Епливансерин

С Википедије, слободне енциклопедије
Епливансерин
IUPAC име
(Z,E)-1-(2-флуорофенил)-3-(4-хидроксифнил)-2-пропен-1-он О-[2-(диметиламино)етил]оксим
Клинички подаци
Начин применеОрално
Идентификатори
CAS број130579-75-8 ДаY
130580-02-8 (фумарат)
ATC кодnone
PubChemCID 5493160
ChemSpider13267837
UNII3CO94WO6DJ ДаY
KEGGD10006 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC19H21FN2O2
Моларна маса328,381 g/mol
  • c2cc(O)ccc2\C=C\C(=N\OCCN(C)C)\c1ccccc1F
  • InChI=1S/C19H21FN2O2/c1-22(2)13-14-24-21-19(17-5-3-4-6-18(17)20)12-9-15-7-10-16(23)11-8-15/h3-12,23H,13-14H2,1-2H3/b12-9+,21-19- ДаY
  • Key:VAIOZOCLKVMIMN-PRJWTAEASA-N ДаY

Епливансерин (SR-46,349; Цилтири) је био експериментални лек за третман инсомније кој је развијала компанија Санофи Авентис.[1]

Санофи Авентис је децембра 2009. повукла своју своју апликацију за одобрење код ФДА и Европске медицинске агенције.[2]

Механизам дејства[уреди | уреди извор]

Епливансерин је инверзни агонист серотонинског рецептора 5-HT2A. У контрасту са другим седирајућим лековима који делују на 5-HT2A рецепторе (е.г., миртазапин, клозапин, рисперидон), епливансерин практично нема афинитета за допаминске, хистаминске и адренергичке рецепторе.[3]

Резултати испитивања[уреди | уреди извор]

Плацебо контролисана испитивања фазе II са 351 субјеката су показала да епливансерин редукује период пре почетка сна за 39 минута (у поређењу са 26 минута за плацебо).[3]

Види још[уреди | уреди извор]

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ „Футуре Треатментс фор Депрессион, Анxиетy, Слееп Дисордерс, Псyцхосис, анд АДХД -- Неуротрансмиттер.нет”. 
  2. ^ Спенцер, Мимоса; Бертон, Елена (21. 12. 2009). „Санофи-Авентис Дисцонтинуес Епливансерин Фор Инсомниа”. Доw Јонес & Цо. Архивирано из оригинала 21. 07. 2011. г. Приступљено 27. 1. 2010. 
  3. ^ а б Теергарден, БР; Ал Схамма Х; Xионг, Y (2008). „5-ХТ2А Инверсе-Агонистс фор тхе Треатмент оф Инсомниа”. Цуррент Топицс ин Медицинал Цхемистрy. 8 (11): 969—976. ПМИД 18673166. дои:10.2174/156802608784936700.