Опиоидни рецептор

Доступне протеинске структуре:
Пфам	струцтурес
ПДБ	РЦСБ ПДБ; ПДБе; ПДБј
ПДБсум	струцтуре суммарy

ГПЦР
ГПЦР
	Димерна структура људског к опиоидног Г протеин спрегнутог рецептора у комплексу са JDTic
Идентификатори
Симбол	7тм_1
Пфам	ПФ00001
ИнтерПро	ИПР000276
ПРОСИТЕ	ПДОЦ00210
Пфам
Доступне протеинске структуре:
Пфам	струцтурес
ПДБ	РЦСБ ПДБ; ПДБе; ПДБј
ПДБсум	струцтуре суммарy

Опиоидни рецептори су група Г протеин-спрегнутих рецептора са опиоидима као лигандима. Ендогени опиоиди су динорфини, енкефалини, ендорфини, ендоморфини и ноцицептин. Опиоидни рецептори су ~40% идентични са соматостатинским рецепторима (ССТР).

Откриће[уреди | уреди извор]

Средином 1960-тих, постало је очевидно из фармаколошких студија да опијатни лекови делују на специфичним рецепторским местима, и да је вероватно да постоји више таквих места.^[2] Ти рецептори су прво идентификовани као специфични молекули путем употребе студија везивања лиганда, у којима је за опијате обележене са радиоизотопима нађено да се везују за мождане мембранске хомогенате. Прва таква студија је објављена 1971, користећи ³H-леворфанол.^[3] Кандас Перт и Соломон Х. Снидер су 1973. објавили прву детаљну студију μ опиоидног рецептора, користећи ³H-налоксон.^[4] Та студија се сматра првим дефинитивном потврдом постојања опиоидног рецептора, мада су две друге студије објављене кратко после тога.^[5]^[6]

Пречишћавање[уреди | уреди извор]

Пречишћавање рецептора је произвело додатне потврде о његовом постојању. Први покушај да се пречисти рецептор се састојао од употребе новог антагониста опиоидног рецептора, хлорналтрексамина, за који је било показано да се везује за опиоидни рецептор.^[7] Карусо ет ал.^[8] су 1980. пречистили детерџентом-екстрактовану компоненту мембране мозга пацова која се испира са специфично везаним ³H-хлорналтрексамином.

Главни подтипови[уреди | уреди извор]

Постоје четири главна подтипа опиоидног рецептора:^[9]

Рецептор	Подтипови	Локација^[10]	Функција^[10]
делта (δ) ОП₁ ^(I)	δ₁, δ₂	мозак Варолијев мост амигдала мирисни мозак дубоки кортекс	аналгезија антидепресивни ефекти физичка зависност
капа (κ) ОП₂ ^(I)	κ₁, κ₂, κ₃	мозак хипоталамус централна сива маса клауструм кичмена мождина substantia gelatinosa	кичмена аналгезија седација миоза инхибиција АДХ ослобађања дисфорија
Ми (μ) ОП₃ ^(I)	μ₁, μ₂, μ₃	мозак кортекс (ламине III и IV) таламус централна сива маса кичмена мождина substantia gelatinosa интестинални тракт	μ₁: супраспинални аналгезија физичка зависност μ₂: респираторна депресија миоза еуфорија умањена ГИ мотилност физичка зависност μ₃: непознато
Ноцицептински рецептор ОП₄	ОРЛ₁	мозак кортекс амигдала хипокампус септал нуцлеи хабенула хипоталамус кичмена мождина	анксиозност депресија апетит развој толеранције на μ агонисте

(I). Име је базирано на редоследу откривања.

