он је алфа блокатор који инхибира везивање норепинефрина (ослобођеног из симпатетичких невних терминала) за алфа-1 рецепторе на мембрани васкуларних ћелија глатких мишића. Примарни ефекат ове инхибиције је релаксирани васкуларни тон мишића (вазодилатација), чиме се смањује периферни васкуларни отпор, и то доводи од умањења крвног притиска.

Ефикасност[уреди | уреди извор]

Марта 2000, ALLHAT студија је зауставила своја испитивања, јер је доксазосин био мање ефективан од једноставних диуретика, и зато што су пацијенти имали 25% виши ниво кардиоваскуларних болести и двапут виши ниво конгестивног затајења срца од пацијената на диуретицима.[1] Пфизер је лансирао софистицирану кампању контроле штете почетком 2000, тако да продаја у великој мери није била умањена, упркос резултата студије.[2]

Недавне студије су установиле да је доксазосин делотворан у треатирању еректилалне дисфункције (ЕД).[3] Такође је показано да је доксазосин у извесној мери ефективан у третирању хроничног епидидимитиса.[4]

Референце[уреди | уреди извор]

Спољашње везе[уреди | уреди извор]


Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).