С Википедије, слободне енциклопедије
Апоморфин (6аR )-6-метил-5,6,6а,7-тетрахидро-4H -дибензо[де,г]хинолин-10,11-диол
Продајно име Апокин Drugs.com Монографија MedlinePlus a604020 Категорија трудноће Начин примене Орално , СЦ Правни статус
Биорасположивост 100% након супкутане ињекције Везивање протеина ~50% Метаболизам Хепатички Полувреме елиминације 40 минута (опсег 30-60 минута)
CAS број 41372-20-7 Y ATC код G04BE07 (WHO N04 BC07 PubChem CID 6005 IUPHAR/BPS 33 DrugBank DB00714 Y ChemSpider 5783 Y UNII F39049Y068 Y KEGG D07460 Y ChEBI CHEBI:48538 Y ChEMBL CHEMBL53 Y Формула C 17 H 17 N O 2 Моларна маса 267,322 g/mol
Oc4ccc3c(c1c2c(ccc1)CCN([C@@H]2C3)C)c4O
InChI=1S/C17H17NO2/c1-18-8-7-10-3-2-4-12-15(10)13(18)9-11-5-6-14(19)17(20)16(11)12/h2-6,13,19-20H,7-9H2,1H3/t13-/m1/s1
Y Key:VMWNQDUVQKEIOC-CYBMUJFWSA-N
Y
Апоморфин (Апокин , Иксенс , Спонтан , Уприма ) неселективни допамински агонист који активира D1 сличне и D2 сличне рецепторе , са извесном преференцијом за Д2 сродне подтипове.[1] морфина при загревању до кључања са концентрованом киселином, из ког разлога његово име садржи суфикс морфин . Апоморфин не садржи морфинску основу, нити се везује за опиоидне рецепторе . Префикс апо индицира да је ово једињење дериват апорфина .
Апоморфин је испитан за могућу примену на више индикација, нпр. лечење импотенције .[2] Паркинсонове болести . Он је потентан еметик (и.е. , он индукује повраћање) и потребно је да се користи заједно са антиеметиком попут домперидона . Еметичка својстава апоморфина су испитана у ветерини за индуковање терапеутког повраћања код паса који су прогутали токсичне или нежељене супстанце.
Он је незванично успешно кориштен за третирање хероинске адикције . Недавна испитивања индицирају да је апоморфин подесан маркер за одређивање промена централног допаминског система узрокованих хроничним конзумирањем хероина.[3] опијатне адиркције нису доступни.[4]
Апоморфин поседује афинитет за следеће рецепторе :[1]
^ а б Millan MJ, Maiofiss L, Cussac D, Audinot V, Boutin JA, Newman-Tancredi A (2002). „Differential actions of antiparkinson agents at multiple classes of monoaminergic receptor. I. A multivariate analysis of the binding profiles of 14 drugs at 21 native and cloned human receptor subtypes” . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 303 (2): 791—804. PMID 12388666 . S2CID 6200455 . doi :10.1124/jpet.102.039867 . ^ Matsumoto K, Yoshida M, Andersson K, Hedlund P (2005). „Effects in vitro and in vivo by apomorphine in the rat corpus cavernosum” . Br J Pharmacol . 146 (2): 259—67. PMC 1576267 PMID 16025145 . doi :10.1038/sj.bjp.0706317 . ^ Guardia J, Casas M, Prat G, Trujols J, Segura L, Sánchez-Turet M (2002). „The apomorphine test: a biological marker for heroin dependence disorder?” . Addict Biol . 7 (4): 421—6. PMID 14578019 . S2CID 32386793 . doi :10.1080/1355621021000006206 . ^ Dent, J. Y. (1949). „Apomorphine Treatment of Addiction”. Addiction . 46 : 15—28. doi :10.1111/j.1360-0443.1949.tb04502.x .