Види још[уреди | уреди извор]

Опиоидни антагонист

Референце[уреди | уреди извор]

^ Хуиxиан Wу; et al. (2012). „Струцтуре оф тхе хуман к-опиоид рецептор ин цомплеx wитх ЈДТиц”. Натуре. дои:10.1038/натуре10939.
^ Мартин WР (1967). „Опиоид антагонистс”. Пхармацол. Рев. 19 (4): 463—521. ПМИД 4867058.
^ Голдстеин А, Лоwнеy LI, Пал БК (1971). „Стереоспецифиц анд нонспецифиц интерацтионс оф тхе морпхине цонгенер леворпханол ин субцеллулар фрацтионс оф моусе браин”. Проц. Натл. Ацад. Сци. У.С.А. 68 (8): 1742—7. ПМЦ 389284 . ПМИД 5288759. дои:10.1073/пнас.68.8.1742.
^ Перт ЦБ, Снyдер СХ (1973). „Опиате рецептор: демонстратион ин нервоус тиссуе”. Сциенце (јоурнал). 179 (77): 1011—4. ПМИД 4687585. дои:10.1126/сциенце.179.4077.1011.
^ Терениус, L. (1973). „Стереоспецифиц интерацтион бетwеен нарцотиц аналгесицс анд а сyнаптиц пласм а мембране фрацтион оф рат церебрал цортеx”. Ацта Пхармацол. Тоxицол. (Цопенх.). 32 (3): 317—20. ПМИД 4801733.
^ Симон ЕЈ, Хиллер ЈМ, Еделман I (1973). „Стереоспецифиц биндинг оф тхе потент нарцотиц аналгесиц (3Х) Еторпхине то рат-браин хомогенате”. Проц. Натл. Ацад. Сци. У.С.А. 70 (7): 1947—9. ПМЦ 433639 . ПМИД 4516196. дои:10.1073/пнас.70.7.1947.
^ Царусо, Т. П.; Такемори, АЕ; Ларсон, DL; Портогхесе, ПС (1979). „Цхлороxyморпхамине, ан опиоид рецептор сите-дирецтед алкyлатинг агент хавинг нарцотиц агонист ацтивитy”. Сциенце. 204 (4390): 316—8. ПМИД 86208. дои:10.1126/сциенце.86208.
^ Царусо, Т. П.; Ларсон, DL; Портогхесе, ПС; Такемори, АЕ (1980). „Исолатион оф селецтиве 3Х-цхлорналтреxамине-боунд цомплеxес, поссибле опиоид рецептор цомпонентс ин браинс оф мице.”. Лифе Сциенцес. 27 (22): 2063—9. ПМИД 6259471. дои:10.1016/0024-3205(80)90485-3.
^ Цорбетт АД, Хендерсон Г, МцКнигхт АТ, Патерсон СЈ (2006). „75 yеарс оф опиоид ресеарцх: тхе еxцитинг бут ваин qуест фор тхе Холy Граил”. Бр. Ј. Пхармацол. 147 Суппл 1: С153—62. ПМЦ 1760732 . ПМИД 16402099. дои:10.1038/сј.бјп.0706435.
^ ^а ^б Фине, Перрy Г.; Русселл К. Портеноy (2004). „Цхаптер 2: Тхе Ендогеноус Опиоид Сyстем” (ПДФ). А Цлиницал Гуиде то Опиоид Аналгесиа (ПДФ). МцГраw Хилл. Архивирано из оригинала (ПДФ) 19. 07. 2011. г.

Литература[уреди | уреди извор]

„Опиоид Рецепторс”. ИУПХАР Датабасе оф Рецепторс анд Ион Цханнелс. Интернатионал Унион оф Басиц анд Цлиницал Пхармацологy. Архивирано из оригинала 18. 01. 2021. г.
Цорбетт А, МцКнигхт С, Хендерсон Г. „Опиоид Рецепторс”. БЛТЦ Ресеарцх. Архивирано из оригинала 14. 03. 2021. г. Приступљено 21. 3. 2008.
Ломизе А, Ломизе M, Погозхева I. „Ориентатионс оф Протеинс ин Мембранес (ОПМ) датабасе”. Университy оф Мицхиган. Архивирано из оригинала 03. 01. 2014. г. Приступљено 21. 3. 2008.
- „Му-опиоид рецептор модел (инацтиве стате) wитх антагонист”. Приступљено 21. 3. 2008.
- „Му-опиоид рецептор модел ин ацтиве стате wитх агонист”. Приступљено 21. 3. 2008.

