Оланзапин

С Википедије, слободне енциклопедије
Оланзапин
IUPAC име
2-метил-4-(4-метил-1-пиперазинил)-10H-тиено[2,3-b][1,5]бензодиазепин
Клинички подаци
Продајно имеЗипрекса
Drugs.comМонографија
MedlinePlusa601213
Категорија трудноће
  • C
Начин применеорално, интрамускуларно
Правни статус
Правни статус
  • ℞ (Пресцриптион онлy)
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост87% [1]
МетаболизамХепатички (директна глукуронидација оксидације посредоване CYP-om)
Полувреме елиминације21–54 сата
Излучивањеурин 57%, измет 30%
Идентификатори
CAS број132539-06-1 ДаY
ATC кодN05AH03 (WHO)
PubChemCID 4585
IUPHAR/BPS47
DrugBankDB00334 ДаY
ChemSpider10442212 ДаY
UNIIN7U69T4SZR ДаY
KEGGD00454 ДаY
ChEBICHEBI:7735 ДаY
ChEMBLCHEMBL715 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC17H20N4S
Моларна маса312,439
  • CN1CCN(CC1)C/2=N/c4ccccc4Nc3sc(C)cc\23
  • InChI=1S/C17H20N4S/c1-12-11-13-16(21-9-7-20(2)8-10-21)18-14-5-3-4-6-15(14)19-17(13)22-12/h3-6,11,19H,7-10H2,1-2H3 ДаY
  • Key:KVWDHTXUZHCGIO-UHFFFAOYSA-N ДаY
Физички подаци
Тачка топљења195 °C (383 °F)
Растворљивост у водиНије растворан у води mg/mL (20 °C)

Оланзапин (Зипрекса или у комбинацији са флуоксетином Симбиакс) је атипични антипсихотик, који је ФДА одобрила за третман шизофреније и биполарног поремећаја.[2] Оланзапин је структурно сличан са клозапином, али је класификован као тиенобензодиазепин. Оланзапин производи и продаје фармацеутска компанија Илај Лили енд компани. Лек је попримио генерички статус 2011. Продаја Зипрекса је 2008. била $2,2 милијарде у САД-у, и $4,7 милијарде глобално.[3]

Фармакологија[уреди | уреди извор]

Оланзапин има већи афинитет за 5-HT2 серотонинске рецепторе него D2 допаминске рецепторе. Афинитети у доњој лист су константе дисоцијације (Ki, nM). Оланзапин се везује као антагонист/инверзни агонист за следеће рецепторе[4]:

  • допамински D1: 31
  • допамински D2: 11
  • допамински D4: 27
  • серотонински 5-HT2A</sub>: 4
  • серотонински 5-HT2C: 11
  • серотонински 5-HT3: 57
  • мускарински M1: 26
  • адренергички алфа1: 19
  • хистамински Х1: 7

Хемија[уреди | уреди извор]

Оланзапин се може припремити почевши од малононитрила и пропионалдехида:[5]

Види још[уреди | уреди извор]

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ Буртон, Мицхаел Е.; Схаw, Леслие M.; Сцхентаг, Јероме Ј.; Еванс, Wиллиам Е. (1. 5. 2005). Апплиед Пхармацокинетицс & Пхармацодyнамицс: Принциплес оф Тхерапеутиц Друг Мониторинг. Липпинцотт Wиллиамс & Wилкинс; Фоуртх Едитион едитион. стр. 815. ISBN 978-0-7817-4431-7. 
  2. ^ „Оланзапине Пресцрибинг Информатион” (ПДФ). Ели Лиллy анд Цомпанy. 19. 3. 2009. Приступљено 6. 9. 2009. 
  3. ^ „Лиллy 2008 Аннуал Репорт” (ПДФ). Лиллy. 2009. Архивирано из оригинала (ПДФ) 01. 10. 2011. г. Приступљено 6. 8. 2009. 
  4. ^ Бyмастер ФП, Цаллигаро ДО, Фалцоне ЈФ, Марсх РД, Мооре НА, Тyе НЦ, Сееман П, Wонг ДТ (1996). „Радиорецептор биндинг профиле оф тхе атyпицал антипсyцхотиц оланзапине.”. Неуропсyцхопхармацологy. 14 (2): 87—96. ПМИД 8822531. дои:10.1016/0893-133X(94)00129-Н. 
  5. ^ УС 5229382, Цхакрабарти Јибан Кумар, Хоттен Терренце Мицхаел, Туппер Давид Едwард, "2-метхyл-тхиено-бензодиазепине" 

Литература[уреди | уреди извор]

Спољашње везе[уреди | уреди извор]

Корисничке информације[уреди | уреди извор]

Контроверзе[уреди | уреди извор]


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Olanzapin&oldid=27445739”