Буспирон

Буспирон
IUPAC име
	8-[4-(4-пиримидин-2-илпиперазин-1-ил)бутил]-8-азаспиро[4.5]декан-7,9-дион
Клинички подаци
Продајно име	Буспар
Drugs.com	Монографија
MedlinePlus	a688005
Категорија трудноће	УС: Б (Без ризика у испитивањима на животињама) ; ;
Начин примене	Орално
Правни статус
Правни статус	℞ (Пресцриптион онлy);
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	5%
Везивање протеина	95%
Метаболизам	Хепатиц
Полувреме елиминације	2-3 сата
Излучивање	Урин (29-63%), измет (18-38%)
Идентификатори
CAS број	36505-84-7
ATC код	N05BE01 (WHO)
PubChem	CID 2477
IUPHAR/BPS	36
DrugBank	DB00490
ChemSpider	2383
UNII	TK65WKS8HL
KEGG	D07593
ChEBI	CHEBI:3223
ChEMBL	CHEMBL49
Хемијски подаци
Формула	C21H31N5O2
Моларна маса	385,50314 g/mol
	SMILES O=C1N(C(=O)CC2(C1)CCCC2)CCCCN4CCN(c3ncccn3)CC4; ;
	InChI InChI=1S/C21H31N5O2/c27-18-16-21(6-1-2-7-21)17-19(28)26(18)11-4-3-10-24-12-14-25(15-13-24)20-22-8-5-9-23-20/h5,8-9H,1-4,6-7,10-17H2 ; Key:QWCRAEMEVRGPNT-UHFFFAOYSA-N ;

Буспирон (Буспар) је анксиолитички психоактивни лек из азапиронске хемијске класе. Он се првенствено користи за третирање генерализованог анксиозног поремећаја.

Медицинска употреба[уреди | уреди извор]

Генерализовани анксиозни поремећај благог до умереног интензитета.^[1]
Студије су показале да је буспирон ефективан као појачавајући агенс селективних инхибитора преузимања серотонина (ССРИ) у лечењу депресије. Лек није одобрен за ову врсту примене.^[2]^[3]^[4]

Хемија[уреди | уреди извор]

Синтеза буспирона почиње са N-алкилацијом 1-(2-пиримидил)пиперазина са 4-хлоробутиронитрилом чему следи хидрогенација нитрила преко Ранејев никал катализатора. Примарни амински продукт претходног корака са спироцикличним киселим анхидридом даје буспирон.^[5]

Референце[уреди | уреди извор]

^ „Буспироне монограпх”. Другс.цом. Приступљено 27. 8. 2011.
^ Натионал Институте Оф Хеалтх. „Qуестионс анд Ансwерс абоут тхе НИМХ Сеqуенцед Треатмент Алтернативес то Релиеве Депрессион (СТАР*D) Студy — Алл Медицатион Левелс”. Архивирано из оригинала 19. 08. 2012. г. Приступљено 12. 8. 2012.
^ Триведи МХ, Фава M, Wисниеwски СР, Тхасе МЕ, Qуиткин Ф, Wарден D, Ритз L, Ниеренберг АА, Лебоwитз БД, Биггс MM, Лутхер ЈФ, Схорес-Wилсон К, Русх АЈ (2006). „Медицатион аугментатион афтер тхе фаилуре оф ССРИс фор депрессион”. Н. Енгл. Ј. Мед. 354 (12): 1243—52. ПМИД 16554526. дои:10.1056/НЕЈМоа052964.
^ Аппелберг БГ, Сyвäлахти ЕК, Коскинен ТЕ, Мехтонен ОП, Мухонен ТТ, Науккаринен ХХ (2001). „Патиентс wитх севере депрессион маy бенефит фром буспироне аугментатион оф селецтиве серотонин реуптаке инхибиторс анд ин а Цласс оф Другс цаллед Бензодиазепинес анд еффецтс симилар иф нот иденицал то Алпразелам,Лоразепам етц : ресултс фром а плацебо-цонтроллед, рандомизед, доубле-блинд, плацебо wасх-ин студy”. Ј Цлин Псyцхиатрy. 62 (6): 448—52. ПМИД 11465522.
^ Wу YХ, Раyбурн ЈW, Аллен ЛЕ, Фергусон ХЦ, Киссел ЈW (1972). „Псyцхоседативе агентс. 2. 8-(4-Субститутед 1-пиперазинyлалкyл)-8-азаспиро(4.5)децане-7,9-дионес”. Ј. Мед. Цхем. 15 (5): 477—9. ПМИД 5035267. дои:10.1021/јм00275а009. ;
ДЕ 2057845, Раyбурн ЈW, Wу YХ, "Хетероцyцлисцхе Азаспиродецандионе унд Верфахрен зу ихрер Херстеллунг", публисхед 9. 6. 1971. ;
УС 3717634, Раyбурн ЈW, Wу YХ, "Н-(хетероарцyцлиц)пиперазинyлалкyл-азаспироалканедионес", публисхед 20. 2. 1973. ;
УС 3907801, Раyбурн ЈW, Wу YХ, "Н8 (4-pyridyl-piperazino)-alkyl9-азаспироалканедионес", публисхед 23. 9. 1975. ;
УС 3976776, Раyбурн ЈW, Wу YХ, "Транqуилизер процесс емплоyинг Н-(хетероарцyцлиц)пиперазинyлалкyлазаспироалканедионес", публисхед 24. 8. 1976.