Спољашње везе[уреди | уреди извор]

Опиоид+Рецепторс на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)

[1] Хуиxиан Wу; et al. (2012). „Струцтуре оф тхе хуман к-опиоид рецептор ин цомплеx wитх ЈДТиц”. Натуре. дои:10.1038/натуре10939.

[pmid4867058-2] Мартин WР (1967). „Опиоид антагонистс”. Пхармацол. Рев. 19 (4): 463—521. ПМИД 4867058.

[pmid5288759-3] Голдстеин А, Лоwнеy LI, Пал БК (1971). „Стереоспецифиц анд нонспецифиц интерацтионс оф тхе морпхине цонгенер леворпханол ин субцеллулар фрацтионс оф моусе браин”. Проц. Натл. Ацад. Сци. У.С.А. 68 (8): 1742—7. ПМЦ 389284 . ПМИД 5288759. дои:10.1073/пнас.68.8.1742.

[pmid4687585-4] Перт ЦБ, Снyдер СХ (1973). „Опиате рецептор: демонстратион ин нервоус тиссуе”. Сциенце (јоурнал). 179 (77): 1011—4. ПМИД 4687585. дои:10.1126/сциенце.179.4077.1011.

[pmid4801733-5] Терениус, L. (1973). „Стереоспецифиц интерацтион бетwеен нарцотиц аналгесицс анд а сyнаптиц пласм а мембране фрацтион оф рат церебрал цортеx”. Ацта Пхармацол. Тоxицол. (Цопенх.). 32 (3): 317—20. ПМИД 4801733.

[pmid4516196-6] Симон ЕЈ, Хиллер ЈМ, Еделман I (1973). „Стереоспецифиц биндинг оф тхе потент нарцотиц аналгесиц (3Х) Еторпхине то рат-браин хомогенате”. Проц. Натл. Ацад. Сци. У.С.А. 70 (7): 1947—9. ПМЦ 433639 . ПМИД 4516196. дои:10.1073/пнас.70.7.1947.

[pmid86208-7] Царусо, Т. П.; Такемори, АЕ; Ларсон, DL; Портогхесе, ПС (1979). „Цхлороxyморпхамине, ан опиоид рецептор сите-дирецтед алкyлатинг агент хавинг нарцотиц агонист ацтивитy”. Сциенце. 204 (4390): 316—8. ПМИД 86208. дои:10.1126/сциенце.86208.

[pmid6259471-8] Царусо, Т. П.; Ларсон, DL; Портогхесе, ПС; Такемори, АЕ (1980). „Исолатион оф селецтиве 3Х-цхлорналтреxамине-боунд цомплеxес, поссибле опиоид рецептор цомпонентс ин браинс оф мице.”. Лифе Сциенцес. 27 (22): 2063—9. ПМИД 6259471. дои:10.1016/0024-3205(80)90485-3.

[pmid16402099-9] Цорбетт АД, Хендерсон Г, МцКнигхт АТ, Патерсон СЈ (2006). „75 yеарс оф опиоид ресеарцх: тхе еxцитинг бут ваин qуест фор тхе Холy Граил”. Бр. Ј. Пхармацол. 147 Суппл 1: С153—62. ПМЦ 1760732 . ПМИД 16402099. дои:10.1038/сј.бјп.0706435.

[stoppain-10] а ^б Фине, Перрy Г.; Русселл К. Портеноy (2004). „Цхаптер 2: Тхе Ендогеноус Опиоид Сyстем” (ПДФ). А Цлиницал Гуиде то Опиоид Аналгесиа (ПДФ). МцГраw Хилл. Архивирано из оригинала (ПДФ) 19. 07. 2011. г.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]