α1
Agonisti : 5-FNE 6-FNE Амидефрин Анисодамин Анисодин Циразолин Дипивефрин Допамин Ефедрин Епинефрин (Адреналин)Етилефрин Етилнорепинефрин Инданидин Левонордефрин Метараминол Метоксамин Метилдопа Мидодрин Нафазолин Норепинефрин (Норадреналин)Октопамин Оксиметазолин Фенилефрин Фенилпропаноламин Псеудоефедрин Синефрин Тетрахидрозолин Антагонисти : Абанохил Адимолол Ајмалицин Алфузосин Амосулалол Аротинолол Атипросин Беноксатиан Буфломедил Буназосин Карведилол CI-926 Коринантин Дапипразол DL-017 Доместицин Доксазосин Еугенодилол Фенспирид GYKI-12,743 GYKI-16,084 Индорамин Кетансерин L-765,314 Лабеталол Мефендиоксан Метазосин Монатепил Моксисилит (Тимоксамин)Нафтопидил Нантенин Нелдазосин Ницерголин Нигулдипин Пелансерин Фендиоксан Феноксибензамин Фентоламин Пипероксан Празосин Хиназосин Ритансерин RS-97,078 SGB-1,534 Силодосин SL-89.0591 Спиперон Талипексол Тамсулосин Теразосин Тибалосин Тиодазосин Типентосин Толазолин Тримазосин Упидосин Урапидил Золертин * Многи TCA , TeCA , антипсихотици , ерголини , и неки пиперазини као што су буспирон , тразодон , нефазодон , етоперидон , и мепипразол такође антагонизирају α1 -адренергичке рецепторе, што доприноси њиховим нуспојавама. α2 β
Морфолини :
Фенбутразат •
Моразон •
Фендиметразин •
Фенметразин ;
Оксазолини :
4-Метиламинорекс (4-MAR, 4-MAX) •
Аминорекс •
Кломинорекс •
Циклазодон •
Фенозолон •
Флуминорекс •
Пемолин •
Тозалинон ;
Фенетиламини (такође
амфетамини ,
катинони ,
фентермини , итд):
2-Хидроксифенетиламин (2-OH-PEA) •
4-CAB •
4-Метиламфетамин (4-MA) •
4-Метилметамфетамин (4-MMA) •
Алфетамин •
Амфеклорал •
Амфепенторекс •
Амфепрамон •
Амфетамин (
Декстроамфетамин •
Левоамфетамин ) •
Амфетаминил •
β-Метилфенетиламин (β-Me-PEA) •
Бензодиоксолилбутанамин (BDB) •
Бензодиоксолилхидроксибутанамин (BOH) •
Бензфетамин •
Буфедрон •
Бутилон •
Катин •
Катинон •
Клобензорекс •
Клортермин •
D-депренил •
Диметоксиамфетамин (DMA) •
Диметоксиметамфетамин (DMMA) •
Диметиламфетамин •
Диметилкатинон (Диметилпропион, метамфепрамон) •
Еткатинон (Етилпропион) •
Етиламфетамин •
Етилбензодиоксолилбутанамин (EBDB) •
Етилон •
Фампрофазон •
Фенетилин •
Фенпропорекс •
Флефедрон •
Флудорекс •
Фурфенорекс •
Хорденин •
Лофофин (Хомомиристициламин) •
Мефенорекс •
Мефедрон •
Метамфетамин (Дезоксиефедрин, Метедрин;
Декстрометамфетамин •
Левометамфетамин ) •
Меткатинон (Метилпропион) •
Метедрон •
Метоксиметилендиоксиамфетамин (MMDA) •
Метоксиметиленедиоксиметамфетамин (MMDMA) •
Метилбензодиоксолилбутанамин (MBDB) •
Метилендиоксиамфетамин (MDA, тенамфетамин) •
Метилендиоксиетиламфетамин (MDEA) •
Метилендиоксихидроксиамфетамин (MDOH) •
Метилендиоксиметамфетамин (MDMA) •
Метилендиоксиметилфенетиламин (MDMPEA, хомариламин) •
Метилендиоксифенетиламин (MDPEA, хомопиперониламин) •
Метилон •
Ортетамин •
Пара-бромоамфетамин (PBA) •
Пара-хлороамфетамин (PCA) •
Парафлуороамфетамин (PFA) •
Парафлуорометамфетамин (PFMA) •
Парахидроксиамфетамин (PHA) •
Парајодоамфетамин (PIA) •
Паредрин (Норфоледрин, Оксамфетамин) •
Фенетиламин (PEA) •
Фоледрин •
Фенпрометамин •
Прениламин •
Пропиламфетамин •
Тифлорекс (Флутиорекс) •
Тирамин (TRA) •
Ксилопропамин •
Зилофурамин ;
Пиперазини :
2,5-Диметокси-4-бромобензилпиперазин (2C-B-BZP) •
Бензилпиперазин (BZP) •
Метоксифенилпиперазин (MeOPP, параперазин) •
Метилбензилпиперазин (MBZP) •
Метилендиоксибензилпиперазин (MDBZP, пиперонилпиперазин);
Други :
