Пређи на садржај

Брекспипразол

С Википедије, слободне енциклопедије
Брекспипразол
IUPAC име
7-[4-[4-(1-бензотиофен-4-ил)пиперазин-1-ил]бутокси]хинолин-2(1Х)-он
Клинички подаци
Изговор/брɛксˈпɪпрəзоʊл/ breks-PIP-rə-zohl
recks-UL-tee
Продајно имеРеxулти
Подаци о лиценци
Начин применеОрал (таблетс)
Правни статус
Правни статус
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост95% (Тмаx = 4 хоурс)[1]
Везивање протеина>99%
Метаболизамхепатички (углавном посредован са ЦYП3А4 и ЦYП2Д6)
Полувреме елиминације91 сата (брекспипразол), 86 сата (главни метаболит)
Излучивањефекалије (46%), урин (25%)
Идентификатори
CAS број913611-97-9 ДаY
ATC кодN05AX16 (WHO)
PubChemCID 11978813
ChemSpider10152155
KEGGD10309 ДаY
ChEMBLCHEMBL2105760
СинонимиОПЦ-34712
Хемијски подаци
ФормулаC25H27N3O2S
Моларна маса433.6 г/мол
  • O=C5/C=C\c4ccc(OCCCCN3CCN(c1cccc2sccc12)CC3)cc4N5
  • InChI=1S/C25H27N3O2S/c29-25-9-7-19-6-8-20(18-22(19)26-25)30-16-2-1-11-27-12-14-28(15-13-27)23-4-3-5-24-21(23)10-17-31-24/h3-10,17-18H,1-2,11-16H2,(H,26,29)
  • Key:ZKIAIYBUSXZPLP-UHFFFAOYSA-N

Брекспипразол (OPC-34712) је парцијални агонист Д2 допаминског рецептора. Он је у клиничким испитивањима за лечење депресија, шизофреније, и хиперкинетичког поремећаја (ADHD)[2]. Он је развијен с циљем побољшања ефикасности и толерабилности (нпр. мање изражене акатизије, агитације и/или инсомније) у односу на успостављене додатне третмане за клиничку депресију[3].

Овај лек је развила компанија Отсука. Он се сматра следећом генерацијом[4] њиховог видоко траженог антипсихотика арипипразола. Отсукин амерички патент на арипипразол истиче 2014;[5][6]

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ „РЕXУЛТИ® (бреxпипразоле) Таблетс, фор Орал Усе. Фулл Пресцрибинг Информатион” (ПДФ). Реxулти (бреxпипразоле) Патиент Сите. Отсука Пхармацеутицал Цо., Лтд., Токyо, 101-8535 Јапан. Приступљено 15. 07. 2015. 
  2. ^ „Пхасе II анд Пхасе III Другс ин У.С. Девелопмент фор Депрессион, Анxиетy, Слееп Дисордерс, Псyцхосис, & АДХД”. Приступљено 9. 2. 2012. 
  3. ^ „Отсука Пхармацеутицал Девелопмент & Цоммерциализатион, Инц.”. Блоомберг Бусинессwеек. Приступљено 10. 2. 2012. 
  4. ^ „Отсука ХД плацес топ приоритy он девелопмент оф ОПЦ-34712.”. Цхемицал Бусинесс Неwсбасе. 3. 1. 2011. Архивирано из оригинала 29. 07. 2012. г. Приступљено 10. 2. 2012. 
  5. ^ УС 5006528, "Царбостyрил деривативес", публисхед 20. 10. 1989. 
  6. ^ „Патент анд Еxцлусивитy Сеарцх Ресултс”. Елецтрониц Оранге Боок. УС Фоод анд Друг Администратион. Приступљено 8. 12. 2008. 

Спољашње везе[уреди | уреди извор]


Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).