С Википедије, слободне енциклопедије
Зипрасидон 5-{2-[4-(1,2-бензизотиазол-3-ил)-1-пиперазинил]етил}-H -индол-2-он
Продајно име Геодон Drugs.com Монографија MedlinePlus a699062 Подаци о лиценци
Категорија трудноће Начин примене орално, интрамускуларно Правни статус
Биорасположивост 100% (интрамускуларно) Метаболизам хепатички (алдехид редуктаза) Полувреме елиминације 7 сати Излучивање Урин и фекалије
CAS број 146939-27-7 Y ATC код N05AE04 (WHO PubChem CID 60854 IUPHAR/BPS 59 DrugBank DB00246 Y ChemSpider 54841 Y UNII 6UKA5VEJ6X Y KEGG D08687 Y ChEBI CHEBI:10119 Y ChEMBL CHEMBL708 Y Формула C 21 H 21 Cl N 4 O S Моларна маса 412,936
O=C5Nc1c(cc(c(Cl)c1)CCN4CCN(c3nsc2ccccc23)CC4)C5
InChI=1S/C21H21ClN4OS/c22-17-13-18-15(12-20(27)23-18)11-14(17)5-6-25-7-9-26(10-8-25)21-16-3-1-2-4-19(16)28-24-21/h1-4,11,13H,5-10,12H2,(H,23,27)
Y Key:MVWVFYHBGMAFLY-UHFFFAOYSA-N
Y
Зипрасидон (Геодон , Зелдокс ) је атипични антипсихотик . ФДА је одобрила овај лек фебруара 2001 за лечење шизофреније . У облику интрамускуларне ињекције зипрасидон је одобрен за акутну агитацију шизофреничних пацијената. Зипрасидон је исто тако одобрен за акутни третман маније и мешовитих психијатријских стања везаних за манично-депресивну психозу .[1] [2]
Зипрасидон поседује афинитет за и делује на следећим рецепторима и транспортерима:[3]
D2 антагонист (Ki = 4.8 nM)
D3 антагонист (Ki = 7.2 nM)
5-HT1А агонист (Ki = 3.4 nM)
5-HT1Д антагонист (Ki = 2.3 nM)
5-HT2А антагонист/инверзни агонист (Ki = 0.4 nM)
5-HT2Ц (Ki = 1.3 nM)
NET
SERT
H1 Антагонист (Ki = 47 nM)
α1 -адренергиц Антагонист (Ki = 10 nM)
mACh (IC50 >1000 nM) [незнатан афинитет] Зипрасидон има висок афинитет за допаминске , серотонинске , и алфа адренергичке рецепторе и умерени афинитет ха хистаминске рецепторе . Сматра се да делује као антагонист на тим рецепторима.[3] [4] серотонина и норепинефрина ,[3] [4] [5]
Механизам дејства зипрасидона је није разјашњен. Претпоставља се да је његово антипсихотичко дејство првенствено посредовано антагонизмон на допаминским рецепторима, специфично D2 подтипу. Серотонински антагонизам такође може да има улогу у ефективности зипрасидона, мада је значај 5-HT2А антагонизма предмет дебата међу научницима.[6] 2A рецепторе у односу на D2 и 5-HT2C рецепторе међу неуролептицима.[7] [8] седације и ортостазе .
^ Кеитх Паркер; Лауренце Брунтон; Гоодман, Лоуис Санфорд; Лазо, Јохн С.; Гилман, Алфред (2006). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс ИСБН 0071422803 . ^ Пдр Стафф (2009). ПДР: Пхyсицианс Деск Референце 2010 (Пхyсицианс' Деск Референце (Пдр)) ISBN 1-56363-748-0 . ^ а б в „Зипрасидоне фулл пресцрибинг информатион” . Архивирано из оригинала 24. 12. 2011. г. Приступљено 22. 03. 2012 . ^ а б Немерофф, ЦБ; ЈА, Лиеберман; Wеиден, ПЈ; ПД, Харвеy; Неwцомер, ЈW; АФ, Сцхатзберг; Килтс, CD; Даниел ДГ. (2005). „Фром цлиницал ресеарцх то цлиницал працтице: а 4-yеар ревиеw оф зипрасидоне”. ЦНС Спецтр . 10 (11 Суппл 17): 1—20. ПМИД 16381088 . ^ Татсуми M, Јансен К, Блакелy РД, Рицхелсон Е (1999). „Пхармацологицал профиле оф неуролептицс ат хуман моноамине транспортерс”. Еур Ј Пхармацол . 368 (2–3): 277—283. ПМИД 10193665 . дои :10.1016/С0014-2999(99)00005-9 . ^ Лüллманн, Хеинз; Хеин, Лутз; Мохр, Клаус (2006). Пхармакологие унд Тоxикологие . Тхиеме Медицал Публисхерс. ИСБН 978-3-13-368516-0 . ^ Марек ГЈ, Царпентер ЛЛ, МцДоугле ЦЈ, Прице ЛХ (2003). „Сyнергистиц ацтион оф 5-ХТ2А антагонистс анд селецтиве серотонин реуптаке инхибиторс ин неуропсyцхиатриц дисордерс” . Неуропсyцхопхармацологy . 28 (2): 402—12. ПМИД 12589395 . дои :10.1038/сј.нпп.1300057 . ^ Сеегер ТФ, Сеyмоур ПА, Сцхмидт АW, Зорн СХ, Сцхулз ДW, Лебел ЛА, МцЛеан С, Гуаноwскy V, Хоwард ХР, Лоwе ЈА (1995). „Зипрасидоне (ЦП-88,059): а неw антипсyцхотиц wитх цомбинед допамине анд серотонин рецептор антагонист ацтивитy”. Ј Пхармацол Еxп Тхер . 275 (1): 101—13. ПМИД 7562537 .
