Епливансерин
С Википедије, слободне енциклопедије
IUPAC име | |
---|---|
(Z,E)-1-(2-флуорофенил)-3-(4-хидроксифнил)-2-пропен-1-он О-[2-(диметиламино)етил]оксим | |
Клинички подаци | |
Начин примене | Орално |
Идентификатори | |
CAS број | 130579-75-8 Y 130580-02-8 (фумарат) |
ATC код | none |
PubChem | CID 5493160 |
ChemSpider | 13267837 |
UNII | 3CO94WO6DJ Y |
KEGG | D10006 Y |
Хемијски подаци | |
Формула | C19H21FN2O2 |
Моларна маса | 328,381 g/mol |
| |
| |
Епливансерин (SR-46,349; Цилтири) је био експериментални лек за третман инсомније кој је развијала компанија Санофи Авентис.[1]
Санофи Авентис је децембра 2009. повукла своју своју апликацију за одобрење код ФДА и Европске медицинске агенције.[2]
Механизам дејства[уреди | уреди извор]
Епливансерин је инверзни агонист серотонинског рецептора 5-HT2A. У контрасту са другим седирајућим лековима који делују на 5-HT2A рецепторе (е.г., миртазапин, клозапин, рисперидон), епливансерин практично нема афинитета за допаминске, хистаминске и адренергичке рецепторе.[3]
Резултати испитивања[уреди | уреди извор]
Плацебо контролисана испитивања фазе II са 351 субјеката су показала да епливансерин редукује период пре почетка сна за 39 минута (у поређењу са 26 минута за плацебо).[3]
Види још[уреди | уреди извор]
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ „Футуре Треатментс фор Депрессион, Анxиетy, Слееп Дисордерс, Псyцхосис, анд АДХД -- Неуротрансмиттер.нет”.
- ^ Спенцер, Мимоса; Бертон, Елена (21. 12. 2009). „Санофи-Авентис Дисцонтинуес Епливансерин Фор Инсомниа”. Доw Јонес & Цо. Архивирано из оригинала 21. 07. 2011. г. Приступљено 27. 1. 2010.
- ^ а б Теергарден, БР; Ал Схамма Х; Xионг, Y (2008). „5-ХТ2А Инверсе-Агонистс фор тхе Треатмент оф Инсомниа”. Цуррент Топицс ин Медицинал Цхемистрy. 8 (11): 969—976. ПМИД 18673166. дои:10.2174/156802608784936700.
ГАБАА рецептор |
| ||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Алфа-2-адренергички рецептор |
| ||||||||||||||||||||||||||||
Мелатонински рецептор |
| ||||||||||||||||||||||||||||
Хистамински рецептор & Ацетилхолински рецептор |
| ||||||||||||||||||||||||||||
5-ХТ2А & α1- адренергички |
| ||||||||||||||||||||||||||||
ГАБАБ рецептор / ГХБ рецептор |
| ||||||||||||||||||||||||||||
Орексински рецептори |
| ||||||||||||||||||||||||||||
Drugi receptori/ negrupisani |
|
Сакривена категорија: