Nepikastat

Nepikastat
Nazivi
	IUPAC naziv 5-(aminometil)-1-[(2S)-5,7-difluoro-1,2,3,4-tetrahidronaftalen-2-il]-1,3-dihidro-2H-imidazol-2-tion
	Drugi nazivi SYN-117
Identifikacija
CAS broj	173997-05-2;
3D model (Jmol)	interaktivna slika;
ChemSpider	7971947 ;
MeSH	Nepicastat
PubChem C ID	9796181;
	SMILES Fc1cc3c(c(F)c1)CC[C@H](N2/C(=C\NC2=S)CN)C3; ; ; ; ; ;
Svojstva
Hemijska formula	C14H15F2N3S
Molarna masa	295,35 g/mol
	Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje materijala (na 25 °C [77 °F], 100 kPa).
	verifikuj (šta je ?)
	Reference infokutije

Nepikastat (INN) (SYN117, RS-25560-197) je enzimski inhibitor dopaminske beta hidroksilaze, enzima koji katalizuje konverziju dopamina u norepinefrin.^[3]

On je je ispitan kao potencijalni lek kongestivno zatajenje srca, i pokazano je da je dobro tolerisan u toj ulozi.^[4] 2012, Klinička ispitivanja koja su istraživala moguću primenu nepikastata u lečenju posttraumatskog stresnog poremećaja (PTSD) i kokainske zavisnosti su završena 2012.^[5]^[6]

Sinteza[уреди | уреди извор]

Jedan od mogućih sintetičkih puteva je^[7]:

^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003. уреди
^ Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry. 4: 217—241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
^ Stanley WC; Li B; Bonhaus DW; et al. (1997). „Catecholamine modulatory effects of nepicastat (RS-25560-197), a novel, potent and selective inhibitor of dopamine-beta-hydroxylase”. Br J Pharmacol. 121 (8): 1803—9. PMC 1564872 . PMID 9283721. doi:10.1038/sj.bjp.0701315.
^ Hegde SS, Friday KF (1998). „Dopamine-beta-hydroxylase inhibition: a novel sympatho-modulatory approach for the treatment of congestive heart failure”. Current pharmaceutical design. 4 (6): 469—79. PMID 10197057.
^ „Pharmacogenetic Clinical Trial of Nepicastat for Post Traumatic Stress Disorder (PTSD)”. ClinicalTrials.gov. U.S. National Institutes of Health. 4. 6. 2008. Retrieved on February 1, 2012.
^ „Study of Safety and Potential Efficacy of SYN117 in Cocaine Dependent Volunteers”. ClinicalTrials.gov. U.S. National Institutes of Health. 15. 8. 2008. Retrieved on February 1, 2012.
^ U.S. Patent 5.719.280