С Википедије, слободне енциклопедије
Латрепирдин (димеболин , Димебон ) је антихистамин који је у клиничкој употреби у Русији од 1983 .[1]
У току су истраживања његове потенцијалне примене као неуропротективног лека у борби против Алцхајмерове болести , као и могућности ноотропне употребе.[2] [3] Хантингтонову болест није било успешно.[4]
Латрепирдин има више механизама дејства. Он блокира дејство неуротоксичних бета-амилоидних протеина, инхибира L-тип калцијумов канал|калцијумове канале ,[5] АМПА и НМДА глутаматних рецептора ,[6] митохондријалних пора ,[7] [8] α-адренергичкаи , 5-HT2C , 5-HT5A , и 5-HT6 .[9] антихолинергичко дејство.[10]
^ Матвеева ИА (1983). „Ацтион оф димебон он хистамине рецепторс”. Фармакологииа и Токсикологииа (на језику: руски). 46 (4): 27—29. ПМИД 6225678 . ^ Схевтсова ЕФ, Киреева ЕГ, Бацхурин СО (2005). „Митоцхондриа ас тхе таргет фор неуропротецторс”. Вестник Россиискои Академии Медитсинскикх Наук (на језику: руски) (9): 13—17. ПМИД 16250325 . ^ Novel Alzheimer's Drug Flops , MedPage Today , March 03, 2010^ Phase III Failure Leads Medivation and Pfizer to Ditch Dimebon for Huntington Disease ^ Лермонтова НН, Редкозубов АЕ, Схевтсова ЕФ, Серкова ТП, Киреева ЕГ, Бацхурин СО (2001). „Димебон анд тацрине инхибит неуротоxиц ацтион оф бета-амyлоид ин цултуре анд блоцк L-тyпе Ца(2+) цханнелс”. Буллетин оф Еxпериментал Биологy анд Медицине . 132 (5): 1079—1083. ПМИД 11865327 . дои :10.1023/А:1017972709652 . ^ Григорев ВВ, Дранyи ОА, Бацхурин СО (2003). „Цомпаративе студy оф ацтион мецханисмс оф димебон анд мемантине он АМПА- анд НМДА-субтyпес глутамате рецепторс ин рат церебрал неуронс”. Булл Еxп Биол Мед . 136 (5): 474—477. ПМИД 14968164 . дои :10.1023/Б:БЕБМ.0000017097.75818.14 . ^ Бацхурин СО, Схевтсова ЕП, Киреева ЕГ, Оxенкруг ГФ, Саблин СО (2003). „Митоцхондриа ас а таргет фор неуротоxинс анд неуропротецтиве агентс” . Анналс оф тхе Неw Yорк Ацадемy оф Сциенцес . 993 : 334—44; дисцуссион 345—9. ПМИД 12853325 . дои :10.1111/ј.1749-6632.2003.тб07541.x . [мртва веза ^ „Медиватион'с Димебон(ТМ) Маинтаинс Статистицаллy Сигнифицант Бенефит он Алл Фиве Еффицацy Ендпоинтс ин Алзхеимер'с Дисеасе Триал Афтер Оне Yеар оф Тхерапy” (Саопштење). 11. 06. 2007. ^ Wу Ј, Ли Q, Безпрозваннy I (2008). „Евалуатион оф Димебон ин целлулар модел оф Хунтингтон'с дисеасе” . Молецулар Неуродегенератион . 3 : 15. ПМЦ 2577671 ПМИД 18939977 . дои :10.1186/1750-1326-3-15 . ^ Ганкина ЕМ, Породенко НВ, Кондратенко ТИ, Северин ЕС, Каминка МЕ, Масхковскиĭ MD (1993). „[Тхе еффецт оф антихистаминиц препаратионс он тхе биндинг оф лабеллед мепyрамине, кетансерин анд qуинуцлидинyл бензилате ин тхе рат браин]”. Експериментал'наиа I Клиницхескаиа Фармакологииа (на језику: руски). 56 (1): 22—4. ПМИД 8100727 .
