Alfa-1 adrenergički receptor

Alfa-1 (α₁) adrenergički receptor je G protein-spregnuti receptor koji vezuje G_q heterotrimerni G protein. Postoje tri visoko homologna podtipa, α_1A-, α_1B-, i α_1D- adrenergički receptor. Kateholamini kao što su norepinefrin (noradrenalin) i epinefrin (adrenalin) prenose signal kroz α₁-adrenergički receptor u centralnom i perifernom nervnom sistemu.

Efekti

α₁ i α₂-adrenergički receptori imaju nekoliko zajedničkih opštih funkcija, ali isto tako i niz specifičnih efekata.

Opšti

Zajednički (ili još uvek neodređeni) efekti su:

Vazokonstrikcija arterija ka srcu (koronarnih arterija)^[1]
Vazokonstrikcija vena^[2]
Umanjena motilnost glatkih mišića gastrointestinalnog trakta^[3]

Specifični

Primarni efekat je na glatke mišiće. Aktivacija ovog receptora izaziva njihovu konstrikciju. Međutim, postoji i niz drugih funkcija.

Ligandi

Agonisti

Antagonisti

Alfuzosin (koristi se za benignu prostatičnu hiperplaziju
Arotinolol
Karvedilol (koristi se za zatajenje srca; on je neselektivni beta blokator)
Doksazosin (koristi se za hipertenziju i benignu prostatičnu hiperplaziju)
Indoramin
Labetalol (koristi se za hipertenziju; it is a mixed alpha/beta adrenergic antagonist)^[4]
Moksisilit
Fenoksibenzamin
Fentolamin (koristi se za hipertenzivne hitne slučajeve; to je neselektivni alfa-antagonist)
Prazosin (koristi se za hipertenziju)
Silodosin
Tamsulosin (koristi se za benignu prostatičnu hiperplaziju)
Terazosin
Tolazolin
Trimazosin

Razni heterociklični antidepresivi i antipsihotici su isto tako antagonisti α₁-adrenergičkog receptora. Ovo dejstvo je generalno nepoželjno kod takvih agenasa.

Vidi još

Adrenergički receptor

Literatura

^ Woodman OL, Vatner SF (1987). „Coronary vasoconstriction mediated by α₁- and α₂-adrenoceptors in conscious dogs”. Am. J. Physiol. 253 (2 Pt 2): H388—93. PMID 2887122. Архивирано из оригинала 17. 05. 2010. г. Приступљено 11. 02. 2011.
^ Elliott J (1997). „Alpha-adrenoceptors in equine digital veins: evidence for the presence of both α₁ and α₂-receptors mediating vasoconstriction”. J. Vet. Pharmacol. Ther. 20 (4): 308—17. PMID 9280371. doi:10.1046/j.1365-2885.1997.00078.x.
^ Sagrada A, Fargeas MJ, Bueno L (1987). „Involvement of α₁ and α₂ adrenoceptors in the postlaparotomy intestinal motor disturbances in the rat”. Gut. 28 (8): 955—9. PMC 1433140 . PMID 2889649. doi:10.1136/gut.28.8.955.
^ Fahed S, Grum DF, Papadimos TJ (2008). „Labetalol infusion for refractory hypertension causing severe hypotension and bradycardia: an issue of patient safety”. Patient Saf Surg. 2: 13. PMC 2429901 . PMID 18505576. doi:10.1186/1754-9493-2-13.

Spoljašnje veze

„Adrenoceptors”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Архивирано из оригинала 12. 01. 2015. г.

[pmid2887122-1] Woodman OL, Vatner SF (1987). „Coronary vasoconstriction mediated by α₁- and α₂-adrenoceptors in conscious dogs”. Am. J. Physiol. 253 (2 Pt 2): H388—93. PMID 2887122. Архивирано из оригинала 17. 05. 2010. г. Приступљено 11. 02. 2011.

[pmid9280371-2] Elliott J (1997). „Alpha-adrenoceptors in equine digital veins: evidence for the presence of both α₁ and α₂-receptors mediating vasoconstriction”. J. Vet. Pharmacol. Ther. 20 (4): 308—17. PMID 9280371. doi:10.1046/j.1365-2885.1997.00078.x.

[pmid2889649-3] Sagrada A, Fargeas MJ, Bueno L (1987). „Involvement of α₁ and α₂ adrenoceptors in the postlaparotomy intestinal motor disturbances in the rat”. Gut. 28 (8): 955—9. PMC 1433140 . PMID 2889649. doi:10.1136/gut.28.8.955.

[pmid18505576-4] Fahed S, Grum DF, Papadimos TJ (2008). „Labetalol infusion for refractory hypertension causing severe hypotension and bradycardia: an issue of patient safety”. Patient Saf Surg. 2: 13. PMC 2429901 . PMID 18505576. doi:10.1186/1754-9493-2-13.

[1]

[2]

[3]

[4]