С Википедије, слободне енциклопедије
Нефазодон 1-(3-[4-(3-хлорофенил)пиперазин-1-ил]пропил)-3-етил-4-(2-феноксиетил)-1H -1,2,4-триазол-5(4H )-он
Drugs.com Монографија MedlinePlus a695005 Категорија трудноће Начин примене Оралнот Правни статус
Биорасположивост 20% (променљива) Везивање протеина >99% Метаболизам Хепатички (активни метаболити , укључујући mCPP )[ 1] Полувреме елиминације 2–4 сато Излучивање Урин (55%), фекалије (20–30%)
CAS број 83366-66-9 Y ATC код N06AX06 (WHO ) PubChem CID 4449 DrugBank DB01149 Y ChemSpider 4294 Y UNII 59H4FCV1TF Y KEGG D08257 Y ChEBI CHEBI:7494 Y ChEMBL CHEMBL623 Y Формула C 25 H 32 Cl N 5 O 2 Моларна маса 470,01 g/mol
Clc4cccc(N3CCN(CCCN1/N=C(\N(C1=O)CCOc2ccccc2)CC)CC3)c4
InChI=1S/C25H32ClN5O2/c1-2-24-27-31(25(32)30(24)18-19-33-23-10-4-3-5-11-23)13-7-12-28-14-16-29(17-15-28)22-9-6-8-21(26)20-22/h3-6,8-11,20H,2,7,12-19H2,1H3
Y Key:VRBKIVRKKCLPHA-UHFFFAOYSA-N
Y
Нефазодон (Серзон , Нефадар ) је антидепресив . Његова продаја је прекинута 2003 . у неким земљама због ретке појаве хепатотоксичности (оштећења јетра), које може да доведе до потребе за трансплантом јетре , па и смрти. Учесталос озбиљног оштећења јетре је око 1 на сваких 250.000 до 300.000 пацијената годишње.[ 2] Продаја је прекинута 2004 . у САД-у и Канади . Неколико генеричких формулација нефазодона је још увек доступно.[ 3] [ 4]
Нефазадон је пиперазинско једињење које садржи 1,2,4-триазол-3-онски прстен.
Неселективни МАОА -Селективни МАОБ -Селективни
α1
Agonisti : 5-FNE
6-FNE
Амидефрин
Анисодамин
Анисодин
Циразолин
Дипивефрин
Допамин
Ефедрин
Епинефрин (Адреналин)
Етилефрин
Етилнорепинефрин
Инданидин
Левонордефрин
Метараминол
Метоксамин
Метилдопа
Мидодрин
Нафазолин
Норепинефрин (Норадреналин)
Октопамин
Оксиметазолин
Фенилефрин
Фенилпропаноламин
Псеудоефедрин
Синефрин
Тетрахидрозолин Антагонисти : Абанохил
Адимолол
Ајмалицин
Алфузосин
Амосулалол
Аротинолол
Атипросин
Беноксатиан
Буфломедил
Буназосин
Карведилол
CI-926
Коринантин
Дапипразол
DL-017
Доместицин
Доксазосин
Еугенодилол
Фенспирид
GYKI-12,743
GYKI-16,084
Индорамин
Кетансерин
L-765,314
Лабеталол
Мефендиоксан
Метазосин
Монатепил
Моксисилит (Тимоксамин)
Нафтопидил
Нантенин
Нелдазосин
Ницерголин
Нигулдипин
Пелансерин
Фендиоксан
Феноксибензамин
Фентоламин
Пипероксан
Празосин
Хиназосин
Ритансерин
RS-97,078
SGB-1,534
Силодосин
SL-89.0591
Спиперон
Талипексол
Тамсулосин
Теразосин
Тибалосин
Тиодазосин
Типентосин
Толазолин
Тримазосин
Упидосин
Урапидил
Золертин * Многи TCA , TeCA , антипсихотици , ерголини , и неки пиперазини као што су буспирон , тразодон , нефазодон , етоперидон , и мепипразол такође антагонизирају α1 -адренергичке рецепторе, што доприноси њиховим нуспојавама.
