С Википедије, слободне енциклопедије
Ептапирон (F-11,440 ) је веома потентан и високо селективан пун агонист 5-HT1A рецептора из азапиронске класе.[1] [2] афинитет за 5-HT1A рецептор је 4.8 nM (Ki ) или 8.33 (pKi ), а његова интринсична активност је 100%, и.е. једнака је са серотонином .[1]
Ептапирон и сродна једињења, попут F-13,640 и F-15,599 , су развијена јер се сматрало да је висока ефикасност активације рецептора неоходна да би се произвела максимална терапеутска корист стимулације 5-HT1A рецептора.[1] [2] [3] [4]
^ а б в Коек W; Патоисеау ЈФ; Ассиé МБ; et al. (1998). „F 11440, a potent, selective, high efficacy 5-HT1A receptor agonist with marked anxiolytic and antidepressant potential” . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 287 (1): 266—83. PMID 9765347 . ^ а б Prinssen EP, Colpaert FC, Koek W (2002). „5-HT1A receptor activation and anti-cataleptic effects: high-efficacy agonists maximally inhibit haloperidol-induced catalepsy” . European Journal of Pharmacology . 453 (2-3): 217—21. PMID 12398907 . doi :10.1016/S0014-2999(02)02430-5 . ^ Koek W; Vacher B; Cosi C; et al. (2001). „5-ХТ1А рецептор ацтиватион анд антидепрессант-лике еффецтс: Ф 13714 хас хигх еффицацy анд маркед антидепрессант потентиал” . Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy . 420 (2-3): 103—12. ПМИД 11408031 . дои :10.1016/С0014-2999(01)01011-1 . ^ Маурел ЈЛ, Аутин ЈМ, Фунес П, Неwман-Танцреди А, Цолпаерт Ф, Вацхер Б (2007). „Хигх-еффицацy 5-ХТ1А агонистс фор антидепрессант треатмент: а ренеwед оппортунитy”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy . 50 (20): 5024—33. ПМИД 17803293 . дои :10.1021/јм070714л .
Неселективни МАОА -Селективни МАОБ -Селективни
5-HT1A Агонисти :
Азапирони :
Алнеспирон •
Биноспирон •
Буспирон •
Енилоспирон •
Ептапирон •
Гепирон •
Ипсапирон •
Пероспирон •
Ревоспирон •
Тандоспирон •
Тиоспирон •
Умеспирон •
Залоспирон ;
Антидепресиви :
Етоперидон •
Нефазодон •
Тразодон ;
Антипсихотици :
Арипипразол •
Асенапин •
Клозапин •
Кветиапин •
Зипрасидон ;
Ерголини :
Дихидроерготамин •
Ерготамин •
Лисурид •
Метисергид •
ЛСД ;
Триптамини :
5-CT •
5-MeO-DMT •
5-MT •
Буфотенин •
DMT •
Индоренат •
Псилоцин •
Псилоцибин ;
Други :
8-OH-DPAT •
Адатансерин •
Бефирадол •
BMY-14802 •
Канабидиол •
Димемебфе •
Ебалзотан •
Елтопразин •
F-11,461 •
F-12,826 •
F-13,714 •
F-14,679 •
F-15,063 •
F-15,599 •
Флесиноксан •
Флибансерин •
Лесопитрон •
Lu AA21004 •
LY-293,284 •
LY-301,317 •
MKC-242 •
NBUMP •
Осемозотан •
Оксафлозан •
Пардопрунокс •
Пиклозотан •
Рауволсцин •
Репинотан •
Роксиндол •
RU-24,969 •
S-14,671 •
S-15,535 •
Саризотан •
SSR-181,507 •
Сунепитрон •
U-92,016-A •
Урапидил •
Вилазодон •
Ксалипроден •
Јохимбин Антагонисти :
Антипсихотици :
Илоперидон •
Рисперидон •
Сертиндол ;
Бета блокатори :
Алпренолол •
Цианопиндолол •
Јодоцианопиндолол •
Окспренолол •
Пиндобинд •
Пиндолол •
Пропранолол •
Тертатолол ;
Други :
BMY-7,378 •
CSP-2503 •
Дотаризин •
Флопропион •
GR-46611 •
Исамолтан •
Лекозотан •
Метитепин/Метиотепин •
MPPF •
NAN-190 •
PRX-00023 •
Робалзотан •
S-15535 •
SB-649,915 •
Спиперон •
Спирамид •
Спироксатрин •
UH-301 •
WAY-100,135 •
WAY-100,635 •
Ксиламидин 5-HT1B 5-HT1D 5-HT1E 5-HT1F
5-HT2A 5-HT2B 5-HT2C Агонисти :
Фенетиламини :
2C-B •
2C-E •
2C-I •
2C-T-2 •
2C-T-7 •
2C-T-21 •
DOB •
DOC •
DOI •
DOM •
MDA •
MDMA •
Мескалин ;
Пиперазини :
Арипипразол •
mCPP •
TFMPP ;
Триптамини :
5-CT •
5-MeO-α-ET •
5-MeO-α-MT •
5-MeO-DET •
5-MeO-DiPT •
5-MeO-DMT •
5-MeO-DPT •
5-MT •
α-ET •
α-Metil-5-HT •
α-MT •
Буфотенин •
DET •
DiPT •
DMT •
DPT •
Псилоцин •
Псилоцибин ;
Други :
A-372,159 •
AL-38022A •
CP-809,101 •
Димемебфе •
Лоркасерин •
Медифоксамин •
MK-212 •
Org 12,962 •
ORG-37,684 •
Оксафлозан •
PNU-22394 •
Ro60-0175 •
Ro60-0213 •
Вабицасерин •
WAY-629 •
WAY-161,503 •
YM-348 Антагонисти :
Атипични антипсихотици :
Клозапин •
Илоперидон •
Мелперон •
Оланзапин •
Палиперидон •
Пимозид •
Хетиапин •
Рисперидон •
Сертиндол •
Зипрасидон •
Зотепин ;
Типични антипсихотици :
Хлорпромазин •
Локсапин •
Пипамперон ;
Антидепресиви :
Агомелатин •
Амитриптилин •
Амоксапин •
Аптазапин •
Етоперидон •
Флуоксетин •
Миансерин •
Миртазапин •
Нефазодон •
Нортриптилин •
Тразодон ;
Други :
Адатансерин •
Цинансерин •
Ципрохептадин •
Дерамциклан •
Дотаризин •
Елтопразин •
Есмиртазапин •
FR-260,010 •
Кетансерин •
Кетотифен •
Латрепирдин •
Lu AA24530 •
Метитепин/Метиотепин •
Метисергид •
Пизотифен •
Ритансерин •
RS-102,221 •
S-14,671 •
SB-200,646 •
SB-206,553 •
SB-221,284 •
SB-228,357 •
SB-242,084 •
SB-243,213 •
SDZ SER-082 •
Ксиламидин
Y