Морфолини :
Фенбутразат •
Моразон •
Фендиметразин •
Фенметразин ;
Оксазолини :
4-Метиламинорекс (4-MAR, 4-MAX) •
Аминорекс •
Кломинорекс •
Циклазодон •
Фенозолон •
Флуминорекс •
Пемолин •
Тозалинон ;
Фенетиламини (такође
амфетамини ,
катинони ,
фентермини , итд):
2-Хидроксифенетиламин (2-OH-PEA) •
4-CAB •
4-Метиламфетамин (4-MA) •
4-Метилметамфетамин (4-MMA) •
Алфетамин •
Амфеклорал •
Амфепенторекс •
Амфепрамон •
Амфетамин (
Декстроамфетамин •
Левоамфетамин ) •
Амфетаминил •
β-Метилфенетиламин (β-Me-PEA) •
Бензодиоксолилбутанамин (BDB) •
Бензодиоксолилхидроксибутанамин (BOH) •
Бензфетамин •
Буфедрон •
Бутилон •
Катин •
Катинон •
Клобензорекс •
Клортермин •
D-депренил •
Диметоксиамфетамин (DMA) •
Диметоксиметамфетамин (DMMA) •
Диметиламфетамин •
Диметилкатинон (Диметилпропион, метамфепрамон) •
Еткатинон (Етилпропион) •
Етиламфетамин •
Етилбензодиоксолилбутанамин (EBDB) •
Етилон •
Фампрофазон •
Фенетилин •
Фенпропорекс •
Флефедрон •
Флудорекс •
Фурфенорекс •
Хорденин •
Лофофин (Хомомиристициламин) •
Мефенорекс •
Мефедрон •
Метамфетамин (Дезоксиефедрин, Метедрин;
Декстрометамфетамин •
Левометамфетамин ) •
Меткатинон (Метилпропион) •
Метедрон •
Метоксиметилендиоксиамфетамин (MMDA) •
Метоксиметиленедиоксиметамфетамин (MMDMA) •
Метилбензодиоксолилбутанамин (MBDB) •
Метилендиоксиамфетамин (MDA, тенамфетамин) •
Метилендиоксиетиламфетамин (MDEA) •
Метилендиоксихидроксиамфетамин (MDOH) •
Метилендиоксиметамфетамин (MDMA) •
Метилендиоксиметилфенетиламин (MDMPEA, хомариламин) •
Метилендиоксифенетиламин (MDPEA, хомопиперониламин) •
Метилон •
Ортетамин •
Пара-бромоамфетамин (PBA) •
Пара-хлороамфетамин (PCA) •
Парафлуороамфетамин (PFA) •
Парафлуорометамфетамин (PFMA) •
Парахидроксиамфетамин (PHA) •
Парајодоамфетамин (PIA) •
Паредрин (Норфоледрин, Оксамфетамин) •
Фенетиламин (PEA) •
Фоледрин •
Фенпрометамин •
Прениламин •
Пропиламфетамин •
Тифлорекс (Флутиорекс) •
Тирамин (TRA) •
Ксилопропамин •
Зилофурамин ;
Пиперазини :
2,5-Диметокси-4-бромобензилпиперазин (2C-B-BZP) •
Бензилпиперазин (BZP) •
Метоксифенилпиперазин (MeOPP, параперазин) •
Метилбензилпиперазин (MBZP) •
Метилендиоксибензилпиперазин (MDBZP, пиперонилпиперазин);
Други :
2-Амино-1,2-дихидронафтален (2-ADN) •
2-Аминоиндан (2-AI) •
2-Аминотетралин (2-AT) •
4-Бензилпиперидин (4-BP) •
5-IAI •
Клофенциклан •
Циклопентамин •
Ципенамин •
Ципроденат •
Фепросиднин •
Гилутенсин •
Хептаминол •
Хексациклонат •
Инданиламинопропан (IAP) •
Инданорекс •
Изометептен •
Метилхексанамин •
Нафтиламинопропан (NAP) •
Октодрин •
Фталимидопропиофенон •
Пропилхекседрин (
Левопропилхекседрин ) •
Туаминохептан (Туамин)
5-HT1A Агонисти :
Азапирони :
Алнеспирон •
Биноспирон •
Буспирон •
Енилоспирон •
Ептапирон •
Гепирон •
Ипсапирон •
Пероспирон •
Ревоспирон •
Тандоспирон •