α2 β
Морфолини :
Фенбутразат •
Моразон •
Фендиметразин •
Фенметразин ;
Оксазолини :
4-Метиламинорекс (4-MAR, 4-MAX) •
Аминорекс •
Кломинорекс •
Циклазодон •
Фенозолон •
Флуминорекс •
Пемолин •
Тозалинон ;
Фенетиламини (такође
амфетамини ,
катинони ,
фентермини , итд):
2-Хидроксифенетиламин (2-OH-PEA) •
4-CAB •
4-Метиламфетамин (4-MA) •
4-Метилметамфетамин (4-MMA) •
Алфетамин •
Амфеклорал •
Амфепенторекс •
Амфепрамон •
Амфетамин (
Декстроамфетамин •
Левоамфетамин ) •
Амфетаминил •
β-Метилфенетиламин (β-Me-PEA) •
Бензодиоксолилбутанамин (BDB) •
Бензодиоксолилхидроксибутанамин (BOH) •
Бензфетамин •
Буфедрон •
Бутилон •
Катин •
Катинон •
Клобензорекс •
Клортермин •
D-депренил •
Диметоксиамфетамин (DMA) •
Диметоксиметамфетамин (DMMA) •
Диметиламфетамин •
Диметилкатинон (Диметилпропион, метамфепрамон) •
Еткатинон (Етилпропион) •
Етиламфетамин •
Етилбензодиоксолилбутанамин (EBDB) •
Етилон •
Фампрофазон •
Фенетилин •
Фенпропорекс •
Флефедрон •
Флудорекс •
Фурфенорекс •
Хорденин •
Лофофин (Хомомиристициламин) •
Мефенорекс •
Мефедрон •
Метамфетамин (Дезоксиефедрин, Метедрин;
Декстрометамфетамин •
Левометамфетамин ) •
Меткатинон (Метилпропион) •
Метедрон •
Метоксиметилендиоксиамфетамин (MMDA) •
Метоксиметиленедиоксиметамфетамин (MMDMA) •
Метилбензодиоксолилбутанамин (MBDB) •
Метилендиоксиамфетамин (MDA, тенамфетамин) •
Метилендиоксиетиламфетамин (MDEA) •
Метилендиоксихидроксиамфетамин (MDOH) •
Метилендиоксиметамфетамин (MDMA) •
Метилендиоксиметилфенетиламин (MDMPEA, хомариламин) •
Метилендиоксифенетиламин (MDPEA, хомопиперониламин) •
Метилон •
Ортетамин •
Пара-бромоамфетамин (PBA) •
Пара-хлороамфетамин (PCA) •
Парафлуороамфетамин (PFA) •
Парафлуорометамфетамин (PFMA) •
Парахидроксиамфетамин (PHA) •
Парајодоамфетамин (PIA) •
Паредрин (Норфоледрин, Оксамфетамин) •
Фенетиламин (PEA) •
Фоледрин •
Фенпрометамин •
Прениламин •
Пропиламфетамин •
Тифлорекс (Флутиорекс) •
Тирамин (TRA) •
Ксилопропамин •
Зилофурамин ;
Пиперазини :
2,5-Диметокси-4-бромобензилпиперазин (2C-B-BZP) •
Бензилпиперазин (BZP) •
Метоксифенилпиперазин (MeOPP, параперазин) •
Метилбензилпиперазин (MBZP) •
Метилендиоксибензилпиперазин (MDBZP, пиперонилпиперазин);
Други :
2-Амино-1,2-дихидронафтален (2-ADN) •
2-Аминоиндан (2-AI) •
2-Аминотетралин (2-AT) •
4-Бензилпиперидин (4-BP) •
5-IAI •
Клофенциклан •
Циклопентамин •
Ципенамин •
Ципроденат •
Фепросиднин •
Гилутенсин •
Хептаминол •
Хексациклонат •
Инданиламинопропан (IAP) •
Инданорекс •
Изометептен •
Метилхексанамин •
Нафтиламинопропан (NAP) •
Октодрин •
Фталимидопропиофенон •
Пропилхекседрин (
Левопропилхекседрин ) •
Туаминохептан (Туамин)
5-HT1A Агонисти :
Азапирони :
Алнеспирон •
Биноспирон •
Буспирон •
Енилоспирон •
Ептапирон •
Гепирон •
Ипсапирон •