α1
Агонисти : 5-FNE 6-FNE Амидефрин Анисодамин Анисодин Циразолин Дипивефрин Допамин Ефедрин Епинефрин (Адреналин)Етилефрин Етилнорепинефрин Инданидин Левонордефрин Метараминол Метоксамин Метилдопа Мидодрин Нафазолин Норепинефрин (Норадреналин)Октопамин Оксиметазолин Фенилефрин Фенилпропаноламин Псеудоефедрин Синефрин Тетрахидрозолин Антагонисти : Абанохил Адимолол Ајмалицин Алфузосин Амосулалол Аротинолол Атипросин Беноксатиан Буфломедил Буназосин Карведилол CI-926 Коринантин Дапипразол DL-017 Доместицин Доксазосин Еугенодилол Фенспирид GYKI-12,743 GYKI-16,084 Индорамин Кетансерин L-765,314 Лабеталол Мефендиоксан Метазосин Монатепил Моксисилит (Тимоксамин)Нафтопидил Нантенин Нелдазосин Ницерголин Нигулдипин Пелансерин Фендиоксан Феноксибензамин Фентоламин Пипероксан Празосин Хиназосин Ритансерин RS-97,078 SGB-1,534 Силодосин SL-89.0591 Спиперон Талипексол Тамсулосин Теразосин Тибалосин Тиодазосин Типентосин Толазолин Тримазосин Упидосин Урапидил Золертин * Многи TCA , TeCA , антипсихотици , ерголини , и неки пиперазини као што су буспирон , тразодон , нефазодон , етоперидон , и мепипразол такође антагонизирају α1 -адренергичке рецепторе, што доприноси њиховим нуспојавама. α2 β
Рецептор
Х1 Агонисти :
2-Пиридилетиламин •
Бетахистин •
Хистамин •
HTMT •
UR-AK49 Антагонисти :
1. генерација :
4-Метилдифенхидрамин •
Алимемазин •
Антазолин •
Азатадин •
Бамипин •
Бензатропин/Бензтропин •
Бепотастин •
Бромазин •
Бромфенирамин •
Буклизин •
Каптодиам •
Карбиноксамин •
Хлорциклизин •
Хлоропирамин •
Хлоротен •
Хлорфенамин •
Хлорфеноксамин •
Цинаризин •
Клемастин •
Клобензепам •
Клоцинизин •
Циклизин •
Ципрохептадин •
Дацемазин •
Дептропин •
Дексбромфенирамин •
Дексхлорфенирамин •
Дименхидринат •
Диметинден •
Дифенхидрамин •
Дифенилпиралин •
Доксиламин •
Ембрамин •
Етодроксизин •
Етибензатропин/Етилбензтропин •
Етимемазин •
Флунаризин •
Хистапиродин •
Хомохлорциклизин •
Хидроксиетилпрометазин •
Хидроксизин •
Изопрометазин •
Изотипендил •
Меклозин •
Мепирамин/Пириламин •
Мехитазин •
Метафурилен •
Метапирилен •
Метдилазин •
Моксастин •
Ниапразин •
Орфенадрин •
Оксатомид •
Оксомемазин •
Фениндамин •
Фенирамин •
Фенилтолоксамин •
Пиметиксен •
Пипероксан •
Пипоксизин •
Прометазин •
Пропиомазин •
Пиробутамин •
Таластин •
Теналидин •
Тенилдиамин •
Тиазинамијум •
Тонзиламин •
Толпропамин •
Трипеленамин •
Трипролидин
2. генерација : Акривастин • Алинастин • Астемизол • Азеластин • Бамирастин • Бармастин • Бепиастин • Бепотастин • Биластин • Кабастинен • Каребастин • Кетиризин • Клемастин • Клемизол • Клобензтропин • Дорастин • Ебастин • Емедастин • Епинастин • Флезеластин • Кетотифен • Латрепирдин • Левокабастин • Линетастин • Лоратадин • Мапинастин • Мебхидролин • Мизоластин • Моксастин • Ноберастин • Октастин • Олопатадин • Перастин • Пиклопастин • Рокастин • Рупатадин • Сетастин • Таластин • Темеластин • Терфенадин • Зепастин
3. генерација : Деслоратадин • Фексофенадин • Цетиризин • Левоцетиризин
Негруписани : Беларизин • Ефлетиризин • Елбанизин • Флотренизин • Медриламин • Напактадин • Пибаксизин • Тагоризин • Трелнаризин • Тренизин • Вапитадин
Разни :
Трициклични антидепресиви (