2-Амино-1,2-дихидронафтален (2-ADN) •
2-Аминоиндан (2-AI) •
2-Аминотетралин (2-AT) •
4-Бензилпиперидин (4-BP) •
5-IAI •
Клофенциклан •
Циклопентамин •
Ципенамин •
Ципроденат •
Фепросиднин •
Гилутенсин •
Хептаминол •
Хексациклонат •
Инданиламинопропан (IAP) •
Инданорекс •
Изометептен •
Метилхексанамин •
Нафтиламинопропан (NAP) •
Октодрин •
Фталимидопропиофенон •
Пропилхекседрин (
Левопропилхекседрин ) •
Туаминохептан (Туамин)
5-HT1A Агонисти :
Азапирони :
Алнеспирон •
Биноспирон •
Буспирон •
Енилоспирон •
Ептапирон •
Гепирон •
Ипсапирон •
Пероспирон •
Ревоспирон •
Тандоспирон •
Тиоспирон •
Умеспирон •
Залоспирон ;
Антидепресиви :
Етоперидон •
Нефазодон •
Тразодон ;
Антипсихотици :
Арипипразол •
Асенапин •
Клозапин •
Кветиапин •
Зипрасидон ;
Ерголини :
Дихидроерготамин •
Ерготамин •
Лисурид •
Метисергид •
ЛСД ;
Триптамини :
5-CT •
5-MeO-DMT •
5-MT •
Буфотенин •
DMT •
Индоренат •
Псилоцин •
Псилоцибин ;
Други :
8-OH-DPAT •
Адатансерин •
Бефирадол •
BMY-14802 •
Канабидиол •
Димемебфе •
Ебалзотан •
Елтопразин •
F-11,461 •
F-12,826 •
F-13,714 •
F-14,679 •
F-15,063 •
F-15,599 •
Флесиноксан •
Флибансерин •
Лесопитрон •
Lu AA21004 •
LY-293,284 •
LY-301,317 •
MKC-242 •
NBUMP •
Осемозотан •
Оксафлозан •
Пардопрунокс •
Пиклозотан •
Рауволсцин •
Репинотан •
Роксиндол •
RU-24,969 •
S-14,671 •
S-15,535 •
Саризотан •
SSR-181,507 •
Сунепитрон •
U-92,016-A •
Урапидил •
Вилазодон •
Ксалипроден •
Јохимбин Антагонисти :
Антипсихотици :
Илоперидон •
Рисперидон •
Сертиндол ;
Бета блокатори :
Алпренолол •
Цианопиндолол •
Јодоцианопиндолол •
Окспренолол •
Пиндобинд •
Пиндолол •
Пропранолол •
Тертатолол ;
Други :
BMY-7,378 •
CSP-2503 •
Дотаризин •
Флопропион •
GR-46611 •
Исамолтан •
Лекозотан •
Метитепин/Метиотепин •
MPPF •
NAN-190 •
PRX-00023 •
Робалзотан •
S-15535 •
SB-649,915 •
Спиперон •
Спирамид •
Спироксатрин •
UH-301 •
WAY-100,135 •
WAY-100,635 •
Ксиламидин 5-HT1B 5-HT1D 5-HT1E 5-HT1F
5-HT2A 5-HT2B 5-HT2C Агонисти :
Фенетиламини :
2C-B •
2C-E •
2C-I •
2C-T-2 •
2C-T-7 •
2C-T-21 •
DOB •
DOC •
DOI •
DOM •
MDA •
MDMA •
Мескалин ;
Пиперазини :
Арипипразол •
mCPP •
TFMPP ;
Триптамини :
5-CT •
5-MeO-α-ET •
5-MeO-α-MT •
5-MeO-DET •
5-MeO-DiPT •
5-MeO-DMT •
5-MeO-DPT •
5-MT •
α-ET •
α-Metil-5-HT •
α-MT •
Буфотенин •
DET •
DiPT •
DMT •
DPT •
Псилоцин •
Псилоцибин ;
Други :
A-372,159 •
AL-38022A •
CP-809,101 •
Димемебфе •
Лоркасерин •
Медифоксамин •
MK-212 •
Org 12,962 •
ORG-37,684 •
Оксафлозан •
PNU-22394 •
Ro60-0175 •
Ro60-0213 •
Вабицасерин •
WAY-629 •
WAY-161,503 •
YM-348 Антагонисти :
Атипични антипсихотици :
Клозапин •
Илоперидон •
Мелперон •
Оланзапин •
Палиперидон •
Пимозид •
Хетиапин •
Рисперидон •
Сертиндол •
Зипрасидон •
Зотепин ;
Типични антипсихотици :
Хлорпромазин •
Локсапин •
Пипамперон ;
Антидепресиви :
Агомелатин •
Амитриптилин •
Амоксапин •
Аптазапин •
Етоперидон •
Флуоксетин •
Миансерин •
Миртазапин •
Нефазодон •
Нортриптилин •
Тразодон ;
Други :
Адатансерин •
Цинансерин •
Ципрохептадин •
Дерамциклан •
Дотаризин •
Елтопразин •
Есмиртазапин •
FR-260,010 •
Кетансерин •
Кетотифен •
Латрепирдин •
Lu AA24530 •
Метитепин/Метиотепин •
Метисергид •
Пизотифен •
Ритансерин •
RS-102,221 •
S-14,671 •
SB-200,646 •
SB-206,553 •
SB-221,284 •
SB-228,357 •
SB-242,084 •
SB-243,213 •
SDZ SER-082 •
Ксиламидин
Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење области медицине (здравља) .
Y
. PMID 16025145. doi:10.1038/sj.bjp.0706317.
