Fluoksetin

Из Википедије, слободне енциклопедије
(преусмерено са Prozak)
Fluoksetin
Structural formula of fluoxetine
Spacefill model of fluoxetine (3S)
IUPAC ime
Identifikacija
CAS registarski broj 54910-89-3 YesY
PubChem[1][2] 3386
ChemSpider[3] 3269 YesY
UNII 01K63SUP8D YesY
DrugBank APRD00530
KEGG[4] D00326
MeSH Fluoxetine
ChEBI 5118
ChEMBL[5] CHEMBL41 YesY
IUPHAR ligand 203
ATC N06AB03
Bajlštajn 39914106
Jmol-3D slike Slika 1
Slika 2
Svojstva
Molekulska formula C17H18F3NO
Molarna masa 309.33 g mol−1
Tačna masa 309,134048818 g mol-1
Agregatno stanje Beli kristali
Tačka topljenja

179-182 °C, 452-455 K, 354-360 °F

Rastvorljivost u vodi 50 g L-1
log P 4,6
Farmakologija
Bioraspoloživost 72% (pik tokom 6-8 sata)
Načini upotrebe Oralno
Metabolizam Hepatički
Vreme polu-uklanjanja iz organizma 1-3 dana (akutno)
4-6 dana (hronično)
Proteinsko vezivanje 94,5%
Ekskrecija Bubrezi (80%)
probavni sistem (15%)
Legalni status


-only(SAD)

[[Kategorija trudnoće (farmaceutski)|Trudnoća] C(AU) C(US)
Opasnost
LD50 284 mg kg-1 (oralno na miševima)

 YesY (šta je ovo?)   (verifikuj)

Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje (25 °C, 100 kPa) materijala

Fluoksetin 20 mg kapsule

Fluoksetin (Prozak, Sarafem) je antidepresiv iz klase selektivnih inhibitora preuzimanja serotonina (SSRI). Njega proizvodi i prodaje Eli Lili i kompanija. U kombinaciji sa olanzapinom je poznat kao simbiaks.Fluoksetin je odobren za lečenje kliničke depresije (što obuhvata pedijatrijsku depresiju), opsesivno-kompulzivni poremećaj (kod odraslih i dece), bulimiju, panični poremećaj i predmenstrualni disforični poremećaj.[6][7] On je takođe korišten za katapleksiju, gojaznost, i alkoholnu zavisnost.[7]

Uprkos dostupnosti novijih lekova, fluoksetin je zadržao izuzetnu popularnost. Preko 22.2 miliona recepata za generičke formulacije fluoksetina je ispunjeno u SAD-u 2007,[8] što ga čini trećim najviše propisivanim antidepresivom, posle sertralina (SSRI koji je postao generički lek 2006) i escitaloprama (ne-generičkog SSRI).[8][9]

Nuspojave[уреди]

Seksualna disfunkcija je uobičajena nuspojava SSRI lekova. Specifično, nuspojave su obično poteškoće sa nadražajom, erektilna disfunkcija, nedostatak interesa za seks, i anorgazmija (problem dostizanja orgazma). Genitalna anestezija,[10] gubitak ili umanjenje responsa na seksualni stimulus, i ejakulatorna anhedonija su takođe moguće. Mada su obično reverzibilne, te seksualne nuspojave mogu da traju mesecima i godinama.[11] To je poznato kao post SSRI seksualna disfunkcija.

Literatura[уреди]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  6. „Prozac Pharmacology, Pharmacokinetics,Studies, Metabolism”. RxList.com. 2007. Приступљено 14. 04. 2007.. 
  7. 7,0 7,1 „Fluoxetine Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Приступљено 3. 4. 2011.. 
  8. 8,0 8,1 Verispan. „Top 200 Generic Drugs by Units in 2007”. Drug Topics. 
  9. Verispan (18. 02. 2008.). „Top 200 Brand Drugs by Units in 2007” (PDF). Drug Topics. Приступљено 30. 03. 2008.. 
  10. Bolton JM, Sareen J, Reiss JP (2006). „Genital anaesthesia persisting six years after sertraline discontinuation”. J Sex Marital Ther 32 (4): 327–30. DOI:10.1080/00926230600666410. PMID 16709553. 
  11. Csoka AB, Bahrick AS, Mehtonen O-P (2008). „Persistent Sexual Dysfunction after Discontinuation of Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRIs)”. J Sex Med. 5 (1): 227–33. DOI:10.1111/j.1743-6109.2007.00630.x. PMID 18173768. 

Spoljašnje veze[уреди]


Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).