амитриптилин , •
доксепин , •
тримипрамин , итд) •
Тетрациклични антидепресиви (
мијансерин , •
миртазапин , итд) •
Типични антипсихотици (
хлорпромазин , •
тиоридазин , итд) •
Атипични антипсихотици (
клозапин , •
оланзапин , •
хетиапин , итд)
Х2 Х3 Х4
Транспортер
Ензим
Други
5-HT1A Агонисти :
Азапирони :
Алнеспирон •
Биноспирон •
Буспирон •
Енилоспирон •
Ептапирон •
Гепирон •
Ипсапирон •
Пероспирон •
Ревоспирон •
Тандоспирон •
Тиоспирон •
Умеспирон •
Залоспирон ;
Антидепресиви :
Етоперидон •
Нефазодон •
Тразодон ;
Антипсихотици :
Арипипразол •
Асенапин •
Клозапин •
Кветиапин •
Зипрасидон ;
Ерголини :
Дихидроерготамин •
Ерготамин •
Лисурид •
Метисергид •
ЛСД ;
Триптамини :
5-CT •
5-MeO-DMT •
5-MT •
Буфотенин •
DMT •
Индоренат •
Псилоцин •
Псилоцибин ;
Други :
8-OH-DPAT •
Адатансерин •
Бефирадол •
BMY-14802 •
Канабидиол •
Димемебфе •
Ебалзотан •
Елтопразин •
F-11,461 •
F-12,826 •
F-13,714 •
F-14,679 •
F-15,063 •
F-15,599 •
Флесиноксан •
Флибансерин •
Лесопитрон •
Lu AA21004 •
LY-293,284 •
LY-301,317 •
MKC-242 •
NBUMP •
Осемозотан •
Оксафлозан •
Пардопрунокс •
Пиклозотан •
Рауволсцин •
Репинотан •
Роксиндол •
RU-24,969 •
S-14,671 •
S-15,535 •
Саризотан •
SSR-181,507 •
Сунепитрон •
U-92,016-A •
Урапидил •
Вилазодон •
Ксалипроден •
Јохимбин Антагонисти :
Антипсихотици :
Илоперидон •
Рисперидон •
Сертиндол ;
Бета блокатори :
Алпренолол •
Цианопиндолол •
Јодоцианопиндолол •
Окспренолол •
Пиндобинд •
Пиндолол •
Пропранолол •
Тертатолол ;
Други :
BMY-7,378 •
CSP-2503 •
Дотаризин •
Флопропион •
GR-46611 •
Исамолтан •
Лекозотан •
Метитепин/Метиотепин •
MPPF •
NAN-190 •
PRX-00023 •
Робалзотан •
S-15535 •
SB-649,915 •
Спиперон •
Спирамид •
Спироксатрин •
UH-301 •
WAY-100,135 •
WAY-100,635 •
Ксиламидин 5-HT1B 5-HT1D 5-HT1E 5-HT1F
5-HT2A 5-HT2B 5-HT2C Агонисти :
Фенетиламини :
2C-B •
2C-E •
2C-I •
2C-T-2 •
2C-T-7 •
2C-T-21 •
DOB •
DOC •
DOI •
DOM •
MDA •
MDMA •
Мескалин ;
Пиперазини :
Арипипразол •
mCPP •
TFMPP ;
Триптамини :
5-CT •
5-MeO-α-ET •
5-MeO-α-MT •
5-MeO-DET •
5-MeO-DiPT •
5-MeO-DMT •
5-MeO-DPT •
5-MT •
α-ET •
α-Metil-5-HT •
α-MT •
Буфотенин •
DET •
DiPT •
DMT •
DPT •
Псилоцин •
Псилоцибин ;
Други :
A-372,159 •
AL-38022A •
CP-809,101 •
Димемебфе •
Лоркасерин •
Медифоксамин •
MK-212 •
Org 12,962 •
ORG-37,684 •
Оксафлозан •
PNU-22394 •
Ro60-0175 •
Ro60-0213 •
Вабицасерин •
WAY-629 •
WAY-161,503 •
YM-348 Антагонисти :
Атипични антипсихотици :
Клозапин •
Илоперидон •
Мелперон •
Оланзапин •
Палиперидон •
Пимозид •
Хетиапин •
Рисперидон •
Сертиндол •
Зипрасидон •
Зотепин ;
Типични антипсихотици :
Хлорпромазин •
Локсапин •
Пипамперон ;
Антидепресиви :
Агомелатин •
Амитриптилин •
Амоксапин •
Аптазапин •
Етоперидон •
Флуоксетин •
Миансерин •
Миртазапин •
Нефазодон •
Нортриптилин •
Тразодон ;
Други :
Адатансерин •
Цинансерин •
Ципрохептадин •
Дерамциклан •
Дотаризин •
Елтопразин •
Есмиртазапин •
FR-260,010 •
Кетансерин •
Кетотифен •
Латрепирдин •
Lu AA24530 •
Метитепин/Метиотепин •
Метисергид •
Пизотифен •
Ритансерин •
RS-102,221 •
S-14,671 •
SB-200,646 •
SB-206,553 •
SB-221,284 •
SB-228,357 •
SB-242,084 •
SB-243,213 •
SDZ SER-082 •
Ксиламидин
Y
. ПМИД 18939977. дои:10.1186/1750-1326-3-15.