Тиоспирон •
Умеспирон •
Залоспирон ;
Антидепресиви :
Етоперидон •
Нефазодон •
Тразодон ;
Антипсихотици :
Арипипразол •
Асенапин •
Клозапин •
Кветиапин •
Зипрасидон ;
Ерголини :
Дихидроерготамин •
Ерготамин •
Лисурид •
Метисергид •
ЛСД ;
Триптамини :
5-CT •
5-MeO-DMT •
5-MT •
Буфотенин •
DMT •
Индоренат •
Псилоцин •
Псилоцибин ;
Други :
8-OH-DPAT •
Адатансерин •
Бефирадол •
BMY-14802 •
Канабидиол •
Димемебфе •
Ебалзотан •
Елтопразин •
F-11,461 •
F-12,826 •
F-13,714 •
F-14,679 •
F-15,063 •
F-15,599 •
Флесиноксан •
Флибансерин •
Лесопитрон •
Lu AA21004 •
LY-293,284 •
LY-301,317 •
MKC-242 •
NBUMP •
Осемозотан •
Оксафлозан •
Пардопрунокс •
Пиклозотан •
Рауволсцин •
Репинотан •
Роксиндол •
RU-24,969 •
S-14,671 •
S-15,535 •
Саризотан •
SSR-181,507 •
Сунепитрон •
U-92,016-A •
Урапидил •
Вилазодон •
Ксалипроден •
Јохимбин Антагонисти :
Антипсихотици :
Илоперидон •
Рисперидон •
Сертиндол ;
Бета блокатори :
Алпренолол •
Цианопиндолол •
Јодоцианопиндолол •
Окспренолол •
Пиндобинд •
Пиндолол •
Пропранолол •
Тертатолол ;
Други :
BMY-7,378 •
CSP-2503 •
Дотаризин •
Флопропион •
GR-46611 •
Исамолтан •
Лекозотан •
Метитепин/Метиотепин •
MPPF •
NAN-190 •
PRX-00023 •
Робалзотан •
S-15535 •
SB-649,915 •
Спиперон •
Спирамид •
Спироксатрин •
UH-301 •
WAY-100,135 •
WAY-100,635 •
Ксиламидин 5-HT1B 5-HT1D 5-HT1E 5-HT1F
5-HT2A 5-HT2B 5-HT2C Агонисти :
Фенетиламини :
2C-B •
2C-E •
2C-I •
2C-T-2 •
2C-T-7 •
2C-T-21 •
DOB •
DOC •
DOI •
DOM •
MDA •
MDMA •
Мескалин ;
Пиперазини :
Арипипразол •
mCPP •
TFMPP ;
Триптамини :
5-CT •
5-MeO-α-ET •
5-MeO-α-MT •
5-MeO-DET •
5-MeO-DiPT •
5-MeO-DMT •
5-MeO-DPT •
5-MT •
α-ET •
α-Metil-5-HT •
α-MT •
Буфотенин •
DET •
DiPT •
DMT •
DPT •
Псилоцин •
Псилоцибин ;
Други :
A-372,159 •
AL-38022A •
CP-809,101 •
Димемебфе •
Лоркасерин •
Медифоксамин •
MK-212 •
Org 12,962 •
ORG-37,684 •
Оксафлозан •
PNU-22394 •
Ro60-0175 •
Ro60-0213 •
Вабицасерин •
WAY-629 •
WAY-161,503 •
YM-348 Антагонисти :
Атипични антипсихотици :
Клозапин •
Илоперидон •
Мелперон •
Оланзапин •
Палиперидон •
Пимозид •
Хетиапин •
Рисперидон •
Сертиндол •
Зипрасидон •
Зотепин ;
Типични антипсихотици :
Хлорпромазин •
Локсапин •
Пипамперон ;
Антидепресиви :
Агомелатин •
Амитриптилин •
Амоксапин •
Аптазапин •
Етоперидон •
Флуоксетин •
Миансерин •
Миртазапин •
Нефазодон •
Нортриптилин •
Тразодон ;
Други :
Адатансерин •
Цинансерин •
Ципрохептадин •
Дерамциклан •
Дотаризин •
Елтопразин •
Есмиртазапин •
FR-260,010 •
Кетансерин •
Кетотифен •
Латрепирдин •
Lu AA24530 •
Метитепин/Метиотепин •
Метисергид •
Пизотифен •
Ритансерин •
RS-102,221 •
S-14,671 •
SB-200,646 •
SB-206,553 •
SB-221,284 •
SB-228,357 •
SB-242,084 •
SB-243,213 •
SDZ SER-082 •
Ксиламидин
Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење области медицине (здравља) .