Пероспирон •
Ревоспирон •
Тандоспирон •
Тиоспирон •
Умеспирон •
Залоспирон ;
Антидепресиви :
Етоперидон •
Нефазодон •
Тразодон ;
Антипсихотици :
Арипипразол •
Асенапин •
Клозапин •
Кветиапин •
Зипрасидон ;
Ерголини :
Дихидроерготамин •
Ерготамин •
Лисурид •
Метисергид •
ЛСД ;
Триптамини :
5-CT •
5-MeO-DMT •
5-MT •
Буфотенин •
DMT •
Индоренат •
Псилоцин •
Псилоцибин ;
Други :
8-OH-DPAT •
Адатансерин •
Бефирадол •
BMY-14802 •
Канабидиол •
Димемебфе •
Ебалзотан •
Елтопразин •
F-11,461 •
F-12,826 •
F-13,714 •
F-14,679 •
F-15,063 •
F-15,599 •
Флесиноксан •
Флибансерин •
Лесопитрон •
Lu AA21004 •
LY-293,284 •
LY-301,317 •
MKC-242 •
NBUMP •
Осемозотан •
Оксафлозан •
Пардопрунокс •
Пиклозотан •
Рауволсцин •
Репинотан •
Роксиндол •
RU-24,969 •
S-14,671 •
S-15,535 •
Саризотан •
SSR-181,507 •
Сунепитрон •
U-92,016-A •
Урапидил •
Вилазодон •
Ксалипроден •
Јохимбин Антагонисти :
Антипсихотици :
Илоперидон •
Рисперидон •
Сертиндол ;
Бета блокатори :
Алпренолол •
Цианопиндолол •
Јодоцианопиндолол •
Окспренолол •
Пиндобинд •
Пиндолол •
Пропранолол •
Тертатолол ;
Други :
BMY-7,378 •
CSP-2503 •
Дотаризин •
Флопропион •
GR-46611 •
Исамолтан •
Лекозотан •
Метитепин/Метиотепин •
MPPF •
NAN-190 •
PRX-00023 •
Робалзотан •
S-15535 •
SB-649,915 •
Спиперон •
Спирамид •
Спироксатрин •
UH-301 •
WAY-100,135 •
WAY-100,635 •
Ксиламидин 5-HT1B 5-HT1D 5-HT1E 5-HT1F
5-HT2A 5-HT2B 5-HT2C Агонисти :
Фенетиламини :
2C-B •
2C-E •
2C-I •
2C-T-2 •
2C-T-7 •
2C-T-21 •
DOB •
DOC •
DOI •
DOM •
MDA •
MDMA •
Мескалин ;
Пиперазини :
Арипипразол •
mCPP •
TFMPP ;
Триптамини :
5-CT •
5-MeO-α-ET •
5-MeO-α-MT •
5-MeO-DET •
5-MeO-DiPT •
5-MeO-DMT •
5-MeO-DPT •
5-MT •
α-ET •
α-Metil-5-HT •
α-MT •
Буфотенин •
DET •
DiPT •
DMT •
DPT •
Псилоцин •
Псилоцибин ;
Други :
A-372,159 •
AL-38022A •
CP-809,101 •
Димемебфе •
Лоркасерин •
Медифоксамин •
MK-212 •
Org 12,962 •
ORG-37,684 •
Оксафлозан •
PNU-22394 •
Ro60-0175 •
Ro60-0213 •
Вабицасерин •
WAY-629 •
WAY-161,503 •
YM-348 Антагонисти :
Атипични антипсихотици :
Клозапин •
Илоперидон •
Мелперон •
Оланзапин •
Палиперидон •
Пимозид •
Хетиапин •
Рисперидон •
Сертиндол •
Зипрасидон •
Зотепин ;
Типични антипсихотици :
Хлорпромазин •
Локсапин •
Пипамперон ;
Антидепресиви :
Агомелатин •
Амитриптилин •
Амоксапин •
Аптазапин •
Етоперидон •
Флуоксетин •
Миансерин •
Миртазапин •
Нефазодон •
Нортриптилин •
Тразодон ;
Други :
Адатансерин •
Цинансерин •
Ципрохептадин •
Дерамциклан •
Дотаризин •
Елтопразин •
Есмиртазапин •
FR-260,010 •
Кетансерин •
Кетотифен •
Латрепирдин •
Lu AA24530 •
Метитепин/Метиотепин •
Метисергид •
Пизотифен •
Ритансерин •
RS-102,221 •
S-14,671 •
SB-200,646 •
SB-206,553 •
SB-221,284 •
SB-228,357 •
SB-242,084 •
SB-243,213 •
SDZ SER-082 •
Ксиламидин